Карбонат магния что это

МАГНИЯ КАРБОНАТ (MAGNESIUM CARBONATE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Антацидное средство, препарат магния. При приеме внутрь взаимодействует с хлористоводородной кислотой желудочного сока с образованием растворимого магния хлорида и диоксида углерода. Небольшое количество магния медленно всасывается из ЖКТ, однако выраженного резорбтивного действия не развивается. Оказывает легкое слабительное действие.

Магний способствует нормализации и активации обменных процессов. Оказывает спазмолитическое, антиаритмическое и антиагрегантное действие. Регулирует процессы переноса, хранения и утилизации энергии, синтез белка и нуклеиновых кислот, ионный баланс в мышцах, в т.ч. в миокарде.

Показания активного вещества МАГНИЯ КАРБОНАТ

Состояния, сопровождающиеся повышением кислотности желудочного сока.

Дефицит магния (утомляемость, нарушения сна, миалгия, мышечный спазм), интенсивные занятия спортом, период быстрого роста у детей, профилактика оксалатного нефроуролитиаза.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах.

Особые указания

Может быть использован в сочетании с антацидами, содержащими алюминий.

Магния карбонат можно применять наружно в виде присыпки в качестве вяжущего средства.

Источник

Препараты выбора: антациды (ч. 2)

Современные антациды выпускаются в разных лекарственных формах: гель, суспензия, таблетки, жевательные таблетки, дозированные порошки в пакетиках (саше).

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

На российском фармацевтическом рынке наибольший интерес представляют следующие препараты:

Препарат быстро снижает кислотность до средних значений и длительно поддерживает ее на этом уровне. При применении алюминия фосфата образуются особые структурные мицеллы, превращающиеся в гель. Мицеллы геля алюминия фосфата обладают высокой адгезивной способностью, проявляют буферные свойства и обеспечивают прилипание к стенкам пищеварительного тракта, образуя защитную пленку, оберегая слизистую оболочку от воздействия вредных факторов и стимулируют репаративные процессы. Алюминия фосфатспособен связывать и выводить из организма вредные вещества. Один грамм мицелл имеет контактную поверхность около тысячи кв. м, что обеспечивает эффективную адсорбцию эндогенных и экзогенных токсинов, микроорганизмов, газов и вывод их из организма.

Длительный прием препарата не приводит к изменению уровня фосфора в организме. При его применении сохраняется кислотность желудочного содержимого на физиологическом уровне, редко возникает запор — в основном у лежачих больных и больных в пожилом возрасте.

Важно! Препарат противопоказан больным с выраженными нарушениями почек.

Действующие вещества: кальция карбонат — 680 мг и магния карбонат основной — 80 мг обладают местным вяжущим, обволакивающим, антацидным действием. Положительный эффект достигается в течение 3–5 мин., что обусловлено хорошей растворимостью таблеток с высоким содержанием кальция, — это один из самых быстродействующих антацидов. Препарат обеспечивает быструю и продолжительную нейтрализацию избыточной соляной кислоты желудочного сока, тем самым оказывая защитное действие на слизистую оболочку желудка. В результате взаимодействия препарата с желудочным соком образуются растворимые соли кальция и магния. Степень абсорбции кальция и магния зависит от принимаемой дозы. Максимальная абсорбция — 10% кальция и 15–20% магния.

Важно! При соблюдении рекомендованных доз препарат хорошо переносится. Однако возможны аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции. Препарат противопоказан при наличии камней в почках и тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с различными нарушениями функции почек не рекомендуется принимать препарат длительно в высоких дозах, такое применение может увеличить риск образования камней в почках.

Препараты, содержащие в своем составе катион алюминия, обладают длительным действием, выраженным адсорбирующим и обволакивающим эффектом. Алгелдрат снижает интенсивность агрессивных факторов, нейтрализуя кислоту, инактивируя пепсин, адсорбируя лизолецитин, желчные кислоты и цитотоксины. При применении препарата повышаются защитные факторы гастродуаденальной слизистой оболочки. По эффективности снижения интенсивности болевого синдрома он не уступает эффекту гистаминоблокаторов, купирует боли и симптомы желудочной диспепсии, способствует рубцеванию язв в течение 2 недель, уменьшает воспалительные изменения слизистой желудка и луковицы 12–перстной кишки.

Алгелдрат выгодно отличается от других препаратов меньшим числом побочных эффектов, не вызывает запоры, устраняет метеоризм и отрыжку, т.к. при его применении не образуется углекислого газа, поскольку он не содержит карбонатную группу. Не вызывает системный метаболический алкалоз, характерный для всасывающих антацидов. При продолжительном применении в высоких дозах возможно развитие дефицита фосфора в организме.

Гидроталцит (Hydrotalcite) — алюминия-магния основная соль — ТН «Рутацид», табл. 500 мг. При приеме таблетки следует тщательно разжевывать. Препарат имеет слоисто-сетчатую структуру с низким содержанием алюминия и магния. Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от pH желудочного сока. Гидроталцит оказывает антацидное, вяжущее, обволакивающее и умеренно слабительное действие; быстро (через 30 мин.) и продолжительно (4–5 час.) нейтрализует соляную кислоту, поддерживая в желудке значение рН на уровне, близком к нормальному. Связывает пепсин и повышает активность факторов защиты слизистой желудка. Всасывается незначительно, в основном в тонком кишечнике.

Важно! При приеме препарата возможна отрыжка, в высоких дозах — диарея. Противопоказан при повышенной чувствительности организма к препарату и другим его компонентам, при почечной недостаточности и детям в возрасте до 6 лет.

Гидроталцит 450 мг + магния гидроксид 300 мг — ТН «Гастал», табл. д/рассас. №12, №24 — сразу после приема обеспечивает немедленную нейтрализацию соляной кислоты с поддержанием кислотности в желудке на физиологическом уровне (в пределах рН 3–5) в течение 2 час. При применении препарата усиливаются защитные, регенеративные, цитопротективные процессы за счет повышения секреции муцина, концентрации фосфолипидов, активации простагландинов, накопления эпидермального фактора роста в месте повреждения слизистой оболочки желудка.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет, продолжительность приема — не более 2 недель.

Важно! Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при тяжелой почечной недостаточности и непереносимости лактозы. С целью предотвращения возможного взаимодействия препарата с другими лекарствами рекомендуется прием за 1 час до или через час после их применения.

Натрия альгинат + калия гидрокарбонат (ТН «Гевискон форте», сусп. мятная, 150 мл во фл. и 10 мл, пакетики–саше) — после приема внутрь быстро взаимодействует с кислым содержимым желудка, образуя гель альгината; уменьшает раздражение слизистой оболочки, препятствует возникновению гастроэзофагеального рефлюкса.

В 10 мл суспензии содержится 106 мг натрия, 78 мг калия и 200 мг кальция карбоната.

Важно! Следует с осторожностью назначать при гиперкальциемии, нефрокальцинозе и рецидивирующем образовании почечных камней, содержащих кальций.

Натрия альгинат + натрия гидрокарбонат + кальция карбонат (ТН «Гевискон»,сусп. 150 мл (300 мл) и табл. жеват. мятные; ТН «Гевискон двойное действие», сусп. 300 мл (150 мл, 10 мл) и табл. жеват. мятные). При применении внутрь действующие вещества препарата быстро реагируют с кислым содержимым желудка, образуя при этом гель альгината со значением рН близким к нейтральному. Гель образует защитный барьер на поверхности слизистой желудка, препятствуя возникновению гастроэзофагеального рефлюкса (обратного заброса содержимого желудка в пищевод). Кальция карбонат нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Уменьшает раздражение слизистой оболочки пищевода, облегчает ощущение изжоги и устраняет нарушение пищеварения. Препарат может применяться женщинами во всех триместрах беременности и в период грудного вскармливания.

Важно! При применении может отмечаться вздутие живота и аллергические реакции к компонентам, входящим в состав. Противопоказан при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата и детям в возрасте до 12 лет.

Комбинированные препараты помимо антацидного действия оказывают различные фармакологические эффекты. Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора + рутозид + келлин (ТН «Викалин», табл. №20) и Висмута субнитрат + магния карбонат + натрия гидрокарбонат + аира корневища + крушины кора (ТН «Викаир«, табл. №20) оказывают противовоспалительный, послабляющий, вяжущий и обволакивающий эффекты. Эти препараты имеют в составе основным висмута субнитрат, который образует защитную пленку на слизистой желудка, оказывая противовоспалительное, бактерицидное, репаративное действие.

Аир и келлин оказывают спазмолитическое действие, крушина — слабительное. Применяют препараты внутрь, по 1–2 табл. 3 раза в день после еды с 1/4 стакана теплой воды. Алмагель А, в состав которого входит местный анестетик бензокаин, оказывает болеутоляющий эффект.

Сукральфат(ТН «Вентер», табл. 1 г, №50) проявляет обволакивающее, хелатное и гастропротекторное действие за счет входящего симетикона

Магалдрат + симетикон (ТН «Антарейт», табл. жевательные 800/40 мг) имеет как адсорбирующее, так и ветрогонное действие, за счет входящего в состав симетикона. То же самое можно сказать об «Алмагель Нео».

Серьезных побочных эффектов при применении невсасывающихся антацидов практически не возникает, только незначительные.

При применении антацидов, содержащих соли алюминия, нередко возникают запоры. При приеме магнийсодержащих антацидов запоры не возникают, т.к. образуется магния хлорид, обладающий послабляющим действием. Сочетание или чередование антацидов на основе алюминия и магния позволяет в большинстве случаев сбалансировать нарушения моторики кишечника.

При применении препаратов, содержащих магний, может возникать общая мышечная слабость. Длительный прием препаратов, содержащих алюминий и гидроокись магния, может спровоцировать ухудшение всасывания в кишечнике фосфора и фтора и усилить выведение кальция с мочой, что может привести к вымыванию последнего из костной ткани.

Важно! Во время лечения антацидами не рекомендуется применять другие препараты, т.к. нарушается их всасывание в ЖКТ. Чтобы избежать нежелательного взаимодействия других препаратов с антацидами, их рекомендуют принимать до приема пищи (лекарств) за 2 часа или спустя 2 часа после приема антацидов.

Антациды в комплексной терапии

Антациды остаются эффективными средствами в комплексной терапии кислотозависимых заболеваний, в лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, при гиперацидных гастритах, рефлюкс-эзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона (язва желудка с аденомой поджелудочной железы), НПВС-гастропатиях. Эффективность антацидов при дуоденальных язвах выше, чем при желудочных.

Препараты эффективны при изжоге, кислой отрыжке, диспептических расстройствах, при обострениях хронического панкреатита. Некоторые антацидные средства обладают хорошим обволакивающим, адсорбирующим и спазмолитическим действием, уменьшают раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Если по истечении 7 дней применения антацидных средств симптомы, провоцирующие обострение заболевания, сохраняются, пациенту необходимо обратиться к врачу для пересмотра терапии.

Увлекаться длительным лечением антацидами не следует из–за опасности осложнений, особенно при недостаточности функции почек.

Источник

Магния карбонат

Химические свойства

Молекулярная масса магниевой соли угольной кислоты = 84,3 грамма на моль. Температура разложения – порядка 540 градусов Цельсия.

В природе вещество распространено в виде минерала магнезита. Белую магнезию используют для изготовления теплоизоляционных материалов, как пищевую добавку E504, в спорте для удаления лишней влаги с рук, при производстве цемента, стекла и прочих строительных материалов.

В медицине средство используется в качестве антацида, обладающего противоязвенным действием.

Вещество синтезируют в виде белого гигроскопичного порошка, не имеющего запаха или вкуса. Соединение нерастворимо в воде, хорошо растворяется в растворах минеральных кислот (во время реакции происходит интенсивное выделение газа).

В готовых лекарствах чаще всего находится в виде солей (гидроксид карбоната магния). Существует легкий магния гидроксокарбонат (Magnesii subcarbonas levis) в виде тетрагидрата и тяжелый пентагидрат (Magnesii subcarbonas ponderosus).

Фармакологическое действие

Противоязвенное, антацидное, стимулирующее перистальтику кишечника.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Карбонат Магния приводит к нейтрализации соляной кислоты желудочного сока, повышает осмотическое давление в просвете кишечника, увеличивает объем, усиливает перистальтику и ускоряет эвакуацию каловых масс.

Также данное вещество способно активизировать обменные процессы, участвует в синтезе нуклеиновых кислот и белка, нормализует ионный баланс в мышцах, в том числе и в сердечной мышце. Магния Карбонат обладает антиаритмическим, антиагрегатным и спазмолитическим действием.

При приеме таблеток, соединение практически не попадает в системный кровоток.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Магния Карбонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования зависит от возраста и заболевания.

Внутрь взрослым назначают по одному – три грамма вещества в сутки. Разовая доза – 0,5 грамма.

Для детей от 6 до 12 лет рекомендуемая дозировка = 1 или 2 грамма, распределенных на 2-3 приема
Детям от 2 до 5 лет дают по одному-полтора грамма вещества в сутки.

В возрасте до 2 лет не рекомендуется превышать суточную дозировку = 500 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством.

Взаимодействие

Вещество хорошо сочетается с антацидами алюминия.

Средство снижает эффективность (снижает скорость всасывания из ЖКТ) следующих веществ: барбитураты, глюкокортикостероиды, м-холиноблокаторы, тетрациклин, пероральные антикоагулянты, аминазин, бутадиол, препараты железа, сульфаниламиды, циметидин.

Лекарство рекомендуется принимать:

Препарат хуже усваивается, если его принимать совместно с фосфатами, кальцием и жирами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки рекомендуется в герметичной упаковке, в сухом месте, при комнатной температуре.

Срок годности

От 2 до 3 лет, в зависимости от фирмы-производителя.

Особые указания

Карбонат Магния можно использовать наружно, как вяжущее средство.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Данное соединение в качестве главного действующего компонента содержится в препаратах: Магния Карбонат Основной, Аддитива Магний.

Также вещество сходит в состав: Ренни, Викаир, Викалин, Осварен, Магний Плюс.

Отзывы о Магния Карбонате

Отзывов о препарате мало, но из тех, что имеются, отрицательных нет. Многие отмечают относительно низкую стоимость препарата и его высокую эффективность, и простоту действия. Наиболее частые побочные реакции – метеоризм или отрыжка.

Цена Магния Карбоната, где купить

Купить Карбонат Магния можно в составе препарата Ренни примерно за 120 рублей, 12 жевательных таблеток. На данный момент указать актуальную стоимость препаратов Аддитива Магний или Магния Карбонат Основной невозможно.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источник

Биодоступность оксида и других соединений магния при пероральном приеме (обзор)

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Магния оксид – химическое соединение с формулой MgO, белые кристаллы, нерастворимые в воде, пожаро- и взрывобезопасен. В медицине используется в качестве антацида и источника магния. В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E530 как регулятор pH. MgO содержит наибольшее количество элементарного магния среди всех соединений этого металла. Магния оксид является неорганическим соединением, к этой группе относятся также магния гидрооксид, сульфат, хлорид. Наряду с ними в качестве источника магния (Mg) используются органические соединения: пидолат, цитрат, глюконат, аспартат, аскорбинат, салицилат и оротат магния [1].

До настоящего времени нет точных данных о превосходстве того или иного препарата магния для перорального применения. Абсорбция из ЖКТ и другие фармакокинетические параметры пероральных соединений магния имеют ключевое значение для прогноза эффективности этих препаратов в качестве источника магния.

Существует распространенное мнение, что органические соединения магния лучше абсорбируются из ЖКТ, чем неорганические [1–3], однако результаты проведенных исследований далеко не всегда подтверждают эту точку зрения [4, 5], а подтверждающие порой проведены не совсем корректно. Например, в отечественном исследовании изучалась динамика концентрации магния в плазме крови и эритроцитах после однократного введения различных лекарственных форм препаратов магния. Исследование имело перекрестный дизайн. В нем приняли участие 16 добровольцев (11 мужчин и 5 женщин). Добровольцы участвовали в эксперименте повторно, между исследованиями с участием одного и того же добровольца соблюдался промежуток не менее 15 сут. Участники получали Магне В6 по 8 таблеток (Mg лактата дигидрат + пиридоксин, 384 мг в расчете на чистый Mg), Магне В6 по 3 ампулы (Mg лактата дигидрат + Mg пидолат + пиридоксин, 300 мг Mg). Препарат сравнения Берокка Плюс назначали, согласно инструкции, по 1 таблетке в сутки (Mg сульфат и карбонат, 100 мг Mg). Биодоступность оценивалась как площадь под кривой в плазме крови и эритроцитах. Различия в биодоступности между препаратами Магне В6 и контролем были статистически значимыми. Авторы отмечают существенно более высокую биодоступность органического магния в виде обеих форм Магне В6 по сравнению с препаратом сравнения – Берокка Плюс. Удивительно, что авторы сравнивают площади под кривой препаратов, в которых содержание магния отличается не менее чем в 3 раза [6].

Следует отметить, что, несмотря на активный интерес к роли магния в обменных процессах, влияния дефицита магния на развитие неврологической и сердечно-сосудистой патологии, патологии беременности и т. д., исследований, изучающих фармакокинетику пероральных препаратов магния, в т. ч. и его оксида, совсем мало [1].

В 1973 г. D.A. Cook опубликовал результаты крупного экспериментального исследования фармакокинетики неорганических соединений магния при пероральном приеме у крыс. Через 5 дней диеты с низким содержанием магния животные получили в течение 14 нед. магний в виде магния оксида или хлорида, или карбоната, или гидрокарбоната, или фосфата, или сульфата или силиката, либо остались на обедненной диете. После этого животных забили и с помощью спектрофотометрического метода были проанализированы уровни кальция и магния в бедренных костях, почках, моче, плазме, экскрементах, затем была рассчитана абсорбция магния: для карбоната она оказалась 64,9%; для хлорида – 61%, для оксида – 58%, для фосфата – 54,1%, для сульфата – 53,3%, для силиката – 54,2% [7].

В 1990 г. J.S. Lindberg и соавт. провели исследование in vitro и in vivo для сравнения абсорбции оксида и цитрата магния при приеме внутрь у человека. Сравнивалась растворимость 25 ммоль обоих веществ в 300 мл растворов соляной кислоты разной концентрации (0–24,2 mEq) и дистиллированной воде. Оксид магния практически не растворим в воде и лишь на 43% растворим в наиболее концентрированном растворе кислоты. Цитрат магния в дистиллированной воде имел растворимость 55% и лучше оксида был растворим в кислотных растворах. При восстановлении рН растворов до 7 титрованием с гидрокарбонатом ни цитрат, ни оксид не рекристаллизовывались. Здоровые добровольцы получали перорально 25 ммоль либо цитрата, либо оксида магния. По изменению мочевой экскреции магния судили об уровне абсорбции солей. Увеличение уровня магния в моче было существенно выше в группе добровольцев, получавших цитрат [8].

В 1990 г. T. Bohmer и соавт. опубликовали результаты исследования экскреции магния у здоровых молодых женщин-добровольцев (студентки) в течение 24 ч после применения магния в виде гидрооксида, цитрата, лактата магния или плацебо 3 р./сут в суточной дозе 15–20,6 ммоль. Все препараты существенно увеличили уровень мочевой экскреции магния, но статистических различий в мочевой экскреции между участниками, принимающими разные препараты магния, отмечено не было. Однако следует отметить, что в исследовании принимали участие всего 18 человек [9].

В 1994 г. S.A. Schuette и соавт. были опубликованы данные исследования кишечной абсорбции оксида магния и хелатного диглицината магния, меченных изотопом 26Mg, у пациентов (12 человек), перенесших резекцию подвздошной кишки. Исследование имело двойной слепой пересекающийся дизайн, доза 100 мг. Оксид и диглицинат магния показали биодоступность в 22,8 и 23,5% соответственно, однако была отмечена тенденция более высокого поглощения диглицината у 4 пациентов, у которых хуже всего всасывался оксид. Кроме того, пик плазменной концентрации изотопа после приема диглицината наступал раньше на 3,2±1,3 ч [10]. A.F. Walker и соавт. (2003) изучали сравнительную фармакокинетику соединений магния (оксид, цитрат и хелатное соединение магния с аминокислотой (amino-acid chelate – AAC) у здоровых добровольцев в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролированном исследовании. Добровольцы без признаков дефицита магния были рандомизированы на 5 групп: получающих оксид магния по 300 мг/сут; цитрат магния – по 300 мг/сут; Mg ААС, а также 2 группы плацебо: в одной принимали целлюлозу, в другой – сорбитол. Препараты принимали 60 сут, обследовали пациентов после первых суток приема и после 60 дней терапии. Изучали уровни магния в крови (плазме и эритроцитах), моче и слюне с помощью атомно-абсорбционной спектрофотометрии. Интересно, что во всех группах изначально средние уровни магния плазмы были ниже нормы. В плазме крови наиболее эффективным оказался цитрат. Он значимо увеличил уровни магния по сравнению с ААС после 60 дней терапии, однако статистической разницы между результатами в группе цитрата и оксида отмечено не было. В этом исследовании в слюне лишь в группе цитрата существенно увеличился уровень магния. Различий между группами по уровню магния в эритроцитах отмечено не было. Исследователи отмечают, что теоретически оксид магния должен вызывать послабляющий эффект, однако участники эксперимента, получавшие его, не отмечали подобного действия препарата [11].

C. Coudray и соавт. (2005) с помощью ряда тестов была исследована кишечная абсорбция и элиминация с мочой, а также накопление в организме крыс-самцов породы Вистар различных соединений магния. Крысы получали окись магния или магния хлорид, или сульфат, или карбонат, или ацетат, или пидолат, или глюконат, или цитрат, или лактат, или аспартат. Перед исследованием в течение 3 нед. крысы получали питание со сниженным содержанием магния (150 мг/кг). Затем крысы во всех группах получали одинаковое количество магния в виде различных его соединений (550 мг/кг массы). Эксперимент продолжали до 6 нед., а затем животных забили и измерили содержание магния в плазме, эритроцитах и костях с помощью точного метода – масс-спектрометрии с индуктивно-связанной плазмой. Плазменные уровни магния, содержание его в эритроцитах и костях после применения разных солей не продемонстрировали существенных отличий с тенденцией к превосходству при применении глюконата магния. Наконец, были исследованы фекальное и мочевое выведение магния и рассчитана абсорбция магния из кишечника. Результаты демонстрируют отставание неорганических соединений магния (среди них лучше всасываются магния оксид и хлорид – 48,4% и 48,8% соответственно, хуже всего сульфат – всего 34,8%), а среди органических солей рекордсмен опять глюконат – 56,8%.

Авторы делают вывод, что при небольшом превосходстве органических соединений магния (особенно, глюконата магния) и некотором отставании магния сульфата все соединения магния способны всасываться и влиять на его уровни в крови и тканях [5].

В 2006 г. в журнале «Вопросы питания» были опубликованы результаты отечественного исследования [Конюхова О.С. и соавт.] фармакокинетики препаратов магния и витаминов, проведенного с участием 60 добровольцев, из которых 15 однократно перорально получили магнийсодержащие препараты Магнерот (500 мг магния оротат; в пересчете на Mg2+ – 32,8 мг) и еще 15 человек – Центрум (100 магния оксид; в пересчете на Mg – 60,3 мг). По результатам исследования авторы отмечают, что при приеме изучаемых препаратов магния в организме происходит равное по степени выраженности увеличение концентрации указанного элемента, однако при приеме магния оксида – в более поздние сроки [4].

Целью исследования, проведенного на базе Волгоградского государственного медицинского университета [Спасов А.А. и соавт., 2010], было сравнение скорости компенсации алиментарного дефицита магния (Mg после введения 8 неорганических и 12 органических солей магния), а также оценка способности витамина В6 ускорять компенсацию магниевого дефицита при комбинации его с солями магния. Для формирования дефицита магния 280 крыс получали магнийдефицитную диету (содержание магния не более 15 мг/кг) и дистиллированную воду в течение 7 нед. Группа интактных крыс (12 животных) получали магнийсбалансированную диету (содержание Mg – 500 мг на 1 кг диеты). Начиная с 49–го дня диеты животные получали соли магния (Mg хлорид, Mg сульфат, Mg оксид, Mg нитрат, Mg тиосульфат, Mg гидрофосфат, Mg карбонат, Mg трисиликат, Mg L-, D- и DL-аспарагинат, Mg L-, и DL-пироглутамат, Mg сукцинат, Mg глицинат, Mg оротат, Mg тауринат, Mg лактат) или их комбинацию с витамином В6 в дозе 50 мг элементарного магния и 5 мг витамина В6 на 1 кг массы тела. Было установлено, что магния L-аспарагинат наиболее эффективно и быстро компенсирует дефицит магния по сравнению со всеми другими его солями. Среди неорганических солей магния лидером по скорости компенсации дефицита магния являлся хлорид, причем эффективность хлорида следовала сразу за L–аспарагинатом, опережая другие органические и неорганические соли. Эффективность оксида не уступила ни лактату, ни оротату магния [13].

Изучение биодоступности препаратов магния при приеме внутрь продолжается. В Израиле в Медицинском центре им. Хаима Шиба совсем недавно было проведено комплексное сравнительное исследование двух соединений: оксида магния и цитрата магния. Под наблюдением был 41 здоровый доброволец, у которых не было диагностированных заболеваний сердца. Они были распределены методом случайной выборки на две группы. В течение одного месяца в каждой группе наблюдаемые получали один из двух препаратов, находящихся на израильском фармацевтическом рынке: магния цитрат под коммерческим названием Диаспораль магния (295,8 мг магния в одной таблетке) или оксид моногидрат магния под коммерческим названием Магнокс 520. По окончании этого месяца был сделан перерыв в приеме препаратов также на 1 мес., после чего, уже на 3-м мес. исследования, добровольцы вновь начали принимать препараты магния, но каждый доброволец уже получал второй для него препарат: т. е. те, кто получал вначале цитрат магния, на этот раз принимали оксид магния, и наоборот. Перед началом каждого месячного приема препаратов и по его завершении проводилось исследование концентраций магния в сыворотке крови и в клетках тканей организма добровольца, изучали активность тромбоцитов, концентрации электролитов в сыворотке крови. Добровольцев просили заполнять анкеты относительно качества их повседневной жизни. Было установлено, что прием оксида магния существенным образом повысил концентрацию магния в клетках организма, привел к снижению концентраций холестерина низкой плотности и С-реактивного белка. В то же время прием цитрата магния не привел к таким положительным изменениям лабораторных показателей. Функциональная активность тромбоцитов улучшилась под влиянием приема обоих препаратов [14].

Таким образом, результаты немногочисленных фармакокинетических исследований, определяющих особенности всасывания различных солей магния из ЖКТ, демонстрируют целый ряд факторов, препятствующих изучению кишечной абсорбции препаратов магния.

Большинство исследований фармакокинетики соединений магния заключались в изучении уровня мочевой экскреции магния в течение суток и/или концентрации в плазме/сыворотке крови ионов магния, что дает возможность лишь для ориентировочной оценки кишечной абсорбции магния. При этом нельзя забывать, что уровни магния в плазме подвергаются гомеостатическому контролю и магний может из плазмы легко уходить в органы и ткани, и что плазменная концентрация не является точным показателем кишечной абсорбции магния. Более того, уровень магния в сыворотке крови может сохраняться в нормальных пределах даже при снижении общего количества магния в организме на 80% благодаря высвобождению микроэлемента из депо [15]. Можно сказать, что до настоящего времени нет единой общепринятой методики исследования влияния препаратов магния на его содержание в организме человека, и это очень затрудняет изучение любых фармакокинетических параметров данных соединений. Кроме того, обращают на себя внимание достаточно ограниченное число участников исследований фармакокинетики препаратов магния у человека и противоречащие друг другу результаты.

Некоторые авторы считают наиболее правильным изучение уровня магния в эритроцитах и/или лимфоцитах, а также его концентрацию в слюне, однако единого мнения по этому вопросу не существует [5, 16, 17].

Исходя из механизмов всасывания магния в кишечнике (пассивная диффузия по электрохимическому градиенту концентрации), можно предположить, что чем меньше растворимость, тем лучше абсорбция в ЖКТ. Но результаты сравнительных исследований указывают на то, что аутсайдером по биодоступности является не оксид магния (который практически не растворим), а сульфат, который имеет хорошую растворимость (33,7 г в 100 г воды при 20°C) [5, 13].

Mагния оксид, как и другие соединения магния, в экспериментальных исследованиях доказал способность успешно купировать дефицит этого элемента. К сожалению, вышеуказанные трудности при оценке биодоступности соединений магния препятствуют разработке методологии подобных исследований. Особенно сложно изучать фармакокинетику соединений магния у человека. Моделирование глубокого магниевого дефицита, изучение уровня магния в костях и других тканях, хорошо зарекомендовавшие себя в эксперименте, здесь неприменимы. Необходимо помнить, что организация объективных исследований фармакокинетических параметров соединений магния у человека должна учитывать необходимость контроля поступления магния с пищей, естественных циркадных (суточных) изменений уровня эндогенного магния в крови, определения емкости магниевых депо.

Только для зарегистрированных пользователей

Источник