Карбоксиполиметилен 934 что это
Карбомер
Химическое название
Поперечно-сшитый аллилпентаэритритом высокомолекулярный полиакрилат.
Химические свойства
Карбомер – это длинноцепочечный полимер с мономерным звеном из акриловой кислоты. Высокомолекулярный полиакрилат по физическим свойствам представляет собой умеренно опалесцирующий, бесцветный гель.
Кроме медицинского применения, широкое распространение получил Карбомер в косметике. Благодаря способности вещества при соединении с водой образовывать стойкие эмульсии, его добавляют в качестве структурообразователя и загустителя для придания косметическим средствам необходимой вязкости. Карбомер, как правило, добавляют в небольших количествах. Вещество обладает увлажняющим действием, успокаивает кожу. Средство входит в состав различных гелей, кремов и шампуней.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
При попадании Карбомера на роговицу глаза он вступает во взаимодействие со слоем муцина. При этом остатки карбоновой кислоты с муцином образуют водородные связи и те участки Карбомера, которые оказались более ионизированными притягивают к себе и удерживают воду. Между ионизированными молекулами и молекулой воды присутствуют электростатические силы. Таким образом вещество проявляет адгезирующую способность, образует увлажняющую пленку на эпителии роговицы. Муциновый слой утолщается, увеличивается слой воды и вязкость слезы, что положительно влияет на состояние роговицы и работу глаза в целом.
Лекарственное средство не токсично, не обладает мутагенными или тератогенными свойствами (эксперименты на кроликах). Вещество не всасывается, не проникает в глазное яблоко и системный кровоток. Не накапливается.
Показания к применению
Противопоказания
Средство противопоказано при аллергии на Карбомер.
Побочные действия
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты на основе Карбомера назначают конъюнктивально.Обычно лекарство применяют 2 раза в сутки, один раз на ночь.
Передозировка
Передозировка веществом маловероятна. Нет сведений о подобных случаях.
Взаимодействие
После применения Карбомера необходимо выждать 15 минут и только потом можно закапывать другие препараты для глаз.
Условия продажи
Особые указания
В связи с тем, что данное вещество может вызвать кратковременное помутнение и снижение зрения, прежде чем садиться за руль и управлять механизмами, следует дождаться полного восстановления зрения.
Во время проведения терапии не рекомендуется носить контактные линзы. Допускается ношение твердых контактных линз. Однако необходимо подождать 15 минут, перед тем как снова установить их.
При беременности и лактации
Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения при беременности и лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Средство входит в состав препаратов: Лакропос, Офтагель, Сикапос, Видисик. В продаже также находятся различные косметические средства, крем с Карбомером для ног, гели и прочее.
Отзывы
Отзывы о применении глазных капель с Карбомером различные:
Цена, где купить
Цена глазных капель с Карбомером Видисик составляет порядка 240 рублей за 10 грамм.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Опасные ингредиенты в составе косметики: карбомер, ланолин и другие
Современному человеку невозможно представить свою жизнь без косметических средств. Это декоративная косметика — тени для век, помада, тушь, тональный крем; ухаживающая — крема, лосьоны, спреи; нелекарственные товары, воздействующие на состояние кожи, волос, ногтей; средства для мытья волос, тела и многое другое. Но не учитывается опасное действие на здоровье химических веществ, входящих в их состав, таких, как карбомер в косметике, лаурилсульфат натрия.
Вред косметических средств для здоровья
Стараясь подчеркнуть свою привлекательность, скрыть недостатки, сохранить молодость кожи, все покупают различную косметику для лица и тела. Но, к сожалению, многие средства по уходу за собой содержат опасные консерванты, синтетические вещества, токсичные ингредиенты. Вред косметики может проявляться в виде аллергии, различных повреждений кожи, заболеваний внутренних органов. Некоторые вещества сразу вызывают негативную реакцию организма, и человек может вовремя отказаться от применения косметического средства. Другие накапливаются постепенно, и возможна отдаленная по времени реакция. При этом все вспомогательные вещества делятся на группы такие, как:
Конечно, такая грубая смесь, чуждая организму, не приносит никакой для него пользы и только вредит, провоцируя различные раздражения, а иногда и болезни.
Действие вредных веществ на организм
Синтетические вещества разносторонне деструктивно влияют на состояние человеческого здоровья. Из-за неправильно подобранной косметики возможны различные реакции:
Стоит поговорить о черном списке вредных для здоровья ингредиентов, которые входят в состав большинства косметических гелей, мазей и проч. Ведь надеясь скрыть проблемы, продлить молодость, свежесть внешности, подчеркнуть привлекательность, люди постоянно покупают новые косметические средства. При этом многие из потребителей даже не подозревают, что именно они наносят на свою кожу и в целом на тело, и к каким последствия это ведет.
Химические вещества и их влияние
К сожалению, мало кто интересуется, какие именно побочные эффекты дают содержащиеся в составе различных косметических средств вещества. А между тем самые распространённые из них, которые указаны ниже, способны причинить серьезный урон здоровью и самочувствию человека:
1. Карбоксиполиметилен, в международной классификации используются термины — Карбомер (Carbomer), Карбопол (Carbopol). Полимер, производный акриловой кислоты. Белый порошок без запаха. Эмульгатор, реагирующий с компонентами жира, создает стойкие эмульсии в воде. Содержит бензол и акриловую кислоту. Карбомер в косметике используется в качестве загустителя для шампуней, гелей, кремов.
Он создает комфортную гелеобразную структуру, которая так нравится потребителям. Обладает увлажняющим, освежающим, успокаивающим действием на кожу. Карбопол в косметике дает возможность сохранять привлекательность, прозрачность шампуней и гелей при добавлении в них высокоактивных веществ — отдушек, витаминов, эфирных масел. Благодаря ему гели и кремы не текут как вода, в течение всего срока годности не расслаиваются, не высыхают, сохраняют цвет. В офтальмологии используется для создания препаратов «искусственная слеза».
2. Каолин (Kaolin) в косметике — белая глина, применяется в масках для лица, декоративной косметике. Задерживает в коже углекислый газ, токсины, забивает поры. Высушивает и обезвоживает кожу, лишает поступления кислорода, вызывает преждевременное старение.
3. Ланолин (Lanolin) — животный воск, шерстяной воск, собирается с овечьей шерсти. Содержит большое количество пестицидов, опасен для кожи. Вступает в реакцию с канцерогенными веществами, позволяет им через кожные покровы попадать в организм человека.
4. Гермабен — консервант, содержащийся в косметических средствах, которые используются ежедневно — зубная паста, средства для умывания, гели для интимной гигиены, лосьоны и кремы. Антимикробное, бактериостатическое, противогрибковое вещество. Может вызвать развитие:
5. Triethanolamine — известен концентрирующими свойствами. Входит в состав декоративной косметики — румяна, подводка для глаз, тональный крем, туш для ресниц, тени для век. Его можно найти в составе шампуней и масок для волос, красок для волос. Триэталомин широко применяется в парфюмерии, лосьонах, в кремах для загара для тела. Он проникает в кожу, накапливается в ней, проявляет со временем токсичные свойства, провоцируя:
В косметических средствах, которые длительно контактируют с кожей (крема, декоративная косметика), концентрация триэталомина не должна превышать 5%.
6. Лаурилсульфат натрия (Sodium Lauryl Sulfate, SLS) — пенообразователь, регулятор вязкости и консистенции. Самое опасное вещество, входящее в состав пены для ванн, шампуня, геля для душа, пены для бритья, зубной пасты, очищающих средств для кожи. Обладая сильным очищающим и обезжиривающим свойством, быстро проникает в кожу, накапливается в почках и печени. Ежедневное применение этого вещества приводит к:
Состав современных моющих товаров
Гель, лосьон, помада, тональный крем, тени для век, тушь для ресниц, пудра, крем для ухода за лицом и телом, шампунь, пена для ванн, косметические маски… Продукты косметологии, которые используются каждый день, можно перечислять долго. Заветное желание избавиться от старой, сухой, жирной и дряблой кожи, иметь здоровую и пышную шевелюру, выглядеть эффектно и привлекательно с удовольствием эксплуатируется производителями косметических товаров, которые умалчивают о вредном воздействии синтетических веществ, применяемых в производстве косметики, на здоровье человека.
Выбирайте для себя и своих близких только безопасную продукцию. Не пользуйтесь средствами, содержащими потенциально опасные для жизни и здоровья вещества. Прекратите использовать косметические средства, если появляются аллергические высыпания, зуд, покраснение, ухудшение естественного состояния кожи и самочувствия, конъюнктивит. Особенно внимательно следует относиться к выбору безопасной косметики для детей. В «натуральной» или «природной» косметике, кроме разрекламированных натуральных компонентов, тоже зачастую содержатся опасные химические вещества и вредные соединения.
Когда речь идет о здоровье, не стоит следовать принципу «красота требует жертв»!
Originally posted 2018-04-08 12:43:21.
Лекарственные и вспомогательные вещества в технологии гелей
Мочевина используется в отбеливающих наборах для стабилизации перекиси водорода; обеспечивает свободную ассоциацию с перекисью водорода, которая легко расщепляется; повышает рН раствора; усиливает другие желательные свойства, такие как антикариесогенный эффект, стимуляцию саливации, заживление ран.[23]
Для обеспечения микробиологической чистоты нестерильных лекарственных форм (например, мазей, гелей, линиментов и т.д.) при хранении и применении, кроме надлежащих условий производства, часто добавляют антимикробные вещества (консерванты). Консерванты добавляют в лекарственные средства для предотвращения роста и развития микроорганизмов, попадающих в них во время технологического процесса или при неоднократном употреблении лекарственного препарата. В качестве консервантов в мягких лекарственных формах наружного применения используют: нипагин, нипазол и их смесь в соотношении 3:1, бензамидингидрохлорид, цетилпиридиния хлорид, мирамистин, триэтилцитрат, хлоргексидин, кислота бензойная и натрия бензоат, кислота борная, кислота салициловая и сорбиновая, сорбат калия, спирт бензиловый, крезол, хлоркрезол и др.[8,9,10,11,17,18,21]
Все отбеливающие средства содержат консерванты, такие как цитроксаин, фосфорную кислоту, лимонную кислоту, станнат натрия.
Эти консерванты забирают транзитные металлы, такие как железо, медь, магний, ускоряющие разложение перекиси водорода. Такие растворы кислот дают гелям большую стойкость и стабильность. Следовательно, они имеют умеренно кислую среду.[23]
Эффективность консервантов зависит от их химической структуры, концентрации, физических и химических свойств лекарственных веществ (особенно значения рН), а также вида и уровня исходной микробной контаминации. На эффективность действия антимикробных веществ, и соответственно на лекарственную форму в целом влияют вид упаковки, свойства материала, из которого изготовлена первичная упаковка, температура, при которой хранится лекарственный препарат.
Мази, гели, кремы, линименты наиболее часто являются лекарственными формами пролонгированного действия, которое обеспечивается за счет повышения вязкости и усиления внутренней структуры путем введения загустителей, таких как глицерин, пропиленгликоль, производные целлюлозы, аэросил и др.[17,22]
Для коррекции запаха в мягких лекарственных формах можно использовать вещества растительного происхождения (эфирные масла, масло мятное, хвойное, герани, апельсиновое, анисовое, коричное, тминное, гвоздичное и др., концентраты фруктовых соков, спиртовые вытяжки лекарственного растительного сырья), а также синтетические вещества, идентичные природным (ментол, тимол, ванилин, цитраль). Вкусовые добавки используются в отбеливающих материалах для их разнообразия и улучшения восприятия продукта пациентом.[17,22]
Карбомеры (карбополы) — применение и свойства
Что такое Карбомеры (Карбополы)
Слова «карбомер» и карбопол» — синонимы. Ими называют различные производные акриловой кислоты, широко используемые в современной косметике и фармакологии. Чисто научным названием является «карбопол», а термин «карбомер» чаще употребляется в коммерческом смысле, как ингредиент косметических средств или лекарств.
В научной литературе можно встретить и другие наименования этих веществ, — например, РАП (Редкосшитые Акриловые Полимеры), ПАК (ПолиАкриловая Кислота) или ВППСА (Высокомолекулярный Полиакрилат Поперечно-Сшитый Аллилпентаэритритом).
По своей сути карбополы-карбомеры являются полимерами, то есть веществами с длинными молекулами, которые составлены их повторяющихся одинаковых групп атомов. Полимеры относятся к это высокомолекулярным соединениям, а это означает, что в состав молекулы входят тысячи, а иногда и миллионы отдельных атомов. Несмотря на «синтетическое» название, к полимерам относятся не только искусственно созданные вещества, но и обычные белки, полисахариды и другие совершенно натуральные вещества.
Карбомеры представляют собой бесцветные гели или сухие порошки. Причем порошки обладают способностью впитывать и удерживать большое количество воды, увеличиваясь при этом в объемах до 1000 раз.
Области использования карбомеров/карбополов
Данные вещества, в силу своих свойств в сочетании с безопасностью, используются всё шире, в различных областях. Ниже перечислены лишь некоторые из них.
Медицина
Средства личной гигиены
За свою способность выполнять роль загустителя, карбомеры включены в состав множества зубных паст и гелей и лосьонов для кожи тела, шампуней и кондиционеров для волос. Также они используются в очищающих скрабах, лосьонах для ухода за ногтями, солнцезащитных кремах, детских одноразовых подгузниках, а также в гелеобразных средствах для стирки.
Косметика
Это наиболее известная сфера применения карбополов. Здесь наиболее ценными их качествами считаются способности контролировать вязкость и текучесть косметических продуктов, распределять и суспендировать нерастворимые твердые вещества в жидкости, предотвращать разделение масляных и водных частей косметических средств. Карбомеры не только сгущают продукт, но и повышают его стабильность и улучшают текстуру.
Карбомеры / карбополы активно используются в увлажняющих кремах для лица, средствах для глаз области глаз и век омолаживающих сыворотках (в том числе, Rejuven8).
Безопасность и потенциальный вред
Карбомеры широко используются в медицине, как основ для мягких лекарственных форм, что уже говорит об их достаточной безопасности. В частности, они входят в состав некоторых лекарственных средств для глаз, которым не наносят ни малейшего вреда. Признаны безопасными для использования в детских подгузниках.
Клинические исследования ряда широко используемых карбомеров не выявило какого-либо отрицательного местного или системного действия на организм. Не было обнаружено мутагенных и тератогенных (то есть, вызывающих нарушения внутриутробного развития плода) свойств.
Отдельно изучалась безопасность карбополов в косметике. По результатам оральных и дермальных исследований было признано, эти вещества обладают низким потенциалом фототоксичности, фотоконтактной аллергенности, раздражения кожи и сенсибилизации при концентрациях вплоть до 100%.
У карбомера нет задокументированных проблем с безопасностью, и он включен в список Cosmetic Independant Review, как допущенное в косметике средство. База данных Skin Deep дает карбомеру нулевой риск.
Карбомер входит в состав омолаживающей сыворотки для кожи Rejuven8 компании BEpic
Национальный Фармацевтический журнал
Войти на сайт
КАРБОМЕРЫ В МАТРИЧНЫХ СИСТЕМАХ
Алла Зирко Руководитель фармацевтического отдела IMCD Rus
Carbopol ® представляют собой высокомолекулярные полимеры акриловой кислоты, химически кросс-сшитые с аллилсахарозой или аллилпентаэритролом.
Благодаря тому, что карбополы имеют высокомолекулярный вес (порядка 3-4 млн Дальтон), эти вещества не адсорбируются и не подвергаются метаболизму. Основное различие между вышеназванными полимерами связано с типом заместителя и плотностью сшивки. Также существуют различия в физической форме – полимеры бывают в виде гранул или порошка. В Таблице 1 представлены типы полимеров, рекомендуемых производителем для использования в пероральных формах для модификации профиля высвобождения. Эти полимеры производятся полимеризацией в этилацетате, который является растворителем Ph. Eur./USP/ICH класса III с общепризнанным статусом безопасности GRAS.
По внешнему виду Carbopol ® и Noveon ® представляют собой белый гигроскопичный порошок, в связи с чем данные вещества нужно хранить в плотно укупоренной таре. Если говорить о химической стабильности, карбополы стабильны при нормальных условиях хранения и даже в течение 5 лет хранения не наблюдается значительных изменений параметров качества. Сам по себе порошок нерастворим в воде ввиду своей кросc-сшитой природы. Carbopol ® и Noveon ® набухают в воде и некоторых полярных растворителях, образуя вязкие дисперсии, но для большинства типов необходима нейтрализация.
Компания Lubrizol производит свои карбомеры в соответствии сGMP на двух площадках: Калверт Сити, США и Калло, Бельгия. На полимеры Carbopol ® имеется монография в EP, USP и JP, а на Noveon ® монография представлена только в USP.
Рассмотрим механизм действия Carbopol ® и Noveon ® в матричных таблетках. Карбомеры набухают в воде, но не растворяются. В то время, как другие гидрофильные вспомогательные вещества, часто используемые для контролируемого высвобождения (ГПМЦ или ГПЦ), представляют собой линейные полимеры, несшитые химически и, следовательно, растворимые в воде. Высвобождение АФИ из твердых форм с Carbopol ® и Noveon ® в качестве матриц происходит двумя способами: диффузией через гелевый слой полимера, образующийся при контакте с водной средой (гидрогель) и, одновременно, релаксацией матрицы, во время которой в набухшей матрице происходят конформационные изменения молекул карбополов, дающие усиление диффузионных процессов, определяющих высвобождение АФИ. Таким образом, гидратированный матричный слой контролирует проникновение воды в негидратированное ядро и диффузию активного вещества через гидратированную матрицу. В отличие от линейных полимеров Carbopol ® и Noveon ® не растворяются во время процесса высвобождения АФИ.
Рассмотрим факторы, влияющие на высвобождение активного ингредиента.
ТИП ПОЛИМЕРА
Неплотно кросс-сшитый карбопол Carbopol ® 971P NF более эффективен для получения контролируемого высвобождения, чем плотно кросс-сшитый полимер Carbopol ® 974P NF. Промежуточный вариант высвобождения препарата может быть получен совместной комбинацией обоих типов полимера. На Рисунке 3 схематично изложены данные по высвобождению кетопрофена из монокомпонентных и комбинированных карбомерных матриц.
УРОВЕНЬ ВВОДА ПОЛИМЕРА
Увеличение концентрации карбомера в рецептуре приводит к замедлению и более линейному высвобождению препарата. При низкой концентрациии высвобождение может быть более эффективно по сравнению с использованием эфиров целлюлозы в качестве матрицы.
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Высвобождение из таблеток происходит в целом медленнее для препаратов с малорастворимыми в воде АФИ. Также высвобождение лекарственного препарата из матрицы может быть зависимо от среды растворения благодаря анионной природе полимера. Сам процесс набухания и образования гидрогеля не зависит от pH среды. Однако, необходимо отметить, что pH все-таки незначительно влияет на высвобождение препарата в различных средах, что показано на Рисунках 5 и 6. Таким образом, значимым параметром, влияющим на скорость высвобождения, является комбинация степени растворимости АФИ и ее зависимости от pH среды.
Синергетический эффект комбинированной матрицы может быть показан при применении с широким рядом АФИ различной растворимости. Таблетки могут быть получены как методом прямого прессования, так и влажной грануляцией с низко или среднедозируемыми АФИ. На Рисунках 7 и 8 показаны результаты высвобождения разных АФИ из таблеток, полученных влажной грануляцией. В буферной среде синергетическое межполимерное взаимодействие происходит за счет переплетения цепи ГПМЦ с набухшими частицами карбополов.
Также встречается синергетическое применение полимеров Carbopol ® с другими ингредиентами для пролонгированного высвобождения, например ГПЦ, КМЦ натрия, альгинат натрия, ПЭО и метакриловый полимер.
Рассмотрим некоторые рекомендации по применению полимеров Carbopol ® в рецептурах таблеток пролонгированного высвобождения. В зависимости от различных параметров самого АФИ профиль высвобождения препарата может варьироваться. Для высокодозируемых АФИ обычно рекомендуется использовать высокую концентрацию полимера. В случае если АФИ хорошо растворима, необходимо также увеличивать концентрацию полимера. Так для водорастворимых АФИ в качестве отправной точки расчета рецептуры можно использовать 10% концентрацию полимера в виде порошка (при влажной грануляции) и 25% полимера в виде гранул (при прямом прессовании). Низкой концентрации полимеров вполне достаточно для рецептур с малорастворимыми АФИ.
При высокорастворимых и высокодозируемых АФИ могут потребоваться иные подходы в связи с увеличением уровня полимера. Например, использование комбинированной полимерной матрицы или комбинированной технологии производства (добавление полимера внутри- и экстрагранулярно, покрытие матрицы и т.д.). Малорастворимые АФИ также могут быть использованы в рецептуре пролонгированных таблеток на основе карбомеров. На рынок уже выпущены препараты нифедипина, карбоната лития и мезаламина.
Ионное взаимодействие не происходит в случае, если АФИ по своей природе является катионным веществом. Примеры таких препаратов следующие: декстрометрофан, диэтилпропион, глюкозамин, метформин, метопролол и псевдоэфедрин.
Кислотная природа полимера Carbopol ® может формировать внутренний pH в таблетке. Это явление очень важное для стабильности АФИ и свойств растворимости внутри матрицы.
БИОДГЕЗИВНЫЕ СВОЙСТВА
Полимеры Carbopol ® и поликарбофил Noveon могут обеспечивать биоадгезивные свойства и/или контролируемое высвобождение. В научной литературе доступны многочисленные исследования в отношении использования данных полимеров в качестве биоадгезивов. Полимер Carbopol ® 971P NF был включен в рецептуру сублингвальных таблеток доксициклина для обеспечения как свойств биоадгезии, так и замедленного высвобождения препарата. Рецептура сублингвальных таблеток Бупренорфина, содержащая полимер Carbopol® 974P NF, обеспечивает соответствующую силу мукоадгезии и высвобождение препарата.
Таким образом, полимеры Carbopol ® и Noveon ® обладают важными преимуществами при производстве пероральных твердых лекарственных форм, требующих модификации профиля высвобождения АФИ. Низкое содержание полимера в рецептуре (5-30%) позволяет уменьшить размер ядра таблетки и дает большую гибкость в модификации высвобождения. Также, благодаря структуре полимеров, их можно использовать в различных технологических стадиях, не опасаясь снижения их свойств.
Более подробную информацию о применении данных вспомогательных веществ вы сможете получить у менеджеров компании IMCD Russia и IMCD Ukraine.