Кальция добезилат это что
Добезилат кальция
Показания к применению
Диабетическая ретинопатия, трофические язвы, посттромботический синдром, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение вен, геморрой, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, периферические отеки, нарушение микроциркуляции, «стероидный» васкулит, бронхиальная астма (гормонозависимая).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр), детский возраст (до 13 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Ангиопротектор, снижает повышенную проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Действие связано в определенной мере с увеличением активности кининов плазмы.
Побочные действия
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Не рекомендуется сочетать с препаратами Li+ и метотрексатом.
Наличие препарата Добезилат кальция *
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Добезилат кальция
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Кальция добезилат
Показания к применению
Диабетическая ретинопатия, трофические язвы, посттромботический синдром, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение вен, геморрой, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, периферические отеки, нарушение микроциркуляции, «стероидный» васкулит, бронхиальная астма (гормонозависимая).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр), детский возраст (до 13 лет).
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Ангиопротектор, снижает повышенную проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Действие связано в определенной мере с увеличением активности кининов плазмы.
Побочные действия
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Не рекомендуется сочетать с препаратами Li+ и метотрексатом.
Наличие препарата Кальция добезилат *
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кальция добезилат
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Кальция добезилат
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Кальция добезилат – это капилляростабилизирующее лекарство. Входит в категорию средств-ангиопротекторов.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Кальция добезилата
Применяется в таких случаях:
[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск осуществляется в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. В отдельной пачке – 5 блистерных пластинок. Также может выпускаться в баночках – по 50 штук внутри 1-ной.
[15], [16], [17], [18], [19]
Фармакодинамика
Лекарство обладает антиагрегантным, а также защищающим вены и капилляры воздействием.
Снижает увеличенную капиллярную и артериольную проницаемость, увеличивает эластичность стенок сосудов, а также эритроцитов, и улучшает процессы микроциркуляции, реологические параметры крови и дренажные свойства сосудов лимфы. Вместе с этим уменьшает кровяную вязкость, слегка уменьшает тромбоцитарную агрегацию и потенцирует воздействие тромбоцитов (также и антиоксидантное).
Препарат способен уменьшить активность кининов плазмы (таких, как брадикинин и проч.) и снизить тканевую отёчность, а кроме этого обладает антигеморрагическими свойствами.
[20], [21], [22], [23]
Фармакокинетика
Лекарство подвергается довольно медленной абсорбции внутри ЖКТ. С белком внутри плазмы синтезируется лишь на 20-25%. Пиковые значения внутри организма отмечаются по прошествии 5-6-ти часов. Препарат почти не проходит сквозь ГЭБ.
Время полураспада равно 24-м часам. Экскреция осуществляется в основном через почки в период 24-х часов.
[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]
Способ применения и дозы
Препарат принимают перорально, вместе с пищей либо после её употребления. Дозировка составляет 250 мг (размер 1-ой таблетки) с приёмом трижды за день, либо 0,5 г (размер 2-х таблеток) с 1-2-разовым приёмом за сутки. Длится такой режим применения 2-3 недели, после чего порцию препарата снижают до 0,5 г за весь день. Такой режим приёма продолжается минимум 3-4 недели и максимум несколько месяцев (продолжительность зависит от эффективности ЛС). Если это необходимо, разрешается проводить повторные курсы.
Во время лечения диабетической формы ретинопатии, а также микроангиопатии требуется пить по 1-ой таблетке 2-3 раза за сутки на протяжении 4-6-ти месяцев. Более точная продолжительность лечения зависит от протекания патологии и эффективности используемой терапии.
[41], [42], [43]
Кальция добезилат это что
ГБУЗ МО «Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского», Москва, Россия
Венопротектор кальция добезилат в лечении хронических заболеваний вен
Журнал: Флебология. 2016;10(4): 214-218
Ахтямова Н. Е. Венопротектор кальция добезилат в лечении хронических заболеваний вен. Флебология. 2016;10(4):214-218.
Akhtyamova N E. The Use of the Venoprotector Calcium Dobesilate for the Treatment of Chronic Venous Diseases. Flebologiya. 2016;10(4):214-218.
https://doi.org/10.17116/flebo2016104214-218
ГБУЗ МО «Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского», Москва, Россия
В настоящем обзоре представлены данные литературы о распространенности хронических заболеваний вен (ХЗВ) на основании проведенных в нашей стране эпидемиологических исследований. Освещены вопросы консервативного лечения ХЗВ. Определены место и задачи фармакотерапии в лечении пациентов с ХЗВ. Детально рассмотрена гетерогенная фармакологическая группа веноактивных лекарственных препаратов, применяемых у пациентов с ХЗВ и хронической венозной недостаточностью. Также приведены результаты доклинических и клинических исследований по оценке эффективности и безопасности препарата кальция добезилата (Докси-Хем) в отношении лечения ХЗВ и хронической венозной недостаточности вен нижних конечностей. Результаты доклинических и клинических исследований доказывают эффективность и безопасность кальция добезилата при лечении таких пациентов.
ГБУЗ МО «Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского», Москва, Россия
Хронические заболевания вен (ХЗВ) — актуальная медицинская и социальная проблема в связи с распространенностью патологии, частым развитием осложнений, что сопряжено с повторными госпитализациями, инвалидизацией, высокими затратами на медицинскую помощь [1].
Распространенность ХЗВ, согласно данным разных исследований [2], широко варьирует — от 1 до 89% среди женщин и от 2 до 66% среди мужчин в развитых странах, при этом различия обусловлены разными методологическими подходами к оценке данной патологии. Первое масштабное эпидемиологическое исследование хронической венозной патологии, проведенное в нашей стране в 2004 г., показало, что 67% женщин и 50% мужчин имеют ХЗВ нижних конечностей [2]. Согласно результатам другого эпидемиологического исследования [3], проведенного в нашей стране в 2007 г., — Российское исследование ДЕВА (Диагностика и лечение хронической венозной недостаточности у женщин), у 52,1% обследованных были манифестированные формы ХЗВ нижних конечностей (С2—С6) с развитием варикозного расширения подкожных вен, отеков и трофических расстройств.
Фармакотерапия не является средством радикальной коррекции ХЗВ, однако в соответствии с «Российскими клиническими рекомендациями по диагностике и лечению хронических заболеваний вен» служит неотъемлемым компонентом современного лечения ХЗВ, а также средством повышения толерантности венозной системы нижних конечностей к неблагоприятным экзогенным и эндогенным факторам [4]. Консервативное лечение пациентов с ХЗВ должно быть направлено на патогенетические механизмы развития заболевания и устранение симптомов, в связи с чем его задачами является [4]:
— профилактика и лечение осложнений ХЗВ;
— устранение или уменьшение веноспецифических симптомов и синдромов;
— потенцирование эффекта компрессионной терапии и других методов лечения ХЗВ;
— уменьшение нежелательных побочных эффектов инвазивных методов лечения ХЗВ.
Прогресс в понимании патофизиологии ХЗВ позволил выявить многочисленные потенциальные фармакологические мишени. Системная лекарственная терапия, направленная на уменьшение выраженности симптомов, исследуется на протяжении многих лет. Современные флеботропные лекарственные препараты (веноактивные препараты, флебопротекторы) составляют многочисленную гетерогенную группу фармакологических препаратов [4]. Среди большого количества лекарственных средств, применяемых для лечения ХЗВ, выделяют две группы: препараты из натурального растительного сырья и синтетически синтезированные (см. таблицу). Данные лекарственные средства обладают венопротекторными свойствами, и во многих странах их применение, как правило, рассматривается в качестве дополнения к склеротерапии или другим хирургическим вмешательствам, которые считаются более радикальными методами лечения [5].
Классификация венопротективных лекарственных средств Примечание. *— в Российской Федерации не зарегистрирован.
Консервативное лечение ХЗВ наиболее актуально на ранних стадиях заболевания с целью снижения скорости прогрессирования процесса. Среди веноактивных препаратов, препятствующих развитию структурных изменений венозной стенки и благоприятно влияющих на микроциркуляцию, следует отметить кальция добезилат. Действие препарата основано на уменьшении агрегации тромбоцитов, вязкости плазмы и цельной крови, снижении уровня фибриногена, увеличении активности кининов плазмы, влиянии на функцию эндотелиальных клеток путем стимулирования высвобождения тканевого активатора плазминогена, что в свою очередь повышает фибринолитическую активность плазмы крови [6, 7]. Кальция добезилат существенно уменьшает проницаемость капилляров, оказывает антиоксидантное и ангиопротективное действие [8].
В исследованиях invitro и в большом количестве клинических рандомизированных исследований с участием пациентов с ХЗВ изучена эффективность данного веноактивного препарата.
O. Alda и соавт. [9] в исследовании in vitro показали, что кальция добезилат в дозах, соответствующих терапевтическим концентрациям, обладает протективными свойствами в отношении окислительно-воспалительного стресса в варикозных венах человека. С этой целью были оперированы 14 пациентов (11 мужчин, 3 женщины) в возрасте 53—65 лет по поводу варикозной болезни нижних конечностей. В полученных сегментах вены был индуцирован окислительно-воспалительный стресс в неэнзиматической системе феназинметасульфата и НАД-Н (ФМС/НАД-Н). В качестве маркеров окислительного стресса оценивали состояние общего антиоксидантного статуса и концентрации малонового диальдегида. Установлено, что кальция добезилат в значительной степени предотвращает окислительные нарушения в микромолярном диапазоне. ФМС/НАД-Н-зависимое снижение антиоксидантного статуса полностью предотвращено при концентрации полумаксимального ингибирования IC50=11,4±2,3 мкмоль/л (n=6 вен), а увеличение концентрации малонового диальдегида полностью удалось предотвратить при концентрации полумаксимального ингибирования IC50 = (102±3) мкмоль/л (n=6 вен) [9].
По результатам 10 рандомизированных клинических исследований с участием 778 пациентов с ХЗВ прием кальция добезилата почти в 2 раза уменьшает частоту ночных судорог и дискомфорта у пациентов с варикозной болезнью вен нижних конечностей в сравнении с плацебо. Частота побочных эффектов существенно не отличалась от таковой в группе плацебо [6].
По результатам рандомизированного клинического исследования с участием 352 пациентов с хронической венозной недостаточностью I и II классов по классификации Видмера, прием кальция добезилата в дозе 500 мг каждые 8 ч в течение 9 нед давал выраженный благоприятный эффект в отношении таких симптомов, как тяжесть, боль, судороги и парестезии в нижних конечностях. Так, у 70% пациентов до лечения были жалобы на умеренную или сильную тяжесть в нижних конечностях, по окончании лечения данные жалобы сохранялись лишь у 10% пациентов. У 75, 37 и 41% пациентов в начале исследования имелись жалобы на умеренную или сильную боль, судороги и парестезии нижних конечностей соответственно, в конце лечения частота выявления этих симптомов снизилась до 6, 2 и 4% соответственно. Также у пациентов, принимавших кальция добезилат, зафиксировано статистически значимое уменьшение окружности голени над лодыжками с 23,78±0,27 до 22,71±0,31 см и на границе верхней и средней трети голени с 35,08±0,41 до 33,83±0,5 см [7].
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании F. Flota-Cervera и соавт. [10] доказано, что применение кальция добезилата у пациентов с ХЗВ улучшает скорость тока лимфы и уменьшает выраженность лимфовенозных отеков. Пациенты принимали 1 капсулу 500 мг кальция добезилата каждые 8 ч (1,5 г/сут) или плацебо в течение 49 дней. По окончании лечения только у пациентов, получавших кальция добезилат, отмечена нормализация индекса захвата и скорости тока лимфы, оцененных по результатам лимфогаммаграфии. Также в группе пациентов, применявших кальция добезилат, регистрировалось статистически значимое уменьшение окружности голеней и маллеолярного периметра. У 88% пациентов, получавших кальция добезилат, в сравнении с 20,8% пациентов из группы плацебо отмечено клиническое улучшение. У одного пациента на фоне приема кальция добезилата появилась сыпь на коже, также у одного пациента из группы плацебо зафиксирована рвота. Результаты исследования F. Angehrn [11] показывают, что лечение кальция добезилатом дает значительное клиническое улучшение у пациентов с ХЗВ, включенных в это исследование. Значительное уменьшение венозного отека было отмечено более чем у 82% пациентов по сравнению с исходными данными. Эти объективные улучшения привели к существенному улучшению физического состояния, уменьшилась выраженность таких симптомов, как боль, судороги, отеки, тяжесть в ногах и парестезии.
Эффективность кальция добезилата была доказана в двойном слепом рандомизированном исследовании E. Rabe и соавт. [12], включившем 351 пациента с классами С3—С5. Критериями оценки была динамика отека нижней конечности и качества жизни, оцененного по опроснику CIVIQ. Авторами отмечено, что благоприятный эффект добезилата кальция наблюдался вне зависимости от использования компрессионного трикотажа. Исследователями отмечена хорошая переносимость препарата, в 19% случаев наблюдалось развитие гастроинтестинальных расстройств.
В обзоре H. Allain и соавт. [13] проанализирован профиль безопасности кальция добезилата и оценен уровень нежелательных реакций. По результатам обзора сделан вывод о том, что риск неблагоприятных явлений при приеме кальция добезилата в дозе 500—1500 мг/сут является низким и постоянным на протяжении длительного периода. В данном обзоре представлены источники данных за 1970—2003 гг., отчет постмаркетингового наблюдения для кальция добезилата OMPharma (Женева, Швейцария), охватывающий период 1974—1998 гг., а также периодически обновляемые отчеты безопасности французских регуляторных органов фармаконадзора за 1995—2003 гг. Данные из отчета постмаркетингового наблюдения показали, что нежелательные реакции на фоне приема кальция добезилата развиваются нечасто и характеризуются следующим распределением по частоте: лихорадка (26%), желудочно-кишечные расстройства (12,5%), кожные реакции (8,2%), артралгия (4,3%), агранулоцитоз (4,3%). Случаи смерти, представленные в отчете постмаркетингового наблюдения, не были связаны с приемом кальция добезилата. Используя данные швейцарского руководства, авторами была оценена распространенность агранулоцитоза, которая составила 0,32 случая на 1 000 000 пациентов, получавших кальция добезилат, что в 10 раз меньше, чем в общей популяции. Большинство нежелательных реакций на фоне приема кальция добезилата относится к типу В, т. е. редкие нежелательные явления, не связанные с фармакологическими свойствами препарата.
Таким образом, терапия, направленная на улучшение венозного и лимфатического оттока и препятствующая развитию структурных изменений венозной стенки, входит в стандарты лечения больных ХЗВ, варикозной болезнью вен и хронической венозной недостаточностью [4]. На основании результатов клинических исследований показано, что ангиопротектор кальция добезилат (Докси-Хем) эффективен и безопасен при лечении таких пациентов.
Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
Добезилат кальция как ранний ангиопротектор при диабетических микроангиопатиях
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Микроангиопатии — наиболее часто встречающиеся осложнения у пациентов, страдающих сахарным диабетом (СД). В связи с поздней диагностикой СД, что нередко, у большого числа пациентов уже имеются как микро-, так и макрососудистые осложнения. Наиболее часто встречающимся и крайне инвалидизирующим осложнением СД является диабетическая ретинопатия. Патогенез диабетической ретинопатии носит мультифакторный характер и включает в себя: изменение в сосудистой стенке, что ведет к увеличению проницаемости и ломкости сосудов, нарушение кровообращения в сетчатке с образованием микрокровоизлияний и окклюзий и, как следствие, неоваскуляризацию и фиброз сетчатки с формированием вторичной неоваскулярной глаукомы и риском отслойки сетчатки. С целью лечения и профилактики микроангиопатий при СД успешно применяется препарат добезилат кальция, который имеет доказанно выраженную ангиопротективную активность. Его действие обусловлено уменьшением проницаемости сосудистой стенки, препятствием апоптозу клеток, что предотвращает изменения проницаемости мембран и фрагментации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), а также адгезию лейкоцитов к стенкам сосудов сетчатки и эндотелиоцитам и приводит к нормализации уровня белков, что в конечном итоге помогает сохранить целостность гематоретинального барьера. Также добезилат кальция подавляет перекисное окисление липидов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и снижает уровень фибриногена, тем самым положительно влияя на реологические свойства крови. По данным исследований, на фоне раннего назначения добезилата кальция отмечается как ангиопротективный эффект по отношению к диабетическим ангиопатиям (в т. ч. диабетической нефропатии и диабетической полинейропатии), так и регресс уже имеющихся микрососудистых осложнений.
Ключевые слова: добезилат кальция, микроангиопатия, ангиопротекция, диабетическая ретинопатия, диабетическая нефропатия, полинейропатия.
Для цитирования: Мурашко Е.Ю. Добезилат кальция как ранний ангиопротектор при диабетических микроангиопатиях. РМЖ. 2017;22:1629-1634.
Calcium dobesilate as an early angioprotector in diabetic microangiopathies
Murashko E.Yu.
The multidisciplinary clinical diagnostic center «Clinic TrastMed», Moscow
Microangiopathies are the most common complications in patients with diabetes mellitus (DM). Often in connection with the late diagnosis of diabetes, a large number of patients already have both micro- and macrovascular complications. The most common and extremely disabling complication of diabetes is diabetic retinopathy. The pathogenesis of diabetic retinopathy has a multifactor character and includes a change in the vascular wall, which leads to an increase in the permeability and fragility of blood vessels, a violation of blood circulation in the retina with the formation of microbleedings and occlusions and, as a result, leads to neovascularization and retinal fibrosis with the formation of secondary neovascular glaucoma and the risk of retinal detachment. Calcium dobesilate with a proven pronounced angioprotective activity is successfully used for the treatment and prevention of microangiopathies in DM. Its effect is based on reducing the permeability of the vascular wall, inhibiting the apoptosis of cells that prevents changes the membrane permeability, and DNA fragmentation, as well as adhesion of leukocytes to the walls of the retinal vessels and endotheliocytes and normalization of the level of proteins, which ultimately helps to maintain integrity hematoretinal barrier. Similarly, calcium dobesilate suppresses lipid peroxidation, reduces platelet aggregation and reduces the level of fibrinogen, thereby positively affecting the rheological properties of the blood. According to studies, the early appointment of calcium dobesilate provides both an angioprotective effect with respect to diabetic angiopathies (including diabetic nephropathy and diabetic polyneuropathy), and the regression of already existing microvascular complications.
Key words: calcium dobesilate, microangiopathy, angioprotection, diabetic retinopathy, diabetic nephropathy, polyneuropathy.
For citation: Murashko E.Yu. Calcium dobesilate as an early angioprotector in diabetic microangiopathies // RMJ. 2017. № 22. P. 1629–1634.
Статья посвящена возможностям применения добезилата кальция, как раннего ангиопротектора, при диабетических микроангиопатиях. Микроангиопатии — наиболее часто встречающиеся осложнения у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Наиболее часто встречающимся и инвалидизирующим осложнением диабета является диабетическая ретинопатия. Патогенез диабетической ретинопатии носит мультифакторный характер. С целью лечения и профилактики микроангиопатий при сахарном диабете успешно применяется препарат добезилат кальция, который имеет доказанно выраженную ангиопротективную активность.
Введение
Диабетическая ретинопатия
Патогенез диабетической ретинопатии
Механизм действия добезилата кальция
Фармакокинетика добезилата кальция
Клинические данные
Заключение
Только для зарегистрированных пользователей