Каптоприл таблетки для чего применяют
Каптоприл (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению
артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у
пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете
Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.
При нарушении функции почек
Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.
Каптоприл : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
— нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете
Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.
При нарушении функции почек
Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м2)
Ежедневная начальная доза (мг)
Ежедневная максимальная доза (мг)
Побочные действия
— головокружение, нарушения сна
— сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор
— сухой кашель, одышка
— тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тахиаритмия, стенокардия
— артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы
— бледность кожных покровов
— чувство усталости, астения
— повышение содержания в сыворотке крови креатинина, остаточного азота и мочевины
— почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание
— головная боль, сонливость, парестезии
— стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта
— нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ
— бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
— глоссит, язва желудка, панкреатит
— нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина
— ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, эритродермия, пузырчатка
— спутанность сознания, депрессия
— нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт и обмороки
— остановка сердца, кардиогенный шок
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)
— стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)
— состояние после трансплантации почек
— гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия
— гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы
— аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)
— диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока
— совместное применение с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или ХПН (СКФ менее 60 мл/мин).
Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:
— тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)
— клинически значимых нарушениях электролитного баланса
— первичном заболевании печени или печеночной недостаточности
— нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия)
— одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Каптоприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, вазодилятаторы, анестетики усиливают гипотензивный эффект Каптоприла.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного эффекта, а также проявление аддитивного эффекта на увеличение калия в сыворотке крови, тогда как функция почек может снижаться. Эти эффекты обратимы. Однако, в редких случаях, у пациентов с нарушениями функций почек и у пожилых пациентов возможна острая почечная недостаточность.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами возможно развитие ортостатической гипотензии.
Антациды уменьшают биодоступность Каптоприла на 45%, увеличивают время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта.
Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) и может вызвать развитие гипергликемии.
При применении альфа-блокаторов возможно увеличение антигипертензивных эффектов Каптоприла и повышение риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, возможно усиление гипотензивного действия Каптоприла.
При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.
Одновременное применение аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков или иммунодепрессантов с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно, при несоблюдении рекомендованных доз.
Одновременное применение лития с ингибиторами АКФ ведет к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Использование Каптоприла с литием не рекомендуется, но, если это необходимо, проводится тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Особые указания
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии.
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии.
С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии.
В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии.
Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.
Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия, ангионевротический отек, нарушения водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, уменьшение дозы или полная отмена препарата, придание больному горизонтального положения, внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание кровезаменяющих жидкостей, симптоматическая терапия (эпинефрин п/к или в/в, антигистаминные средства, гидрокортизон в/в). При необходимости – гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 10 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL-M, коллидон ЦЛ).
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения содержащий сульфгидрильную группу (SН-группу).
Оказывает антигипертензивное действие. Ингибируя АПФ уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) что приводит к прямому снижению секреции альдостерона корой надпочечников. При этом снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и артериальное давление (АД) сопротивление в легочных сосудах уменьшаются пост- и преднагрузка на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.
Расширяет артерии в большей степени чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.
Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.
Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику и препятствует развитию диабетической нефропатии.
В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.
Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.
Максимальное снижение АД наблюдается через 60-90 минут после приема внутрь. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель терапии.
Отмена каптоприла не должна происходить резко так как это может вызвать значительное повышение АД.
Фармакокинетика:
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Показания:
— Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная).
— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
— Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.
— Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к каптоприлу другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе);
— наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);
— тяжелые нарушения функции почек рефрактерная гиперкалиемия двусторонний стеноз почечных артерий стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией состояние после трансплантации почки первичный гиперальдостеронизм;
— тяжелые нарушения функции печени;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы дефицит лактазы пли глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью:
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия) угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза) цереброваскулярные заболевания ишемическая болезнь сердца сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии) диета с ограничением поваренной соли состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея рвота у пациентов находящихся на гемодиализе) митральный стеноз аортальный стеноз и аналогичные изменения затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца нарушение функции печени хроническая почечная недостаточность хирургическое вмешательство/общая анестезия гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например AN69 ® ) десенсибилизирующая терапия аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) прием калийсберегающих диуретиков препаратов калия калийсодержащих заменителей соли и лития гиперкалиемия реноваскулярная гипертензия при применении у пациентов негроидной расы у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция доз).
Беременность и лактация:
Применение препарата Каптоприл Велфарм при беременности противопоказано.
Препарат Каптоприл Велфарм не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре не были убедительными однако некоторое увеличение риска не может быть исключено.
Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во II и III триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек маловодие задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия).
Кроме того применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.
Женщины планирующие беременность не должны применять ингибиторы АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая Каптоприл Велфарм). Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Велфарм прием препарата необходимо прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.
Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Если применение ингибитора АПФ считается необходимым пациентки планирующие беременность должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Приблизительно 1% принятой дозы препарата Каптоприл Велфарм обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери па период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы по 125 мг 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия пациента надо перевести в положение «лежа» с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают доту).
Начальная суточная доза составляет 625 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 125 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) 3 раза в сутки в дальнейшем при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель).
В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта препарата Каптоприл Велфарм.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов находящихся в клинически стабильном состоянии применение препарата Каптоприл Велфарм можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда.
Начальная доза составляет 625 мг в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 125 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей).
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости пациентами препарата.
При диабетической нефропатии препарат Каптоприл Велфарм назначают в дозе 75-100 мг в сутки в 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 раза в сутки.
При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики а не диуретики тиазидного ряда.
Рекомендуемая схема коррекции доз препарата Каптоприл Велфарм у пациентов с нарушением функции почек
Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/173 м 2 )
Начальная суточная доза (мг)
Максимальная суточная доза (мг)
Симптомы : выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса шок ступор брадикардия нарушения водно-электролитного баланса острая почечная недостаточность инфаркт миокарда острое нарушение мозгового кровообращения тромбоэмболические осложнения.
Взаимодействие:
Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами влияющими на РААС в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) и алискиреном приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженною снижения артериального давления гиперкалиемии нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления функции почек а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами влияющими на РААС.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами содержащими алискирен противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков «петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом вследствие уменьшенного объёма циркулирующей крови увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии особенно в начале терапии каптоприлом.
Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином алпростадилом бета-адреноблокаторами альфа1-адреноблокаторами центральными альфа2-адреномиметиками диуретиками кардиотониками блокаторами «медленных» кальциевых каналов миноксидилом миорелаксантами нитратами и вазодилататорами.
Антидепрессанты нейролептики анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла.
При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия снижение синтеза простагландинов особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.
Было описано что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек у пациентов пожилого возраста или со сниженным объёмом циркулирующей крови (при обезвоживании).
Применение ингибиторов АПФ у пациентов подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии может привести к выраженному снижению АД особенно при применении средств для общей анестезии оказывающих антигипертензивное действие.
Замедляет выведение препаратов лития повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития.
При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и или нейтропении.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс включающий гиперемию кожи лица тошноту рвоту и снижение АД.
Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла.
Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь увеличивают риск развития гипогликемии.
Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в ЖКТ.
Вo время терапии каптоприлом не рекомендуется употребление этанола поскольку этанол усиливает aнтигипертензивный эффект каптоприла.
Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами карбеноксолоном глюкокортикостероидами и налоксоном.
Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.
Применение каптоприла у пациентов принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид) повышает риск развития гематологических нарушений.
Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин замедляя метаболизм в печени повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта.
Взаимодействие ингибиторов АПФ с препаратами содержащими ко-тримоксазол [тpuметоприм+сульфаметоксазол] вызывает повышенный риск развития гиперкалиемии.
Взаимодействие с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптинами) например ситаглиптином саксаглиптином вилдаглиптином линаглиптином увеличивает риск развития ангионевротического отека.
Взаимодействие с рацекадотрилом увеличивает риск развития ангионевротического отека.
Взаимодействие с эстрамустином увеличивает риск развития ангионевротического отека.
Особые указания:
Перед началом а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл Велфарм следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.
Артериальная гипотензия
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл Велфарм выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях вероятность развития этого состояния повышается при снижении объема циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например после интенсивного лечения диуретиками) у пациентов с хроническом сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе.
Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объёма циркулирующей крови (примерно за неделю до начала приёма) либо при применении препарата Каптоприл Велфарм в малых дозах в начале лечения (625-125 мг/сут).
Выраженное снижение артериального давления при применении гипотензивных препаратов у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения с сердечно-сосудистыми заболеваниями может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта.
При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объёма циркулирующей крови.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипертензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий единственной почки при применении ингибиторов АПФ.
Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз тщательно титруя и при контроле функции почек.
Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл Велфарм) с препаратами содержащими алискирен противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин 173 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл Велфарм) может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того продолжалось ли лечение препаратом Каптоприл Велфарм или нет.
Параметры почечной функции такие как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко.
У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях при применении препарата Каптоприл Велфарм наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом а также принимающих калийсберегающие диуретики препараты калия и другие препараты вызывающие увеличение содержания калия в крови (например гепарин).
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
С осторожностью применяют у пациентов находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии).
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения агранулоцитоз анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов принимающих ингибиторы АПФ включая Каптоприл Велфарм.
У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов нейтропения возникает редко.
Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том что при возникновении признаков инфекции (например боль в горле лихорадка) следует сообщить врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчётом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения препаратом Каптоприл быстро возвращается к норме.
Анафилактоидные реакции
У пациентов принимающих Каптоприл Велфарм на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п. повышен риск развития анафилактоидных реакций. Подобного можно избежать если предварительно временно прекратить прием препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов подучающих Каптоприл Велфарм следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69 ® ) поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В редких случаях у пациентов получающих ингибиторы АПФ при проведении афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидных реакций следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с применением высокопроточных мембран.
Ангионевротический отёк
У пациентов принимающих Каптоприл Велфарм при появлении боли в животе необходимо дифференцировать с интестинальным ангионевротическим отёком.
В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и обеспечивают тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. Если отёк локализуется на лице специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае если отёк распространится на язык глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей и угроза жизни пациента следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (05 мл в разведении 1:1000) а также убедиться в свободной проходимости дыхательных путей.
Рекомендуется прекратить приём ингибиторов АПФ в том числе препарата Каптоприл Велфарм за 12 ч до хирургического вмешательства предупредив хирурга-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Кашель
Развитие непродуктивного продолжительного кашля при приёме ингибиторов АПФ носит обратимый характер и разрешается после отмены лечения.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови в период первого месяца лечения препаратом Каптоприл Велфарм.
Нарушение функции печени
Во время терапии ингибиторами АпФ сообщалось о нескольких случаях нарушения функции печени с холестатической желтухой фульминантным некрозом печени иногда с летальным исходом.
Если на фоне терапии препаратом Каптоприл Велфарм развивается желтуха или повышается активность «печёночных» трансаминаз препарат следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.
Гипокалиемия
Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.
Хирургия/анестезия
Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков которые как известно снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объёма циркулирующей крови.
Этнические различия
Ингибиторы АПФ в том числе Каптоприл Велфарм обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы что по-видимому связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов.
Лабораторные данные
Каптоприл может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно головокружение особенно после приёма начальной дозы.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10 20 30 40 50 или 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена полиэтилена низкого давления.
Каждую банку или 1 2 3 4 5 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия