декстрометорфан что это такое

Декстрометорфан

Химическое название

Химические свойства

Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.

Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.

Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.

В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.

Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.

На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.

Фармакологическое действие

Подавляет активность кашлевого центра.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.

После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.

Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.

Показания к применению

Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.

Противопоказания

Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.

Побочные действия

Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.

Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.

Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).

Передозировка

В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.

В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.

Взаимодействие

При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.

Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.

Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.

Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.

Детям

Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.

При беременности и лактации

Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.

Источник

Декстрометорфан

Фармакологическое действие

Декстрометорфан — противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.

Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей. Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ₁— и σ₂-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.

Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.

Фармакокинетика

Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2 часа. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана. До 45 % препарата выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции неизменённого декстрометорфана и деметилированных метаболитов, в том числе декстрорфана.

Источник

Декстрометорфан что это такое

Москва, Проспект Вернадского, дом 29

Каталог товаров

По области применения:

По действующему веществу:

Фармакологические свойства

Показания

Сухой кашель (различного происхождения).

Способ применения декстрометорфана и дозы

Декстрометорфан принимается внутрь, пациентам старше 12 лет назначают 4 раза в день по 15 мг, пациентам старше 6 лет 4 раза в день по 7,5 мг.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, бронхит, бронхиальная астма, совместное использование муколитических препаратов, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование декстрометорфана противопоказано при беременности. На время терапии декстрометорфаном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия декстрометорфана

Сонливость, головокружение, тошнота.

Взаимодействие декстрометорфана с другими веществами

Декстрометорфан усиливает действие противокашлевых наркотических средств и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Потенциально возможна реакция с ингибиторами моноаминооксидазы, поэтому совместное использование декстрометорфана и ингибиторов моноаминооксидазы необходимо исключить.

Передозировка

При передозировке декстрометорфаном развиваются головокружение, возбуждение, угнетение дыхания, снижение артериального давления, нарушение сознания, тахикардия, атаксия, гипертонус мышц. Необходимо: симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких.

Торговые названия препаратов с действующим веществом декстрометорфан

Комбинированные препараты:
Гвайфенезин + Декстрометорфан: Туссин плюс;
Декстрометорфан + Парацетамол: Гриппостад® Гуд Найт, Падевикс®;
Декстрометорфан + Парацетамол + Аскорбиновая кислота: Фервекс от сухого кашля;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин: Гриппекс®, Грипэнд;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Детский Тайленол™ от простуды, Мульсинекс, Тайленол™ от простуды;
Декстрометорфан + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Тофф плюс;
Декстрометорфан + Терпингидрат + Левоментол: Алекс Плюс, Гликодин;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + [Аскорбиновая кислота ]: Каффетин® Колд;
Декстрометорфан + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Терасил-Д

Источник

Гликодин (Glycodin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гликодин

Сироп от желтого до темно-желтого с коричневатым оттенком цвета, густой, вязкий, опалесцирующий, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Терпингидрат обладает отхаркивающим действием; повышает секреторную функцию эпителиальных желез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и снижает вязкость выделяемого секрета, обеспечивает защиту воспаленной эпителиальной поверхности дыхательных путей от прямого контакта с внешней средой, что способствует ускорению восстановительных процессов в эпителии.

Левоментол обладает умеренным спазмолитическим действием. Облегчает состояние при проявлении симптомов острого ринита, фарингита, ларингита и бронхита.

Фармакокинетика

Терпингидрат быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Часть препарата циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, придавая последним специфический запах. Другая часть препарата подвергается в организме окислению и выводится почками в виде фенолов.

Левоментол выводится почками и с желчью в виде глюкуронида.

Источник

Декстрометорфан

Содержание

Фармакологические свойства препарата Декстрометорфан

Синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре близкое к опиатам (представляет собой метиловый эфир декстраизомера левонорфанола — аналога кодеина). Противокашлевой эффект, не уступая таковому кодеина и подобно последнему оказывает центральное действие, влияя на кашлевой центр и повышая кашлевой порог. Декстрометорфан является также низкоафинным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов — подтипа глутамат-рецепторов, принимающих участие в различных процессах в ЦНС, в том числе в процессе ноцицепции. В терапевтических дозах декстрометорфан не оказывает анальгезирующего и седативного действия и не вызывает угнетения дыхания. Не оказывает влияния на мукоцилиарный клиренс.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте. Противокашлевой эффект развивается через 15–30 мин после приема внутрь. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 11 ч, противокашлевой эффект сохраняется в течение 5–6 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и лишь небольшое количество — в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Декстрометорфан

Клинические ситуации, требующие подавления непродуктивного кашля.

Применение препарата Декстрометорфан

Взрослым внутрь по 10–20 мг каждые 4 ч или 30 мг каждые 6–8 ч (максимальная доза — 120 мг/сут); детям — из расчета 1 мг/кг в сутки в 3–4 приема. Обычно детям в возрасте 2–6 лет назначают 2,5–5 мг каждые 4 ч или 7,5 мг каждые 6–8 ч (не более 30 мг/ сут), 6–12 лет — 5–10 мг каждые 4 ч или 15 мг каждые 6–8 ч (не более 60 мг/сут).

Противопоказания к применению препарата Декстрометорфан

БА, эмфизема легких, тяжелые заболевания печени, повышенная чувствительность к декстрометорфану, возраст до 2 лет, период беременности.

Побочные эффекты препарата Декстрометорфан

Тошнота, рвота, головокружение, сонливость, раздражительность, беспокойство.

Взаимодействия препарата Декстрометорфан

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО (возможно действие на ЦНС и выраженное угнетение дыхания), амиодароном (может тормозить метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его токсичность), антидепрессантами — ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин). Декстрометорфан может потенцировать анальгезирующее действие опиоидов.

Передозировка препарата Декстрометорфан, симптомы и лечение

При использовании декстрометорфана в очень высоких дозах возможно угнетение ЦНС и дыхания (в особенности у пациентов с заболеваниями органов дыхания). В качестве антидота применяют налоксон.

Список аптек, где можно купить Декстрометорфан:

Источник