Каптоприл для чего таблетки назначают

Каптоприл (Captopril) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Каптоприл

Фармакологическое действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C max наблюдается в крови через 50 мин.

Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.

Метаболизм и выведение

Каптоприл метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Показания препарата Каптоприл

Режим дозирования

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

Противопоказания к применению

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Условия хранения препарата Каптоприл

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат или лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской (Каптоприл 25 мг) или крестообразной риской (Каптоприл 50 мг), с характерным запахом. Допускается легкая неровность поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензивные системы. Усиливает коронарный и по­чечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок ар­терий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления (АД) в отличие от прямых вазодилататоров (гидразина миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к сниже­нию потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длитель­ность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика:

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Показания:

Артериальная гипертензия в т. ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточ­ность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевро­тический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный); вы­раженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией со­стояние после трансплантации почек стеноз устья аорты и аналогичные изменения за­трудняющие отток крови из левого желудочка беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка склеродермия) угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза) ишемия головного мозга сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии) больные находящиеся на гемодиализе диета с ограничением натрия первичный гиперальдостеронизм ишемическая болезнь сердца состояния со­провождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота диарея) пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период вскармливания.

При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индиви­дуально.

При диабетической нефропатии. Каптоприл назначают в дозе 75-100 мг разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбуми­на 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функиии почек при умеренной степени нарушения функции по­чек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/173 м 2 ) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/173 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 125 мг/сут; в дальнейшем при необходимости с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают но используют меньшую чем обычно суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприл подбирается индивидуально терапию рекомендует­ся начинать с дозы 625 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики а не диуретики тиа зидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия тахикардия пе­риферические отеки снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель обычно проходящий после отмены препарата бронхоспазм отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей лица губ слизистых обо­лочек языка глотки и гортани.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение атаксия па­рестезии сонливость нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия гипонатриемия протеинурия повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения агранулоцитоз тромбоцитопения ане­мия положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса сухость во рту стоматит по­вышение активности ферментов печени боли в животе диарея гепатит гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 09% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих раство­ров гемодиализ.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин замедляя метаболизм в печени повышает концентрацию Каптоприла в плаз­ме крови.

Комбинация с тиазидными диуретиками вазодилататорами (миноксидил) верапамилом бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами этанолом усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например триамтерен спиронолактон амилорид) препаратами калия калиевыми добавками заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При совместном применении Каптоприла с эстрогенами и индометацином (и возможно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться сни­жение гипотензивного действия.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта Каптоприла.

Применение Каптоприла у пациентов принимающих аллопуринол или прокаинамид по­вышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение Каптоприла у пациентов принимающих иммунодепрессанты (например циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролиро­вать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблю­дается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по срав­нению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов особенно при тя­желых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатини­на.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная ар­териальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например после ин­тенсивного лечения диуретиками) у пациентов с сердечной недостаточностью или нахо­дящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема) либо путем назначения Каптоприла в начале лечения в малых дозах (625-125 мг/сут).

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ в т.ч Каптоприла наблюда­ется повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом а также принимающих калийсберегающие диуретики препараты ка­лия или другие препараты вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов получающих Каптоприл следует избегать ис­пользования диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69) посколь­ку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тща­тельное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае если отек распространится на язык глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей следует немед­ленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (05 мл в разведении 1:1000).

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным находящимся на малосолевой или бессолевой дие­те (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипо­тензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий по­тенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций т.к. возможно головокружение особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия

Источник

Каптоприл фармлэнд : инструкция по применению

Инструкция

Что такое Каптоприл Фармлэнд и для чего он используется

Каптоприл Фармлэнд применяется в следующих случаях

Гипертония: препарат показан для лечения артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность: препарат показан для лечения хронической сердечной недостаточности со снижением систолической функции левого желудочка. Может применяться в комбинации с диуретиками и, при необходимости, препаратами наперстянки и с бета-блокаторами.

Краткосрочное (4 недели) применение: препарат применяется для клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика сердечной недостаточности с клиническими проявлениями: применяется у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.

Тип I диабетической нефропатии: препарат показан для лечения диабетической нефропатии при инсулинозависимом сахарном диабете.

Не принимайте Каптоприл Фармлэнд в следующих случаях:

повышенная чувствительность к каптоприлу, вспомогательным веществам или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в прошлом (в том числе связанный с терапиией ингибиторами АПФ);

наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

второй и третий триместр беременности;

150 мг/день). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: у пациентов, проходивших десенсибилизацию на фоне приема каптоприла, в редких случаях отмечали угрожающие жизни анафилактические реакции. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации. Рекомендована временная отмена каптоприла в период десенсибилизации.

Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ при прохождении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69). Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны лругого типа или применять антипертензивный препарат другого класса.

Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика возможно развитие гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.

Лабораторные исследования: возможна ложноположительная реакция мочи на ацетон.

Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах возможно снижение АД при применении анестетиков. Рекомендована коррекция циркулирующего объема крови.

Больные сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня сахара в крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС): повышает риск развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушений функции почек в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибиторе АПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалистом и обязательный мониторинг функции почек, водноэлектролитного баланса, АД. Это относится к применению кандесартана или валсартана совместно с ингибиторами АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Расовая принадлежность: гипотензивный эффект каптоприла менее выражен у темнокожих пациентов вследствие широкой распространенности гипертензии с низкой активностью ренина.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной и по 20 либо 50 таблеток в банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.

1 банка, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью “Фармлэнд”, Республика Беларусь. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124- 3, тел/факс 262-49-94.

Источник