дозозависимый эффект что это такое
Дозозависимый эффект что это такое
Эффект лекарственного средства зависит от его количества, поступившего в организм, т. е. от дозы. Если назначенная доза ниже пороговой (подпороговая), эффект отсутствует. В зависимости от природы эффекта повышение дозы может привести к его усилению. Так, действие жаропонижающих или гипотензивных препаратов можно количественно выразить с помощью графика, на котором указывается, соответственно, степень снижения температуры тела или АД.
Вариации зависимости эффекта препарата от дозы обусловлены чувствительностью конкретного человека, принимающего препарат; для достижения одинакового эффекта разным пациентам требуются разные дозы. Различия в чувствительности особенно ярко проявляются в феноменах по типу «все или ничего».
При введении низкой дозы реагируют только наиболее чувствительные особи, при повышении дозы число реагирующих растет, и при максимальной дозе эффект развивается у всех животных в группе. Существует взаимосвязь между количеством реагирующих особей и введенной дозой. При дозе 2 мг/кг реагирует 1 из 10 животных; при дозе 10 мг/кг — 5 из 10 животных. Эта зависимость частоты развития эффекта и дозы является результатом различной чувствительности особей, для которой, как правило, характерно логарифмически нормальное распределение.
Если кумулятивную частоту (общее количество животных, у которых развивается реакция на конкретную дозу) отметить на логарифме дозы (ось абсцисс), появляется S-образная кривая. Нижняя точка кривой соответствует дозе, на которую реагирует половина животных в группе. Диапазон доз, охватывающий зависимость дозы и частоты эффекта, отражает вариации индивидуальной чувствительности к препарату. График зависимости дозы и частоты эффекта напоминает по форме график зависимости эффекта от дозы, однако имеются некоторые отличия. Дозозависимость можно оценить у одного человека, т. е. она представляет собой зависимость эффекта от концентрации препарата в крови.
Оценка зависимости эффекта от дозы в группе затруднена вследствие разной чувствительности у отдельных пациентов. Чтобы оценить биологические вариации, измерение проводят в репрезентативных группах, а результат усредняют. Таким образом, рекомендуемые терапевтические дозы оказываются адекватными для большинства пациентов, но не всегда для конкретного человека.
В основе вариаций чувствительности лежат различия в фармакокинетике (одинаковая доза — различная концентрация в крови) либо разная чувствительность органа-мишени (одинаковая концентрация в крови — различный эффект).
Для усиления терапевтической безопасности специалисты по клинической фармакологии пытаются выяснить причины, определяющие различия в чувствительности у разных пациентов. Эта область фармакологии называется фармакогенетикой. Часто причиной бывает разница в свойствах или активности ферментов. Кроме того, наблюдаются этническая вариабельность чувствительности. Зная об этом, врач должен постараться выяснить метаболический статус пациента, прежде чем назначать тот или иной препарат.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021
дозозависимый эффект
Смотреть что такое «дозозависимый эффект» в других словарях:
дозозависимый эффект — Явление близкого к линейному возрастания частоты мутирования с увеличением дозы ионизирующего излучения (или концентрации химического мутагена) или длительности мутагенного воздействия; наличие Д.э. свидетельствует об отсутствии предельной… … Справочник технического переводчика
Дозовая зависимость дозозависимый эффект — Дозовая зависимость, дозозависимый эффект * дозавая залежнасць, дозазалежны эфект * dose dependence or dosedependent relationship or d.d. effect or doserate dependence близкое к линейному возрастание частоты мутирования с увеличением дозы… … Генетика. Энциклопедический словарь
Вазокет — Действующее вещество ›› Диосмин* (Diosmin*) Латинское название Vasocet АТХ: ›› C05CA03 Диосмин Фармакологическая группа: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I79 Поражения артерий, артериол и… … Словарь медицинских препаратов
Флебодиа 600 — Действующее вещество ›› Диосмин* (Diosmin*) Латинское название Flebodia 600 АТХ: ›› C05CA03 Диосмин Фармакологическая группа: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I78.9 Болезнь капилляров… … Словарь медицинских препаратов
Антитиреоидные средства — I Антитиреоидные средства (греч. anti против + анат. [glandula] thyreoidea щитовидная железа; синоним: тиреостатические средства, тиреостатики) лекарственные средства, применяемые для торможения синтеза тиреоидных гормонов; используются для… … Медицинская энциклопедия
Сертикан — Действующее вещество ›› Эверолимус* (Everolimus*) Латинское название Sertiсan АТХ: ›› L04AA18 Эверолимус Фармакологическая группа: Иммунодепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки… … Словарь медицинских препаратов
Фелодип — Действующее вещество ›› Фелодипин* (Felodipine*) Латинское название Felodip АТХ: ›› C08CA02 Фелодипин Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным… … Словарь медицинских препаратов
Аллерфекс — Действующее вещество ›› Фексофенадин* (Fexofenadine*) Латинское название Allerfex АТХ: ›› R06AX26 Фексофенадин Фармакологическая группа: H1 антигистаминные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J30 Вазомоторный и аллергический ринит… … Словарь медицинских препаратов
Эргометрин — Эргометрин … Википедия
Депакин хроно — Латинское название Depakine chrono АТХ: ›› N03AG01 Вальпроевая кислота Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F31 Биполярное аффективное расстройство ›› G40 Эпилепсия Состав и форма… … Словарь медицинских препаратов
Ступенчатое включение: дозозависимый эффект антидепрессантов
Дозозависимое действие велаксина, селективного ингибитора обратного захвата серотонина и норадреналина, позволяет корректировать лёгкие депрессивные расстройства, купировать состояния с психомоторной заторможенностью и устранять психотические проявления.
Мультитаргетный механизм действия является преимуществом для препарата с антидепрессивным действием. Дело в том, что сегодня, с ростом распространённости депрессии и необходимости её амбулаторного лечения, увеличивается потребность в антидепрессантах (АД) с более мощным и управляемым эффектом. Усилить эффективность антидепрессантов удалось путем расширения их нейрохимического профиля, что стало основой синтеза нового поколения антидепрессантов – селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).
На отечественном рынке представителем СИОЗСиН является Велаксин® (венлафаксин). Велаксин® воздействует на три системы нейромедиаторов: серотонин (отвечает за фон настроения), норадреналин (активирует, концентрирует внимание) и дофамин (повышает мотивацию) [1]. Благодаря широкому терапевтическому диапазону доз, ингибиция обратного захвата моноаминов происходит не единовременно, а последовательно, в зависимости от концентрации активной молекулы препарата.
В соответствии с концепцией ступенчатого влияния на нейромедиаторные системы, венлафаксин последовательно проявляет серотонинергические, норадренергические и дофаминергические эффекты [2]. При включении новых нейрохимических «мишеней» венлафаксина наблюдается расширение спектра его клинической эффективности [3]. Так, в дозе 75-125 мг венлафаксин проявляет серотонинергическое действие. Это означает, что Велаксин® в дозировке до 150 мг в сутки позволяет корректировать лёгкие депрессивные расстройства, сопровождающиеся гипотимией и тревогой, обсессиями и компульсией. При повышении дозы до 225 мг – включаются уже норадренергические эффекты. Эта дозировка позволяет с помощью Велаксина® купировать депрессивные состояния с психомоторной заторможенностью, рассеянностью. Дальнейшее увеличение дозы до 375 мг приводит к появлению дофаминергического эффекта, и этот диапазон подходит для устранения психотических проявлений (дезорганизации, дезориентации, бреда и др.) [1]. Соответственно, первые два эффекта широко применяются в амбулаторной практике, а последний подходит для использования в условиях стационара.
Дозозависимая нейрофармакология Велаксина® выгодно отличает его от СИОЗС, у которых ожидаемыми эффектами являются только серотонинергические [2]. В отдельных исследованиях венлафаксин в дозе 75 мг у амбулаторных больных с депрессией показал эффективность и переносимость, сравнимую с флуоксетином (20 мг) [4]. Но при повышении дозировки до 150 мг и выше венлафаксин превосходил стандартные дозы флуоксетина, флувоксамина и на уровне тенденций имипрамина [5]. Градуированность терапевтического действия позволяет гибко проводить наращивание дозы и использовать Велаксин® максимально эффективно и безопасно при спектре депрессивных расстройств различной степени выраженности.
Материал предназначен для медицинских работников.
Дважды переболевший ковидом врач рассказал о «дозозависимом эффекте» вируса
Севастополь, 3 ноября. В Крыму еще не вышли на так называемое плато роста заболеваемости коронавирусом, Роспотребнадзор прогнозирует продолжение распространения COVID-19.
По данным руководителя регионального управления ведомства Натальи Пеньковской, вирус никуда не уйдет с полуострова вместе с 2020 годом, а пик распространения коронавируса в республике ожидается к середине зимы, как раз вместе с пиком заболеваемости ОРВИ и гриппом.
Эти же сроки подтвердила и заместитель директора по клинико-аналитической работе ЦНИИ Эпидемиологии Роспотребнадзора России Наталья Пшеничная. Она ожидает обострения ситуации по заболеваемости COVID-19 в России в феврале-марте.
В главном офисе Роспотребнадзора посчитали, что спад заболеваемости коронавирусом наступит лишь когда значительная часть населения станет невосприимчивой к данному вирусу. Этого можно добиться двумя путями – переболеть коронавирусом или привиться от него.
Корреспондент ФАН обсудил выводы надзорного ведомства с участковым врачом-терапевтом севастопольской поликлиники. Он пришел работать на участок, так как недавно закончил медицинский университет. Говорит, уже дважды переболел коронавирусом. Свое имя врач попросил не называть.
Говоря о том, наблюдается ли сейчас в регионе вторая волна коронавируса, врач подчеркнул, что специалистами сейчас фиксируется высокий уровень заболеваемости ковидом, но самоизоляции, жестких ограничений и лишений город не испытывает. Постепенно все начинают плыть по течению. Сейчас главное понять, что с коронавирусом нам теперь жить.
Также он подчеркнул, что весенние жесткие меры были нужны стране для того, чтобы ответить на вызов, вставший перед россиянами:
«Именно благодаря ограничениям им и сознательности многих мы дали шанс не умереть сотням людей. Мы замедлили вирус, научились с ним справляться, мы приобрели опыт в лечении, выработали методы помощи. Сейчас мы их шлифуем, но уже не нужна нам изоляция. Нам нужно умеренное дистанцирование».
ФАН: Почему же вы пугаете «заразитесь», если другого варианта победить коронавирус у нас нет? Наоборот бы, устроить коронавирусную вечеринку, и по очереди обнимать зараженного.
«Есть те, кто делает и так. Но, вероятнее всего, такие вечеринки аукнуться тяжелыми последствиями для всех участников. Есть такое понятие «дозазависимый эффект». То есть если вы получите «большую дозу» вируса вашему иммунитету будет тяжело его «перебороть» и как следствие – тяжелое течение болезни. Если принять «малую дозу» до и справиться с ним будет легко».
ФАН: Как регулировать «дозу вируса»?
«Носить защитные маски и сохранять дистанцию. Чем дальше вы находитесь от человека в маске, и сами будете находится в ней, темь меньшая «доза» может к вам проникнуть, если проникнет вообще. Еще важно увлажнять по возможности помещение, в котором вы вынуждены находиться с потенциально «зараженными» людьми».
Пожилым и болеющим другими болезнями людям нужно беречь себя особо. Соблюдать масочный режим, избегать общественных мест, проводить дезинфекцию в помещении.
ФАН: Каким должно быть количество людей с антителами, чтобы мы забыли о коронавирусе?
«Больше 60%. Обычно если вирусу негде развиваться – он хилеет и уходит. Поэтому те, кто это понимает, воспринимает новость о «новой волне» вируса с радостью что-ли. С каждой новой вспышкой приближается его конец. »
По прогнозам выход на «плато» заболеваемости коронавирусом в Крыму ожидается в ноябре. Сейчас в Крыму и Севастополе средний темп прироста составляет — 2,72, а в целом по России средний показатель — 1,1 …1,5. При этом практически четверть всех заражений коронавирусом за последние несколько недель — бессимптомные.
Наркоз 1: Как анестезиологи усыпляют пациентов
Какой наркоз — спинальный или эпидуральный — лучше использовать при родах? Как разбудить пациента после операции? Почему аллергия на желатин может помешать анестезии?
Какие методы анестезии и наркоза применяют врачи в настоящее время?
Всё зависит от ситуации и предполагаемой операции. Например, в травматологии часто можно использовать местное обезболивание. Тогда у пациента будет эффект присутствия в операционной.
В этом случае пациенты будут лежать с полузакрытыми глазами и заторможенно реагировать на внешние раздражители, или не реагировать вовсе — попросту уснуть.
Ещё один метод анестезии — ингаляционный. Чаще всего его используют при операциях у детей. А для взрослых существует искусственная вентиляция легких с интубацией (введением трубки) трахеи.
Наркоз: Какие методы обезболивания используют при родах?
Есть два основных метода — спинальный и эпидуральный. Спинальная анестезия — кратковременная, это один из вариантов местного обезболивания. Примерное время действия — около 2 часов. Эпидуральный же наркоз же используется при многочасовых операциях. Но тогда могут быть риски для организма будущей мамы и малыша.
Когда использовались хлороформ и эфир — риски были огромными. У этих препаратов ярко-выраженный токсический эффект, они были тяжелыми для организма. Сейчас же у препаратов есть дозозависимый эффект. Их временем действия, количеством, концентрацией можно управлять. Следовательно, к минимуму сводятся и побочные эффекты.
Наркоз: Дозозависимый эффект — что это такое?
Это зависимость дозы препарата от цели и задачи операции. Если она всё ещё идёт, а действие препарата должно закончиться через несколько минут, то анестезиолог продолжает подавать лекарство.
Есть и обратный эффект. Если операция уже закончилась, а наркоз ещё нет, то можно оборвать его действие. Это касается всех трёх его компонентов — анальгетиков, миорелаксантов и анестетиков. Можно это сделать со всеми тремя разом или с каждым по отдельности.
Наркоз: От чего зависят подбор препаратов и их дозировка?
Основные параметры — это пол, рост, вес пациента, сопутствующие заболевания. Также важно знать об аллергиях или индивидуальной непереносимости препаратов. Но чаще всего об этом пациенты, да и врачи, узнают уже после введения наркоза. Дело в том, что некоторые компоненты растительного или животного происхождения нельзя встретить в обычной жизни, и об аллергии на них люди и не догадываются. Например, соевый белок или желатин, который добывают из крупного рогатого скота.
Ещё один фактор — это болевой порог. Некоторые пациенты даже при лечении зубов просят двойную дозу препарата, чтобы не чувствовать боль. Другие же во время операций с местной анестезией просят создать эффект присутствия на операционном столе, чтобы не видеть и не слышать.
Вредные привычки — ещё один вопрос, который важен для анестезиолога-реаниматолога. Потому что, например, у курящих больных сложнее убирать мокроту во время операции, она становится более вязкой. Другим пациентам нужно вводить больше препаратов, чтобы достичь желаемого эффекта.
Наркоз: Как организм должен реагировать на анестезию?
При местном обезболиванииnarkoz4 должно быть отсутствие реакции на внешние раздражители, моторные и сенсорные блоки. Пациент, если отвернется, может даже не чувствовать, что его трогают за руку, или не может её поднять.
При полной, тотальной анестезии — глубокий сон, полное расслабление мышц. В этом случае за пациента дышит аппарат искусственной вентиляции легких, а его состояние (давление, пульс, насыщение крови кислородом, частоту сердечных сокращений) контролируют мониторы и анестезиолог.
Для контроля глубины сна есть BIS-мониторы. На лоб пациенту наклеивают датчик, и каждые 15–20 секунд он выводит на монитор информацию о работе мозга пациента. Так контролируется дозировка и время действия препарата.
Наркоз: Через какое время препараты полностью выходят из организма?
Наркоз прекращает действовать через несколько минут после операции. Пациента переводят в обычную палату, или в палату пробуждения, или палату интенсивной терапии. В последних двух случаях за ним продолжают следить специалисты — врачи анестезиологи-реаниматологи. Как только они понимают, что состояние больного стабилизировалось, его переводят в палату в профильном отделении. Этот процесс может занять как несколько минут, так и несколько часов.
Наркоз: Какие общие рекомендации есть для пациентов перед операциями?
За несколько часов необходимо ограничить приём пищи и жидкости. При необходимости можно воспользоваться слабительными или клизмой. Курильщикам следует воздержаться от своей вредной привычки за неделю до операции. А уже в самом медучреждении пациенты иногда начинают принимать по нашей рекомендации профилактические препараты. Это поможет снизить риски осложнений.
Пациенты в основном боятся тех минут, пока они не в сознании. Но самый лучший вариант и итог работы анестезиолога — когда пациенты не замечают, как засыпают. То есть они разговаривают с врачом, засыпают, просыпаются и продолжают разговор на том же месте. А потом ещё и спрашивают, когда же будет операция. И иногда не верят, что всё уже позади. Это самая высокая оценка для анестезиолога.
«Тольяттинская городская клиническая больница № 5» ГБУЗ СО «ТГКБ №5»