Каптоприл или каптопресс что лучше

Лекарства от высокого давления для пожилых

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Источник

Каптопрес-Дарница: надежный контроль артериального давления, проверенный временем

Резюме. Каптоприл, синтезированный более 40 лет назад родоначальник большой группы препаратов, влияющих на функцию ренин-ангиотензиновой системы организма и сделавший переворот в лечении пациентов с артериальной гипертензией, не утратил своего клинического значения и по сей день. Он по-прежнему является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии у пациентов с дисфункцией левого желудочка, нефропатией различного генеза. Быстрый антигипертензивный эффект и низкая кумулятивная способность позволяют успешно применять препарат у больных артериальной гипертензией, в том числе в ургентной практике для купирования гипертонического криза. Статья посвящена особенностям фармакодинамики препарата, его клинического применения и сочетания с другими лекарственными препаратами для лечения при артериальной гипертензии.

Введение

Сердечно-сосудистые заболевания являются ведущей причиной заболеваемости, инвалидизации и снижения продолжительности жизни во всем мире (Ponikowski P. et al., 2016). В структуре всех сердечно-сосудистых заболеваний >⅓ составляет артериальная гипертензия (АГ) — важнейшая проблема общественного здоровья и одна из ведущих причин снижения продолжительности жизни. По данным Всемирной организации здравоохранения, АГ ежегодно является причиной 7,5 млн (13%) смертей в мире (World Health Organization, 2009). Длительное течение АГ всегда сопровождается высоким риском поражения органов-мишеней с тенденцией к бессимптомному течению и развитию их дисфункции. Наиболее частые осложнения АГ — гипертрофия миокарда с развитием хронической сердечной недостаточности (ХСН), инфаркт миокарда, инсульт (Braunwald E., 2015; Tocci G. et al., 2017). Своевременное выявление лиц с повышенным артериальным давлением (АД), адекватное лечение при всех формах АГ, включая сопутствующие состояния, может значительно улучшить качество и продолжительность жизни пациентов (Narumi H. et al., 2008).

Клиническая фармакология иАПФ

Достойное место среди препаратов, применяемых в лечении пациентов с АГ, занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) — группа препаратов, действие которых обусловлено конкурентным подавлением АПФ. Последний участвует в метаболизме небольших пептидов: превращает неактивный ангиотензин (АТ) I в активный АТ II. Таким образом, иАПФ снижают концентрацию АТ II в крови и тканях (сердце, кровеносных сосудах, почках), уменьшают синтез альдостерона и вазопрессина, снижают активность симпатической нервной системы. иАПФ подавляют также активность кининазы II — фермента, разрушающего брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием. Основные эффекты, развивающиеся в ответ на действие иАПФ, представлены в таблице.

Целенаправленный поиск и создание этого класса препаратов стал огромным достижением в лечении пациентов с АГ и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (Dzau V.J. et al., 2001). Благодаря своим разнообразным фармакологическим свойствам и хорошей переносимости иАПФ широко применяют в клинической практике. Общепризнанными показаниями к их назначению являются АГ, ХСН с систолической дисфункцией левого желудочка, профилактика прогрессирования сердечной недостаточности (СН) после перенесенного острого инфаркта миокарда, профилактика почечной недостаточности при диабетической нефропатии. Наиболее широко иАПФ применяют для лечения пациентов с различными формами АГ, а также ХСН.

Со времени разработки первого пригодного для клинического применения иАПФ прошло более 40 лет (Cushman D.W., Ondetti M.A., 1991). За этот период созданы и внедрены в клиническую практику различные препараты этой группы, отличающиеся по химическому строению и механизму действия. Свойства иАПФ хорошо изучены: отмечены их высокая антигипертензивная эффективность, хорошая переносимость, а также кардиоваскулярная и ренопротекторная активность и, что особенно важно, способность снижать частоту сердечно-сосудистых осложнений и способствовать увеличению продолжительности жизни больных при длительном применении (Neal B. et al., 2000).

Несмотря на появление новых иАПФ, обладающих более длительным действием и бо`льшим сродством к АПФ, иными путями элиминации, первый представитель класса — каптоприл — продолжают широко применять в клинической практике.

Каптоприл отличается от большинства иАПФ наличием сульф­гидрильной группы, что, как полагают, определяет его липофильные свойства и повышает способность связывать свободные радикалы (антиоксидантное действие), увеличивать коронарный кровоток (коронарорасширяющее действие), предотвращать развитие толерантности к нитратам, оказывать ренопротекторный эффект и повышать связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, улучшая чувствительность тканей к нему. Так, предполагают, что липофильные иАПФ легче, чем гидрофильные, проникают в ткани и потому более эффективно подавляют чрезмерную активность локальных (тканевых) ренин-ангиотензиновых систем (Бушма М.И., Бушма К.М., 2013). Кроме этого, у больных АГ липофильные иАПФ вызывают более выраженное уменьшение массы гипертрофированного левого желудочка, чем гидрофильные препараты (Ponikowski P. et al., 2016). Выявленная у каптоприла способность замедлять размножение и рост гладкомышечных клеток артерий и артериол, препятствуя таким образом спазму и гиперплазии интимы, способствует длительному сохранению просвета сосудов и нормализации почечного кровотока (Hermsmeyer K. et al., 1981). Уменьшая выраженность проявлений эндотелиальной дисфункции, иАПФ способствуют усилению образования оксида азота, препятствующего отложению холестерина в сосудистой стенке, снижая риск атеросклеротического поражения (Schinzari F. et al., 2018).

После приема внутрь не менее 75–90% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Бо`льшая часть его находится в свободной циркуляции в крови, 25–30% — в связанном состоянии с белками крови, преимущественно альбумином. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30–40%. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов: дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Более 95% лекарственного вещества выделяется почками: 40–50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение может удлиняться, а препарат накапливаться (Бушма М.И., Бушма К.М., 2013). Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Секретируется с материнским молоком при кормлении грудью.

Отсутствие предварительной биотрансформации в печени позволяет препарату практически сразу проявлять свою фармакологическую активность. Антигипертензивный эффект каптоприла проявляется через 15–30 мин после приема внутрь с пиком максимального действия через 1–2 ч. Действие каптоприла продолжается в течение 6–10 ч. Прием препарата под язык ускоряет его действие в 2 раза. Выраженность антигипертензивного эффекта каптоприла зависит от применяемой дозы и может значительно усиливаться и удлиняться при комбинированном применении с диуретиками (Hermsmeyer K. et al., 1981; Veterans Administration Cooperative Study Group, 1984).

Отмечена хорошая сочетаемость каптоприла с препаратами иных групп, значительно повышающих эффективность иАПФ при клиническом применении, в частности возможность комбинации с диуретиками позволила расширить терапевтический диапазон его применения (Lederle R.M., 1985; Cifková R. et al. 2000). Один из таких препаратов — Каптопрес-Дарница («Фармацевтическая фирма «Дарница»), созданный на основе иАПФ каптоприла 50 мг и диуретика гидрохлоротиазида 25 мг.

Основные эффекты препарата представлены на рисунке. Действие комбинации каптоприла и гидрохлоротиазида в виде снижения диастолического АД тесно связано со снижением внеклеточного содержания натрия и повышением содержания внутриклеточного калия, что способствует нормализации объема циркулирующей крови и ионного гомеостаза, а также уменьшению продукции альдостерона. Благодаря ингибирующему влиянию каптоприла на продукцию альдостерона и стимуляцию работы натриевого насоса комбинация каптоприла и тиазидного диуретика имеет взаимодополняющий эффект на транспорт ионов Na + и K + и поддержание объема циркулирующей жидкости в кровяном русле. Это способствует нормализации АД на продолжительное время (Malini P.L. et al., 1984). Минимально эффективная доза гидрохлоротиазида в комбинации с каптоприлом составляет 12,5 мг. Указанная комбинация оказалась довольно эффективной и с успехом применяется около 30 лет.

Терапевтическое применение комбинации каптоприл + гидрохлоротиазид

Лечение пациентов с АГ

У пациентов умеренного и среднего кардиоваскулярного риска терапию АГ следует начинать с применения иАПФ или блокаторов β-адренорецепторов, или диуретиков — в монотерапии либо в комбинации препаратов двух первых групп с диуретиками. Для длительного лечения пациентов с АГ возможно применение любых иАПФ (Hackam D.G. et al., 2010). Неоспоримое доказательство способности иАПФ, в частности каптоприла, предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ и значительно улучшать выживаемость убедительно продемонстрировано в многоцентровом рандомизированном исследовании CAPP (Hansson L. et al., 1997). У пациентов с наличием СН, систолической дисфункции левого желудочка, выраженной его гипертрофией, диабетической нефропатии, перенесенного Q-инфаркта миокарда, СД, метаболического синдрома на фоне АГ — каптоприл и его комбинации обычно рассматривают как средство выбора (López-Sendón J. et al., 2004; Hackam D.G. et al., 2010).

Сочетанное применение иАПФ и диуретика многие годы сохраняет актуальность в антигипертензивной терапии и в настоящее время такая комбинация является одной из самых популярных в лечении пациентов с АГ (Фофанова Т.В., Агеев Ф.Т., 2004). Результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют, что примерно у 80% пациентов с АГ имеет место удовлетворительное снижение АД при лечении с помощью комбинации иАПФ и тиазидного диуретика (Costa F.V. et al., 1984).

У пациентов с АГ лечение можно начинать с препарата Каптопрес-Дарница в дозе ½ таблетки в сутки. Эффективность терапии оценивают по показателю диастолического АД (результат лечения расценивают как положительный при уровне последнего Коментарі

Источник

Описание препарата КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА (CAPTOPRES-DARNITSA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К17, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, оказывает гипотензивное и диуретическое действие.

Каптоприл – ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, уменьшает выделение альдостерона. Снижает АД, ОПСС, постнагрузку, преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; снижает агрегацию тромбоцитов.

Диуретический эффект отмечается спустя 2 ч и достигает максимума через 4 ч после приема внутрь. Действие продолжается в течение 6-12 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 50 мг каптоприла + 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек наследственный или идиопатический (в анамнезе на фоне приема ингибиторов АПФ); стеноз устья аорты; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; артериальная гипотензия; печеночная недостаточность тяжелой степени (прекоматозное состояние, печеночная кома); почечная недостаточность тяжелой степени (креатинин сыворотки >1.8 мг/дл или КК С осторожностью

Нарушения функции печени, прогрессирующие заболевания печени; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); протеинурия (более 1 г/сут); гипокалиемия (не корригирующаяся лекарственными средствами); гипонатриемия; гиповолемия; гиперкальциемия; подагра, гиперурикемия; системные заболевания соединительной ткани и другие аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит); пожилой возраст (старше 65 лет); одновременное применение лекарственных средств, подавляющих защитные реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики, иммунодепрессанты), аллопуринол, прокаинамид; хирургическое вмешательство/общая анестезия; применение у пациентов негроидной расы; гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, AN69 ® ); одновременное проведение десенсибилизирующей терапии; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей; одновременное применение препаратов лития; острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночная недостаточность тяжелой степени (прекоматозное состояние, печеночная кома).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, прогрессирующих заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (креатинин сыворотки >1.8 мг/дл или КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, принимающих диуретики, особенно в начале терапии, а также в сочетании со строгим ограничением потребления натрия (бессолевые диеты) или гемодиализом, может иногда наблюдаться избыточное снижение АД, которое обычно происходит в течение первого часа после приема первой дозы данной комбинации. Преходящее чрезмерное снижение АД не является противопоказанием к дальнейшей терапии, которую можно продолжать после нормализации АД при помощи увеличения ОЦК.

Вазодилататоры (например, нитроглицерин) в сочетании с данной комбинацией следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения АД.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении данной комбинации и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).

При терапии препаратами, содержащими каптоприл, калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препараты калия, калиевые добавки, заменители поваренной соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Данная комбинация повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%, увеличивает биодоступность пропранолола.

Риск развития иммунодепрессивного действия повышается при комбинированном применении с прокаинамидом, а также препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижение количества лейкоцитов и гранулоцитов).

Повышает нейротоксичность салицилатов, усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов конкурентного типа действия, этанола.

Уменьшает выведение хинидина, снижает действие гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов.

Усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, особенно при одновременном назначении с препаратами, которые увеличивают выведение ионов калия и магния и/или задерживают ионы кальция (например, диуретики, гормоны коры надпочечников, слабительные, амфотерицин В, карбеноксолон, пенициллин G, салицилаты).

Двойная блокада РААС, вызванная одновременным применением ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов, ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Циметидин, замедляя метаболизм каптоприла в печени, повышает его концентрацию в плазме.

Индометацин и другие НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, а также поваренная соль могут снижать антигипертензивное действие препарата, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина, а также снижать всасываемость гидрохлоротиазида. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, применение диуретиков, нарушение функции почек) одновременное применение НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ (включая каптоприл) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми.

Гидрохлоротиазид может усиливать действие недеполяризующих миорелаксантов, средств для общей анестезии, применяемых в хирургии (например, тубокурарина хлорида и галламина триэтиодида), поэтому может потребоваться коррекция доз этих препаратов. Рекомендуются мониторинг и при возможности коррекция водно-электролитного баланса перед хирургическим вмешательством.

Гидрохлоротиазид снижает эффект применяющихся в терапевтических целях прессорных аминов (например, норэпинефрина) в отношении артерий, однако полностью не предотвращает его.

Анестетики и средства для премедикации следует применять в как можно более низких дозах. Если возможно, гидрохлоротиазид следует отменить за неделю до хирургического вмешательства.

Комбинация с нитратами, тиазидными диуретиками, верапамилом, бета-адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами, ингибиторами МАО, ганглиоблокаторами, а также трициклическими антидепрессантами, снотворными и этанолом усиливает выраженность гипотензивного эффекта.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития может иметь место замедление выведения ионов лития, повышение концентрации лития в сыворотке крови и, как следствие, усиление повреждающего действия на сердце и ЦНС. Кроме того, гидрохлоротиазид также увеличивает риск токсичности лития. При применении подобной комбинированной терапии следует проводить регулярный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.

Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками, усиливают диуретический эффект. Может потребоваться коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, пробенецида и сульфинпиразона, поскольку гидрохлоротиазид может подавлять их действие.

Гидрохлоротиазид проявляет гиперурикемическое действие, поэтому может потребоваться коррекция антиурикозурических препаратов при одновременном применении.

Диазоксид усиливает гипергликемическое, гиперурикемическое и антигипертензивное действие тиазидных диуретиков, поэтому следует контролировать концентрацию мочевой кислоты и глюкозы в сыворотке крови.

При одновременном применении гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина может потребоваться увеличение их доз, т.к. гидрохлоротиазид повышает концентрацию глюкозы в крови.

При одновременном применении метилдопы возможно развитие гемолиза эритроцитов.

Колестирамин и колестипола гидрохлорид могут задерживать или снижать всасываемость гидрохлоротиазида.

Соли калия, калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) и гепарин способствуют развитию гиперкалиемии.

Метенамин может снижать действие гидрохлоротиазида из-за повышения рН мочи.

Карбамазепин повышает риск развития симптоматической гипонатриемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.

При сочетанном применении солей кальция и тиазидных диуретиков концентрация кальция в сыворотке крови может повышаться в связи с замедлением его выведения. Необходим контроль концентрации кальция в сыворотке крови и при необходимости коррекция его дозы.

Источник