Камастил нетеро для чего таблетки
Камастил
Показания к применению
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Камастил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Применение противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:
-гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;
-одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
-тяжелая печеночная недостаточность;
-пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
-пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ациентам со следующими заболеваниями: синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.
Фармакологическое действие
Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах.
Особые указания
Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.
Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.
Силденафил вызывает мягкое снижение артериального давления. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением препарата у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого артериального давления во время сексуальной активности.
Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.
Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
Камастил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).
При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.
Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.
В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.
Одновременное применение с ритонавиром, саквинавиром повышает концентрацию силденафила в плазме крови.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.
Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.
Одновременный прием органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.
Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов ‘медленных’ кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.
При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение артериального давления и ортостатическая гипотензия.
Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.
Камастил нетеро для чего таблетки
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «58»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 140.48 мг |
| что соответствует содержанию силденафила | 100 мг |
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.
Показания
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Противопоказания
Дозировка
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.
Особые указания
Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
В каждой таблетке содержится:
Действующее вещество: силденафила цитрат 35,12 мг, 70,24 мг, 140,48 мг (в пересчете на силденафил 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 74,00 мг/148,00 мг/296,00 мг, кальция гидрофосфат безводный 33,88 мг/67,76 мг /135,52 мг, кроскармеллоза натрия 9,00 мг/18,00 мг /36,00 мг, магния стеарат 3,00 мг/6,00 мг/12,00 мг, опадрай II голубой 31К80956 (лактоза моногидрат 40,00%, гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) 28,00%, титана диоксид (Е171) 20,500%, триацетин 8,00%, краситель синий/индиго кармин (Е132) 3,500%) 4,65 мг/9,30 мг/18,60 мг, опадрай прозрачный 02К19253 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е464) 90,00%, триацетин 10,00%) 0,80 мг/1,60 мг/3,19 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «35». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «36». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «58». На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это в свою очередь приводит к увеличению уровня цГМФ последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека но усиливает эффект оксида азота (NО) посредством ингибирования ФДЭ5 которая ответственна за распад цГМФ.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 17 нг/мл (35 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.
После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29% а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация- время (AUC) снижается на 11%).
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 00002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образующийся в результате N- деметилирования силденафила подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется.
При тяжелой почечной недостаточности (КК (30 мл/мин) клиренс силденафила снижается что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.
Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания:
Лечение нарушений эрекции характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием донаторов оксида азота органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах других средств лечения нарушений эрекции ритонавира;
— пациентам для которых сексуальная активность нежелательна (в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями такими как нестабильная стенокардия тяжелая сердечная недостаточность);
— артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт. ст.);
— недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда (в течение последних шести месяцев);
— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки в том числе пигментный ретинит;
— печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести;
С осторожностью:
— Анатомическая деформация полового члена (ангуляция кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»);
— заболевания предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия множественная миелома лейкоз тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»).
— заболевания сопровождающиеся кровотечением;
— обострение язвенной болезни;
— сердечная недостаточность аритмии артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.) обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
— пациентам с эпизодами развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе;
— одновременный прием альфа-адреноблокаторов.
Беременность и лактация:
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы:
Нарушения функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется при тяжелой почечной недостаточности (КК 1/10 часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 170/100 мм рт. ст.) противопоказана у пациентов с нестабильной стенокардией перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом артериальной гипотензией (артериальное давление При производстве на Хетеро Лабс Лимитед
По 1 или 4 таблетки в блистере из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в пачке из картона.
При упаковке на ООО «МАКИЗ-ФАРМА «
По 1 2 или 3 блистера по 1 или 4 таблетки с инструкцией по применению в пачке из картона.
При расфасовке и упаковке на ООО » МАКИЗ-ФАРМА «
По 1 4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 1 или 4 таблетки по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА» (ООО «МАКИЗ-ФАРМА»), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия
Камастил ® (Kamastil ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Камастил ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «35»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрата | 35.12 мг |
| что соответствует содержанию силденафила | 25 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «36»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 70.24 мг |
| что соответствует содержанию силденафила | 50 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «36»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 70.24 мг |
| что соответствует содержанию силденафила | 50 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «58»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 140.48 мг |
| что соответствует содержанию силденафила | 100 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «I», на другой «58»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| силденафила цитрат | 140.48 мг |
| что соответствует содержанию силденафила | 100 мг |
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.
Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.
Фармакокинетика
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.
Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.
Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.
Показания активных веществ препарата Камастил ®
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.
При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.
Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови
При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.