Карбомер 974р что это
Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Инструкция от таблеток Listel.Ru
Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.
Карбомер*
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.
Описание действующего вещества Карбомер*/ Carbomerum*.
Формула, химическое название: карбомер является поперечно-сшитым аллилпентаэритритом высокомолекулярным полиакрилатом.
Фармакологическая группа: метаболики/ регидратанты.
Фармакологическое действие: гидратирующее.
Фармакологические свойства
Карбомер на эпителии роговицы реагирует со слоем муцина, при этом образуются водородные связи между молекулами муцина и неионизированными остатками карбоновой кислоты в полимере, а участки карбомера, которые являются более ионизированными, за счет электростатических сил удерживают воду вокруг молекулы. Карбомер имеет выраженную адгезирующую способность по отношению к муциновому слою в слезной пленке и мембранам эпителия. Карбомер формирует на роговице увлажняющую защитную пленку, утолщает водный и муциновый слои слезной пленки, повышает вязкость слезы. Выраженный увлажняющий эффект и продолжительный контакт с роговицей определяют эффективность карбомера при состояниях, которые сопровождаются изменением свойств муцина (острые респираторные заболевания, инфекционная, включая грибковую, бактериальную и воспалительная патология глаз), при эрозиях и травмах роговицы и конъюнктивы, при снижении секреции слезы. Во время экспериментальных изучений безопасности и переносимости карбомера 974P (использование 4 раза в день на протяжении 4 недель или однократное закапывание у кроликов), отрицательного системного или местного действия выявлено не было. Мутагенных и тератогенных свойств карбомера не обнаружено. Карбомер не подвергается системному всасыванию из слезных протоков, не проходит в ткани глаза и не накапливается в них.
Показания
Сухость глаз (симптоматическая терапия), сухой кератоконъюнктивит.
Способ применения карбомера и дозы
1 – 4 раза в сутки вводят в пораженный глаз по 1 капле.
Карбомер может вызвать временное понижение остроты зрения, поэтому перед тем, как приступить к работе водителям транспортных средств и людям, профессии которых требуют остроты зрения, необходимо дождаться полного восстановления остроты зрения. При терапии не рекомендуется носить мягкие контактные линзы. До использования препарата необходимо удалить твердые контактные линзы и не раньше чем через 15 минут снова их установить. При использовании более одного вида глазных лекарственных форм, применять их необходимо с интервалом не меньше 15 минут, а карбомер всегда вводить в последнюю очередь.
Противопоказания к применению
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование карбомера при беременности в период кормления грудью возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше потенциального риска для ребенка и плода.
Побочные действия карбомера
Кратковременное ощущение покалывания, преходящее нарушение зрения, раздражение глаз.
Взаимодействие карбомера с другими веществами
Карбомер пролонгирует всасывание одновременно используемых офтальмологических форм лекарственных препаратов.
Национальный Фармацевтический журнал
Войти на сайт
КАРБОМЕРЫ В МАТРИЧНЫХ СИСТЕМАХ
Алла Зирко Руководитель фармацевтического отдела IMCD Rus
Carbopol ® представляют собой высокомолекулярные полимеры акриловой кислоты, химически кросс-сшитые с аллилсахарозой или аллилпентаэритролом.
Благодаря тому, что карбополы имеют высокомолекулярный вес (порядка 3-4 млн Дальтон), эти вещества не адсорбируются и не подвергаются метаболизму. Основное различие между вышеназванными полимерами связано с типом заместителя и плотностью сшивки. Также существуют различия в физической форме – полимеры бывают в виде гранул или порошка. В Таблице 1 представлены типы полимеров, рекомендуемых производителем для использования в пероральных формах для модификации профиля высвобождения. Эти полимеры производятся полимеризацией в этилацетате, который является растворителем Ph. Eur./USP/ICH класса III с общепризнанным статусом безопасности GRAS.
По внешнему виду Carbopol ® и Noveon ® представляют собой белый гигроскопичный порошок, в связи с чем данные вещества нужно хранить в плотно укупоренной таре. Если говорить о химической стабильности, карбополы стабильны при нормальных условиях хранения и даже в течение 5 лет хранения не наблюдается значительных изменений параметров качества. Сам по себе порошок нерастворим в воде ввиду своей кросc-сшитой природы. Carbopol ® и Noveon ® набухают в воде и некоторых полярных растворителях, образуя вязкие дисперсии, но для большинства типов необходима нейтрализация.
Компания Lubrizol производит свои карбомеры в соответствии сGMP на двух площадках: Калверт Сити, США и Калло, Бельгия. На полимеры Carbopol ® имеется монография в EP, USP и JP, а на Noveon ® монография представлена только в USP.
Рассмотрим механизм действия Carbopol ® и Noveon ® в матричных таблетках. Карбомеры набухают в воде, но не растворяются. В то время, как другие гидрофильные вспомогательные вещества, часто используемые для контролируемого высвобождения (ГПМЦ или ГПЦ), представляют собой линейные полимеры, несшитые химически и, следовательно, растворимые в воде. Высвобождение АФИ из твердых форм с Carbopol ® и Noveon ® в качестве матриц происходит двумя способами: диффузией через гелевый слой полимера, образующийся при контакте с водной средой (гидрогель) и, одновременно, релаксацией матрицы, во время которой в набухшей матрице происходят конформационные изменения молекул карбополов, дающие усиление диффузионных процессов, определяющих высвобождение АФИ. Таким образом, гидратированный матричный слой контролирует проникновение воды в негидратированное ядро и диффузию активного вещества через гидратированную матрицу. В отличие от линейных полимеров Carbopol ® и Noveon ® не растворяются во время процесса высвобождения АФИ.
Рассмотрим факторы, влияющие на высвобождение активного ингредиента.
ТИП ПОЛИМЕРА
Неплотно кросс-сшитый карбопол Carbopol ® 971P NF более эффективен для получения контролируемого высвобождения, чем плотно кросс-сшитый полимер Carbopol ® 974P NF. Промежуточный вариант высвобождения препарата может быть получен совместной комбинацией обоих типов полимера. На Рисунке 3 схематично изложены данные по высвобождению кетопрофена из монокомпонентных и комбинированных карбомерных матриц.
УРОВЕНЬ ВВОДА ПОЛИМЕРА
Увеличение концентрации карбомера в рецептуре приводит к замедлению и более линейному высвобождению препарата. При низкой концентрациии высвобождение может быть более эффективно по сравнению с использованием эфиров целлюлозы в качестве матрицы.
ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Высвобождение из таблеток происходит в целом медленнее для препаратов с малорастворимыми в воде АФИ. Также высвобождение лекарственного препарата из матрицы может быть зависимо от среды растворения благодаря анионной природе полимера. Сам процесс набухания и образования гидрогеля не зависит от pH среды. Однако, необходимо отметить, что pH все-таки незначительно влияет на высвобождение препарата в различных средах, что показано на Рисунках 5 и 6. Таким образом, значимым параметром, влияющим на скорость высвобождения, является комбинация степени растворимости АФИ и ее зависимости от pH среды.
Синергетический эффект комбинированной матрицы может быть показан при применении с широким рядом АФИ различной растворимости. Таблетки могут быть получены как методом прямого прессования, так и влажной грануляцией с низко или среднедозируемыми АФИ. На Рисунках 7 и 8 показаны результаты высвобождения разных АФИ из таблеток, полученных влажной грануляцией. В буферной среде синергетическое межполимерное взаимодействие происходит за счет переплетения цепи ГПМЦ с набухшими частицами карбополов.
Также встречается синергетическое применение полимеров Carbopol ® с другими ингредиентами для пролонгированного высвобождения, например ГПЦ, КМЦ натрия, альгинат натрия, ПЭО и метакриловый полимер.
Рассмотрим некоторые рекомендации по применению полимеров Carbopol ® в рецептурах таблеток пролонгированного высвобождения. В зависимости от различных параметров самого АФИ профиль высвобождения препарата может варьироваться. Для высокодозируемых АФИ обычно рекомендуется использовать высокую концентрацию полимера. В случае если АФИ хорошо растворима, необходимо также увеличивать концентрацию полимера. Так для водорастворимых АФИ в качестве отправной точки расчета рецептуры можно использовать 10% концентрацию полимера в виде порошка (при влажной грануляции) и 25% полимера в виде гранул (при прямом прессовании). Низкой концентрации полимеров вполне достаточно для рецептур с малорастворимыми АФИ.
При высокорастворимых и высокодозируемых АФИ могут потребоваться иные подходы в связи с увеличением уровня полимера. Например, использование комбинированной полимерной матрицы или комбинированной технологии производства (добавление полимера внутри- и экстрагранулярно, покрытие матрицы и т.д.). Малорастворимые АФИ также могут быть использованы в рецептуре пролонгированных таблеток на основе карбомеров. На рынок уже выпущены препараты нифедипина, карбоната лития и мезаламина.
Ионное взаимодействие не происходит в случае, если АФИ по своей природе является катионным веществом. Примеры таких препаратов следующие: декстрометрофан, диэтилпропион, глюкозамин, метформин, метопролол и псевдоэфедрин.
Кислотная природа полимера Carbopol ® может формировать внутренний pH в таблетке. Это явление очень важное для стабильности АФИ и свойств растворимости внутри матрицы.
БИОДГЕЗИВНЫЕ СВОЙСТВА
Полимеры Carbopol ® и поликарбофил Noveon могут обеспечивать биоадгезивные свойства и/или контролируемое высвобождение. В научной литературе доступны многочисленные исследования в отношении использования данных полимеров в качестве биоадгезивов. Полимер Carbopol ® 971P NF был включен в рецептуру сублингвальных таблеток доксициклина для обеспечения как свойств биоадгезии, так и замедленного высвобождения препарата. Рецептура сублингвальных таблеток Бупренорфина, содержащая полимер Carbopol® 974P NF, обеспечивает соответствующую силу мукоадгезии и высвобождение препарата.
Таким образом, полимеры Carbopol ® и Noveon ® обладают важными преимуществами при производстве пероральных твердых лекарственных форм, требующих модификации профиля высвобождения АФИ. Низкое содержание полимера в рецептуре (5-30%) позволяет уменьшить размер ядра таблетки и дает большую гибкость в модификации высвобождения. Также, благодаря структуре полимеров, их можно использовать в различных технологических стадиях, не опасаясь снижения их свойств.
Более подробную информацию о применении данных вспомогательных веществ вы сможете получить у менеджеров компании IMCD Russia и IMCD Ukraine.
Карбомер
Химическое название
Поперечно-сшитый аллилпентаэритритом высокомолекулярный полиакрилат.
Химические свойства
Карбомер – это длинноцепочечный полимер с мономерным звеном из акриловой кислоты. Высокомолекулярный полиакрилат по физическим свойствам представляет собой умеренно опалесцирующий, бесцветный гель.
Кроме медицинского применения, широкое распространение получил Карбомер в косметике. Благодаря способности вещества при соединении с водой образовывать стойкие эмульсии, его добавляют в качестве структурообразователя и загустителя для придания косметическим средствам необходимой вязкости. Карбомер, как правило, добавляют в небольших количествах. Вещество обладает увлажняющим действием, успокаивает кожу. Средство входит в состав различных гелей, кремов и шампуней.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
При попадании Карбомера на роговицу глаза он вступает во взаимодействие со слоем муцина. При этом остатки карбоновой кислоты с муцином образуют водородные связи и те участки Карбомера, которые оказались более ионизированными притягивают к себе и удерживают воду. Между ионизированными молекулами и молекулой воды присутствуют электростатические силы. Таким образом вещество проявляет адгезирующую способность, образует увлажняющую пленку на эпителии роговицы. Муциновый слой утолщается, увеличивается слой воды и вязкость слезы, что положительно влияет на состояние роговицы и работу глаза в целом.
Лекарственное средство не токсично, не обладает мутагенными или тератогенными свойствами (эксперименты на кроликах). Вещество не всасывается, не проникает в глазное яблоко и системный кровоток. Не накапливается.
Показания к применению
Противопоказания
Средство противопоказано при аллергии на Карбомер.
Побочные действия
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты на основе Карбомера назначают конъюнктивально.Обычно лекарство применяют 2 раза в сутки, один раз на ночь.
Передозировка
Передозировка веществом маловероятна. Нет сведений о подобных случаях.
Взаимодействие
После применения Карбомера необходимо выждать 15 минут и только потом можно закапывать другие препараты для глаз.
Условия продажи
Особые указания
В связи с тем, что данное вещество может вызвать кратковременное помутнение и снижение зрения, прежде чем садиться за руль и управлять механизмами, следует дождаться полного восстановления зрения.
Во время проведения терапии не рекомендуется носить контактные линзы. Допускается ношение твердых контактных линз. Однако необходимо подождать 15 минут, перед тем как снова установить их.
При беременности и лактации
Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения при беременности и лактации.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Средство входит в состав препаратов: Лакропос, Офтагель, Сикапос, Видисик. В продаже также находятся различные косметические средства, крем с Карбомером для ног, гели и прочее.
Отзывы
Отзывы о применении глазных капель с Карбомером различные:
Цена, где купить
Цена глазных капель с Карбомером Видисик составляет порядка 240 рублей за 10 грамм.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Оглавление инструкции по применению.
Описание
Характеристика: Высокомолекулярный полиакрилат поперечно-сшитый аллилпентаэритритом. Бесцветный или слегка опалесцирующий гель.
Фармакологическое действие
Длительный контакт с роговицей и выраженный увлажняющий эффект обусловливают эффективность при состояниях, сопровождающихся изменением свойств муцина (острые респираторные заболевания, инфекционные, в т.ч. бактериальные, грибковые и воспалительные заболевания глаз), при травмах и эрозиях конъюнктивы и роговицы, при уменьшении секреции слезной жидкости.
При экспериментальном изучении переносимости и безопасности карбомера 974P (однократное закапывание или применение 4 раза в сутки в течение 4 нед у кроликов), не было выявлено отрицательного местного или системного действия. Тератогенных и мутагенных свойств не обнаружено.
Не проникает в ткани глазного яблока и не накапливается в них, не подвергается системной абсорбции из слезных протоков.
Показания к применению
Применение: Сухой кератоконъюнктивит, сухость глаз (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия
Побочные действия: Преходящее нарушение зрения, кратковременное ощущение покалывания, раздражение глаз.
Взаимодействие: Пролонгирует всасывание лекарственных средств из одновременно применяемых офтальмологических форм.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: По 1 капле в пораженный глаз 1-4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы. Перед применением следует удалить твердые контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Если назначено более одного вида глазных капель, их следует применять с интервалом не менее 15 мин, и карбомер всегда закапывать последним.
Особые указания: Может вызывать временное снижение остроты зрения. Перед началом работы водителям транспортных средств и людям, чья профессия требует остроты зрения, следует дождаться ее полного восстановления.
Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо «Карбомер 974P (Carbomer 974P)» в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.
Карбомер*
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Карбомер*
Латинское название: Carbomer*
Характеристика.
Высокомолекулярный полиакрилат поперечно-сшитый аллилпентаэритритом. Бесцветный или слегка опалесцирующий гель.
Фармакология.
Взаимодействует со слоем муцина на эпителии роговицы: неионизированные остатки карбоновой кислоты в полимере образуют водородные связи с молекулами муцина, более ионизированные участки карбомера удерживают воду вокруг молекулы за счет электростатических сил. Обладает выраженной адгезирующей способностью по отношению к мембранам эпителиальных клеток и муциновому слою в слезной пленке. Образует защитную увлажняющую пленку на роговице, утолщает муциновый и водный слои слезной пленки, увеличивает вязкость слезы.
Длительный контакт с роговицей и выраженный увлажняющий эффект обусловливают эффективность при состояниях, сопровождающихся изменением свойств муцина (острые респираторные заболевания, инфекционные, в т.ч. бактериальные, грибковые и воспалительные заболевания глаз), при травмах и эрозиях конъюнктивы и роговицы, при уменьшении секреции слезной жидкости.
При экспериментальном изучении переносимости и безопасности карбомера 974P (однократное закапывание или применение 4 раза в сутки в течение 4 нед у кроликов), не было выявлено отрицательного местного или системного действия. Тератогенных и мутагенных свойств не обнаружено.
Не проникает в ткани глазного яблока и не накапливается в них, не подвергается системной абсорбции из слезных протоков.
Показания.
Сухой кератоконъюнктивит, сухость глаз (симптоматическое лечение).
Противопоказания.
Побочные действия.
Преходящее нарушение зрения, кратковременное ощущение покалывания, раздражение глаз.
Взаимодействие.
Пролонгирует всасывание лекарственных средств из одновременно применяемых офтальмологических форм.
Способ применения и дозы.
По 1 капле в пораженный глаз 1–4 раза в сутки.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Меры предосторожности.
Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы. Перед применением следует удалить твердые контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Если назначено более одного вида глазных капель, их следует применять с интервалом не менее 15 мин, и карбомер всегда закапывать последним.
Особые указания.
Может вызывать временное снижение остроты зрения. Перед началом работы водителям транспортных средств и людям, чья профессия требует остроты зрения, следует дождаться ее полного восстановления.