дротаверин гидрохлорид что это такое

Дротаверин (Drotaverine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается мраморность; масса таблетки 140 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62.9 мг, повидон (коллидон 25) 4.2 мг, кросповидон (коллидон CL) 1.4 мг, магния стеарат 1.4 мг, крахмал картофельный 28 мг, тальк 2.1 мг.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

Фармакокинетика

Показания препарата Дротаверин

Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение предсердно-желудочной проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает смазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Условия хранения препарата Дротаверин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Дротаверина гидрохлорид раствор : инструкция по применению

Что собой представляет препарат и для чего его применяют

Препарат является спазмолитиком: активное вещество дротаверина гидрохлорид оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД применяют:

• при спазмах гладкой мускулатуры, причиной которых являются заболевания желчевыводящих путей;

• при спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей;

• для снятия спазма гладкой мускулатуры, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника;

• при болезненной менструации.

Применение препарата противопоказано

• при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел Состав);

• при тяжелых заболеваниях печени, почек или сердца;

• во время родов и в период грудного вскармливания;

• у детей и подростков до 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата сообщите лечащему врачу, если у Вас низкое артериальное давление.

При внутривенном введении препарата необходимо принять горизонтальное положение.

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД не применяют у детей и подростков до 18 лет.

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД содержит натрия метабисульфит.

Натрия метабисульфит изредка может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД содержит около 129 мг этанола в одной ампуле (2 мл), что примерно равно 3,44 мл пива или 1,43 мл вина. Необходимо учитывать в случае беременных женщин и таких групп высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени, эпилепсией, страдающие алкоголизмом.

Другие препараты

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете леводопу. Дротаверина гидрохлорид ослабляет действие леводопы, которая облегчает симптомы болезни Паркинсона при совместном применении, то есть симптомы заболевания могут ухудшаться.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед началом применения препарата.

Решение о применении препарата во время беременности примет Ваш лечащий врач. Применение ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИДА во время кормления грудью не рекомендуется.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с движущимися механизмами.

Применение препарата

Врач определит подходящую Вам дозу препарата ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД, частоту введения и продолжительность лечения. Доза препарата будет зависеть от Вашего общего состояния.

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД применяют в виде внутримышечных инъекций и внутривенных инъекций.

Средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) – 40-80 мг внутривенно медленно. ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД не применяют у детей до 18 лет.

Если Вы пропустили очередную инъекцию препарата ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

В случае пропуска очередной инъекции лекарственного препарата следует следующую инъекцию выполнить в определенное время. Не следует вводить двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Если Вы получили больше ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИДА, чем рекомендовано

Если Вы считаете, что Вам ввели слишком много препарата, сообщите своему врачу или медсестре. Симптомы передозировки связаны с нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости, что может привести к летальному исходу.

В случае передозировки немедленно обратитесь за медицинской помощью.

При появлении сомнений либо вопросов, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. В отдельных случаях при введении препарата возможно развитие тяжелых аллергических реакций (были сообщения о случаях развития анафилактического шока).

Дротаверина гидрохлорид может вызывать следующие нежелательные реакции:

редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек):

• головокружение; головная боль; бессонница;

• учащенное сердцебиение; снижение артериального давления;

• аллергические реакции, которые могут включать сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек;

• реакции в месте введения препарата.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Состав

Одна ампула содержит действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит Е 223, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 95%, вода для инъекций.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД, раствор для инъекций 20 мг/мл: прозрачный желтый с зеленоватым оттенком раствор.

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия отпуска

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,

Источник

Дротаверина гидрохлорид : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Дротаверин.

Фармакологические свойства

После приема внутрь дротаверин всасывается быстро и практически полностью. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 95-98%), главным образом с альбумином, a-глобулинами и b-глобулинами. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь в дозе 120 мг достигается через 45-60 мин и составляет 1,43±0,49 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция препарата не отмечается.

Дротаверин равномерно распределяется по организму, хорошо проникает в ткани. Через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Метаболизм дротаверина протекает в печени. Период полуэлиминации (T½) составляет 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (в виде метаболитов) и 30% кишечником.

Спазмолитическое средство из группы производных изохинолина, оказывает выраженное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов.

Механизм действия связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование ФДЭ IV приводит к прекращению разрушения цАМФ и его накоплению внутри гладкомышечной клетки. Повышение концентрации цАМФ инактивирует миозинкиназу легких цепей миозина, что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного генеза. Дротаверин оказывает расслабляющее действие на мускулатуру сосудов, благодаря которому улучшает кровоснабжение тканей.

Показания к применению

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

— спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (как средство вспомогательной терапии): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, спастический энтерит и колит, сопровождающиеся запорами и метеоризмом

— гинекологические заболевания (альгодисменорея)

Способ применения и дозы

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, (в 2 приема).

Для детей в возрасте старше 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, (в 2-4 приема).

Побочные действия

— головная боль, головокружение, бессонница

— тахикардия, снижение артериального давления

— аллергические реакции: нечасто ангионевротический отек, крапивница, сыпь,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

— синдром нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается их гипотензивное действие.

Особые указания

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза-риск у матери и плода.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с патологией коронарных сосудов и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги или алюминиевой печатной лакированной.

Контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в групповую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Инструкция по применению ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (DROTAVERINI HYDROCHLORID)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается мраморность на поверхности таблеток.

Вспомогательные вещества: повидон К25, лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Дротаверина гидрохлорид оказывает спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее, гипотензивное действие.

Снижает поступление активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы IV, что приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ и как следствие к инактивации легкой цепочки киназы миозина, в результате чего происходит раслабление гладкой мускулатуры. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчной, мочеполовой и сосудистой системах. Вызывает умеренное снижение артериального давления, повышает минутный объем сердца, оказывает некоторое антиаритмическое действие. Снижает тонус сосудов головного мозга и увеличивает их кровенаполнение. Практически не влияет на центральную нервную систему и вегетативную нервную систему.

Превосходит папаверин по эффективности и продолжительности действия. Препарат в несколько раз менее токсичен, чем папаверин, поэтому ему отдают предпочтение при различных вазоспастических реакциях и спазмах гладкомышечных органов.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2таблетки) 2-3 раза в сут.

Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 20 мг (1/2 таблетки) 1-2 раза в сут.

Детям старше 12 лет назначают в дозе для взрослых.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, чувство жара, бессонница, аритмии, сердцебиение, снижение артериального давления, аллергические реакции, тошнота, запор.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-IIIстепени, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Аденома предстательной железы (в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения); выраженный атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипотензия, период беременности.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. Может использоваться в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Возможно применение у больных с ишемической болезнью сердца, сочетающейся с гастритом, холециститом, колитом, когда приступы стенокардии могут провоцироваться спазмами полых органов пищеварительного аппарата по типу висцерально-коронарного рефлекса.

Дротаверин гидрохлорид не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект других спазмолитиков; гипотонию, вызванную трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Дротаверина гидрохлорид

Инструкция по применению

Немного фактов

Анальгезирующее средство содержит в себе drotaverine, который впервые был синтезирован в 1961 году специалистами венгерского фармацевтического предприятия Хиноин. По химической структуре и терапевтическим свойствам он мало чем отличается от папаверина, однако оказывает более выраженное спазмолитическое действие. Применяется для симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся почечными коликами, дискинезией желчевыводящих путей и спастическими болями.

Форма производства и состав

Дротаверина гидрохлорид выпускается в виде плоских желтых таблеток круглой формы, в состав которых входят:

Таблетки расфасовывают в блистеры по 10 штук или в пластиковые пузырьки по 100 штук. В картонной коробке содержится 20, 50 или 100 таблеток вместе с инструкцией по применению миотропного спазмолитика.

Терапевтические свойства

Анальгезирующий препарат обладает спазмолитической активностью в отношении гладкомышечного слоя кровеносных и лимфатических сосудов, а также гладких мышц органов урогенитальной, пищеварительной и желчевыводящей системы. Активные компоненты таблеток стимулируют расслабление мышц и расширение кровеносных сосудов, за счет чего устраняются спастические боли и улучшается трофика тканей.

Принцип работы Дротаверина гидрохлорида связан со способностью уменьшать проницаемость клеточных мембран и изменять их потенциал. Метаболиты лекарства ингибируют активность фосфодиэстеразы, благодаря чему увеличивается концентрация цАМФ и скорость поглощения ионов кальция клеточными структурами.

Для миотропного анальгетика характерна относительно невысокая степень связывания с белками крови. При пероральном приеме таблеток максимальная сывороточная концентрация действующих веществ достигается в течение 50-55 минут. Расщепление лекарственных компонентов происходит в печени. Период их полувыведения из организма в среднем составляет 21-22 часа.

Показания к применению

Обезболивающее средство применяется в паллиативной терапии кардиологических, гастроэнтерологических, урологических и других заболеваний, сопровождающихся болями. Показаниями к назначению спазмолитических таблеток являются:

Очень часто миотропный спазмолитик используют при проведении аппаратной диагностики, в особенности холецистографии и фиброгастродуоденоскопии.

Дозировка и особенности применения

Таблетки предназначены для перорального приема, независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать таблетки 200 мл кипяченой или минеральной воды без газа. Дозировка зависит от выраженности болей и возраста больного:

Предельная дневная доза медпрепарата для взрослых составляет 240 мг, т.е. не более 6 таблеток в сутки. Курс лечения определяется динамикой болезни и в среднем составляет 10-15 дней.

Гестация и грудное вскармливание

Инструкция предупреждает, что компоненты спазмолитика могут преодолевать гистогематические барьеры. Поэтому использовать лекарство во время беременности без рекомендации врача нежелательно.

В случае острой необходимости Дротаверина гидрохлорид может назначаться во время грудного вскармливания. Однако его метаболиты могут экскретироваться с молоком, поэтому до начала терапии необходимо решить вопрос о переводе грудного ребенка на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Спиртосодержащие напитки потенцируют вазодилатирующую активность медпрепарата, а также повышают вероятность возникновения побочных эффектов.

Взаимодействие с медикаментами

Передозировка

Прием сверхдоз спазмолитика чреват нарушением сократительной функции миокарда, параличом дыхательных центров и снижением предсердно-желудочковой сократимости. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:

В случае развития атриовентрикулярной блокады пациенту назначается изопреналин и атропин. При остановке сердца показано в/в введение адреналина для стимуляции сокращения миокарда.

Побочные реакции

При прохождении терапии Дротаверина гидрохлоридом примерно у 3-4% пациентов возникают побочные эффекты в виде нарушения стула, тошноты, бронхоспазмов, аллергического дерматита, артериальной гипотензии и тахикардии. Рекомендуется отказаться от использования обезболивающего средства при обнаружении вышеперечисленных симптомов.

Противопоказания

К числу абсолютных противопоказаний к назначению миотропного спазмолитика относятся:

С осторожностью применяют обезболивающее средство при нарушении функций печени и поражении коронарных сосудов.

Аналоги

Заменителями Дротаверина гидрохлорида являются медикаменты, обладающие спазмолитической активностью:

Условия отпуска и хранения

Источник