Карбоцистеина лизиновая соль моногидрат что это

Место карбоцистеина в амбулаторной педиатрической практике

В статье представлены сведения о современной мукоактивной терапии карбоцистеином при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, механизмах действия этого лекарственного средства, данных экспериментальных и клинических исследований, месте карбоцисте

The article covers the information on modern mucoactive carbocysteine therapy in acute and chronic bronchopulmonary diseases, mechanisms of the effect made by these preparations, findings of experimental and clinical studies, role of carbocysteine in outpatient pediatric practice.

Нарушение процессов секреции слизи дыхательных путей является важной составляющей в патогенезе как острых, так и хронических бронхолегочных заболеваний, обусловливая закономерные клинические проявления [1–3]. Недавние исследования показали, что воспаление и оксидативный стресс являются ведущими пусковыми механизмами гиперпродукции и секреции слизи дыхательных путей, что тесно коррелирует с исходами респираторных заболеваний. Многими врачебными сообществами мира официально признано, что гиперсекреция слизи респираторного тракта играет существенную роль при заболеваниях органов дыхания [4].

Поэтому муколитическая терапия является непременной составляющей в лечении острых и хронических заболеваний органов дыхания у детей [1]. В педиатрической практике широко используют как традиционные, растительные средства, так и препараты синтетического происхождения [2]. К наиболее передовому классу мукоактивных препаратов непрямого действия, обладающих одновременно мукорегуляторными и муколитическими свойствами, относятся карбоцистеин и его производные [1, 2]. Ранее мы уже обращали внимание педиатров на эту перспективную группу препаратов [1, 5–9].

Карбоцистеин был синтезирован в 1930 г. и с 1960 г. применяется при респираторных заболеваниях в качестве мукорегулятора. Мукорегуляторный эффект карбоцистеина обусловлен нормализацией секреторной функции железистых клеток. Карбоцистеин влияет на активность фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов: сиаловой трансферазы, которая регулирует баланс между сиаломуцинами и фукомуцинами. В ходе экспериментальных исследований на моделях животных было показано, что карбоцистеин увеличивает транспорт хлоридов в эпителии дыхательных путей, что является одним из механизмов его мукорегуляторного эффекта [10]. Было отмечено, что карбоцистеин ингибирует ФНО-α-индуцированное увеличение вязкости и сиалил-Льюис х-эпитопы на MUC5AC белке слияния. Полученные данные свидетельствуют о том, что карбоцистеин способствует нормализации вязкости слизи за счет нормализации содержания фукозы и сиаловой кислоты в муцинах дыхательных путей [11]. Благодаря чему положительно влияет на мукоцилиарный транспорт, восстанавливает структуру дыхательного эпителия [1, 11]. Под действием карбоцистеина происходит регенерация слизистой оболочки, редукция количества бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах, и, как следствие, уменьшается выработка слизи, активизируется деятельность реснитчатого эпителия, ускоряется мукоцилиарный клиренс, что способствует более быстрому купированию воспаления [13]. Последнее достигается тем, что карбоцистеин обладает противовоспалительной активностью: как прямой (кинин-ингибирующая активность сиаломуцинов), так и непрямой (улучшение капиллярной перфузии, микроциркуляции) [10–12, 14].

Анализ данных современных клинических и экспериментальных исследований свидетельствует о выраженной противовоспалительной и антиоксидантной активности карбоцистеина [12, 14]. Препараты карбоцистеина способствуют уменьшению миграции провоспалительных цитокинов в дыхательные пути, восстановлению поврежденного эндотелия и связанной с этим кашлевой чувствительности [15]. В результате экспериментального исследования было доказано, что препараты карбоцистеина обладают защитным эффектом при оксидантном стрессе, снижая активность воспаления, вызванного активными формами кислорода. В ходе сравнительной оценки различных методов отхаркивающей терапии у больных с бронхиальной астмой было установлено, что после курса карбоцистеина кашлевой порог по данным функционального теста с капсаицином имел достоверно более высокий уровень, чем после лечения амброксолом или плацебо [15]. Карбоцистеин ингибирует адгезию патогенных бактерий к эпителию дыхательных путей, чем способствует снижению бактериального обсеменения респираторного тракта [16]. Карбоцистеин изменяет поверхностную структуру Streptococcus pneumoniae, что приводит к снижению его фиксации на клетках респираторного эпителия [17]. В результате исследования выявлено, что под влиянием карбоцистеина происходит уменьшение адгезивных свойств эпителия верхних дыхательных путей, т. е. снижается количество захваченных клетками Haemophilus influenzae, что, по мнению авторов, может способствовать снижению частоты респираторных инфекций [18]. Клинический опыт свидетельствует, что карбоцистеин хорошо сочетается с ингаляционными глюкокортикостероидами и бронхолитиками, повышает эффективность антибактериальной терапии [5]. Было доказано, что, при одновременном применении карбоцистеина и амоксициллина при обострении хронического бронхита, содержание антибиотика в бронхиальном секрете у больных существенно увеличивается, что обеспечивает синергичный эффект и лучшую эрадикацию патогенных микроорганизмов [16].

Имеются экспериментальные данные, свидетельствующие о том, что карбоцистеин снижает экспрессию рецепторов к человеческому вирусу гриппа в эпителиальных клетках дыхательных путей путем торможения фактора NF-kappaB и увеличения уровня pH в эндосомах клеток [19]. Результаты экспериментального исследования свидетельствуют о том, что карбоцистеин уменьшает воспалительные процессы в дыхательных путях и гиперпродукцию слизи при воздействии условного стимула (табачный дым) после заражения вирусом гриппа через активацию NF-E2-связанного фактора [20]. Как показали японские ученые, карбоцистеин ингибирует развитие риновирусной инфекции в эпителиальных клетках трахеи человека [21]. Он оказывает влияние на воспалительный процесс в респираторном тракте при вирусной инфекции путем уменьшения выработки ИЛ-6, ИЛ-8, растворимых форм молекул межклеточной адгезии (ICAM-1). Имеются данные об устойчивом повышении уровня секреторного иммуноглобулина A на фоне приема карбоцистеина, сохраняющемся длительное время после окончания лечения [5, 16, 22].

Действие карбоцистеина проявляется на всех уровнях респираторного тракта: как на уровне слизистой оболочки бронхиального дерева, так и носоглотки, носовых пазух и среднего уха [1, 3, 23, 24]. Прямым показанием для применения карбоцистеина является кашель с вязкой, трудноотделяемой мокротой [5, 23].

Карбоцистеин восстанавливает вязкость и эластичность слизи, улучшает мукоцилиарный клиренс, восстанавливает секрецию IgA. Плохая растворимость и низкий уровень рН потребовали разработки адаптированной лекарственной формы [1, 5, 6, 25, 26].

В частности, сироп Флюдитек® представляет собой хорошо забуференный раствор карбоцистеина, который выпускается в виде 5% (для взрослых) и 2% (для детей) сиропа с приятным вкусом. По данным Г. Л. Балясинской и соавт., при лечении препаратом Флюдитек® (в сравнении с амброксолом) у детей до 5 лет достоверно уменьшалась средняя продолжительность бронхообструктивного синдрома и кашля, а также длительность госпитализации [27]. При обследовании детей с острыми респираторными инфекциями (ОРИ) нижних дыхательных путей в возрасте от 2 до 12 лет, получавших карбоцистеин (Флюдитек®) (основная группа) и ацетилцистеин (контрольная группа), Н. А. Соловьевой и соавт. показана более высокая клиническая эффективность терапии, подтверждена безопасность и хорошая переносимость мукоактивной терапии в основной группе [24].

В результате сравнительной оценки клинической эффективности карбоцистеина (Флюдитек®) и отхаркивающих растительных препаратов выявлено, что карбоцистеин высокоэффективен и безопасен у детей с повторными респираторными инфекциями нижних дыхательных путей в возрасте от 2 до 17 лет. Отмечено, что назначение карбоцистеина в первые дни заболевания достоверно уменьшало его длительность и продолжительность госпитализации, уменьшало длительность кашля и влажных хрипов в легких, способствовало повышению местного иммунитета (sIgA), в отличие от пациентов группы сравнения [5, 25].

В ходе сравнительного исследования у детей от 3 до 8 лет с заболеваниями верхних дыхательных путей (ринит, аденоидит), получавших карбоцистеин, показана более высокая его клиническая эффективность в виде отхождения и уменьшения назального секрета, уменьшения отечности слизистой носа, нормализации носового дыхания и данных эксфолиативной цитограммы назального секрета по сравнению с пациентами контрольной группы (без применения муколитиков) [28]. Сходные данные получены авторами, определявшими эффект препарата Флюдитек® в комбинации с антибактериальной терапией (антибиотики пенициллинового ряда, цефалоспорины 3-го поколения и макролиды) и деконгестантами у детей с острым риносинуситом, острым экссудативным средним отитом, острым ринофарингитом [29].

Следует отметить, что имеются многочисленные публикации о высокой терапевтической эффективности карбоцистеина у взрослых пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (снижение частоты обострений и улучшение качества жизни пациентов) [30, 31]. В ходе клинического исследования пациентов с хроническим бронхитом установлено, что в результате терапии с включением карбоцистеина в 3,5 раза снижается вязкость мокроты, на 4-й день от начала лечения восстанавливается мукоцилиарный транспорт, имеется стойкий эффект «последействия» в течение 8 дней после окончания терапии [32]. Имеющийся у карбоцистеина эффект «последействия» позволяет рекомендовать его курсами при хронических заболеваниях легких, требующих длительной мукорегулирующей терапии. Данные многочисленных клинических исследований свидетельствуют о том, что при применении карбоцистеина отсутствует риск чрезмерного разжижения мокроты [1, 3, 5–9, 25, 27, 32].

По данным клинических исследований карбоцистеин имеет высокий профиль безопасности [31]. В систематическом кохрановском обзоре 34 исследований, включавших 2064 ребенка старше двух лет, с целью определения эффективности и профиля безопасности муколитиков при ОРИ был сделан вывод о безопасности карбоцистеина у детей старше двух лет [33].

Подчеркнем, что подбор мукорегуляторов особенно важен в терапии заболеваний нижних дыхательных путей у детей раннего и дошкольного возраста, так как склонность к экссудации и отеку слизистой оболочки бронхов, выраженная гиперпродукция и повышенная вязкость слизи, узость дыхательных путей являются при этом основными патогенетическими факторами.

Анализ современной литературы показал высокую эффективность и безопасность назначения карбоцистеина при следующих заболеваниях: 1) острые, особенно повторные, рецидивирующие и затяжные респираторные инфекции нижних дыхательных путей, сопровождающиеся диффузными влажными хрипами в легких, гиперпродукцией мокроты; 2) острый бронхообструктивный синдром при ОРИ (в сочетании с бронхолитическими средствами), сопровождающийся вязкой, трудноотделяемой мокротой, ухудшением ее эвакуации; 3) хронический бронхит.

Положительный мукоактивный эффект достигается при комплексном лечении, включающем лечебно-охранительный режим, достаточную гидратацию, рациональную диету, этиотропную терапию (по показаниям противовирусные препараты, антибиотики). С целью улучшения дренажной функции нижних дыхательных путей используется кинезитерапия, дыхательная гимнастика.

В целом карбоцистеин является современным мукоактивным препаратом с мукорегулирующим эффектом, что выводит его в ряд наиболее востребованных при лечении как острой, так и хронической, рецидивирующей бронхолегочной патологии у детей.

Литература

* ФГБОУ ВО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва
** ФГБОУ ВО ЯГМУ МЗ РФ, Ярославль

Место карбоцистеина в амбулаторной педиатрической практике/ Ю. Л. Мизерницкий, И. М. Мельникова
Для цитирования: Лечащий врач № 9/2018; Номера страниц в выпуске: 42-45
Теги: респираторные заболевания, кашель, бронхи, мукоцилиарный клиренс

Источник

Карбоцистеина лизиновая соль

Фармакологическое действие

Муколитический препарат. Разрушает дисульфидные связи мукополисахарида и изменяет заряд его ионов, в результате этого изменяется состав бронхиального секрета: уменьшается количество нейтральных гликопептидов, увеличивается сиалогликопротеидная функция. Стимулирует моторную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, снижает вязкость и облегчает отхождение бронхиального секрета и отделяемого из синусовых пазух.

Показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся выделением большого количества вязкой слизи: острый и хронический бронхит, трахеобронхит, бронхит с бронхообструктивным синдромом, бронхиальная астма, коклюш, бронхоэктатическая болезнь; воспалительные заболевания среднего уха и синусов; подготовка пациента к бронхоскопии и/или бронхографии.

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено.

Противопоказано применение в I триместре беременности. Во II и III триместрах применяется с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли карбоцистеин с грудным молоком.

Применение с осторожностью.

Способ применения и дозы

Взрослым при приёме внутрь в начале лечения — по 750 мг 3 раза в сутки; после достижения клинического эффекта — 1,5 г/сут в 3–4 приёма.

Детям в возрасте от 1 месяца до 2,5 лет — по 50 мг 2 раза в сутки; в возрасте от 2,5 до 5 лет — по 100 мг 2 раза в сутки; старше 5 лет — по 200–250 мг 3 раза в сутки.

Лечение не должно продолжаться более 8 дней без консультации с врачом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Редко — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Аллергические реакции

Редко — кожная сыпь, ангионевротический отёк.

Передозировка

Симптомы

Гастралгия, тошнота, диарея.

Лечение

Симптоматическая терапия. Специфичного антитода не существует.

Взаимодействие

Повышает эффективность глюкокортикостероидной и антибактериальной терапии воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Усиливает бронхолитический эффект теофиллина.

Особые указания

С первых дней приёма препарата, вследствие улучшения выведения секрета, усиливается отхаркивающий эффект.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности из-за возможности развития головокружения и слабости.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Карбоцистеина лизиновая соль:

Источник

Флуифорт, 1 шт., 120 мл, 90 мг/мл, сироп

Сдайте клинический анализ крови с лейкоцитарной формулой и анализ на С-реактивный белок

Вам также могут быть

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Флуифорт: инструкция по применению

Состав

во флаконах темного стекла по 100 мл (в комплекте с мерным стаканчиком); в коробке 1 комплект.

в пакетиках по 5 г; в пачке картонной 10 пакетиков.

Описание лекарственной формы

Сироп: прозрачный раствор темно-желтого цвета с характерным запахом вишни.

Гранулы: от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом цитрусовых.

Восстановленный раствор: матовый, светло-желтого цвета, с запахом цитрусовых.

Фармакодинамика

Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы — фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. C_max в крови и секрете достигается в течение первого часа после приема препарата. Терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8 ч. T_1/2 составляет 1,8 ч (при дозировке 2 г/сут).

Выводится преимущественно с мочой, примерно 30–60% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания

острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой и трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха и придаточных пазух носа — ринит, аденоидит, средний отит, синусит);

подготовка больного к бронхоскопии или бронхографии.

Противопоказания

гиперчувствительность к карбоцистеину;

язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (в фазе обострения);

детский возраст до 1 года (для сиропа) или 16 лет (для гранул для приготовления суспензии);

беременность (I триместр);

фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии).

беременность (II–III триместр);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется в I триместре беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Сироп. К упаковке прилагается дозировочный стаканчик с делениями, согласно рекомендуемым дозам. Детям: старше 5 лет — 5 мл сиропа (450 мг) 2–3 раза в день; от 1 года до 5 лет — 2,5 мл сиропа (225 мг) 2–3 раза в день. Взрослым: 15 мл сиропа (1,35 г) 2–3 раза в день.

Гранулы. Взрослым: по 1 пак. в день. Растворить содержимое пакетика в питьевой воде, перемешать.

Длительность лечения (от 4 дней до 6 мес) определяется врачом. Указанная дозировка сохраняется для пациентов с нарушенными функциями печени и почек, а также для пациентов, страдающих диабетом.

Побочные действия

Для карбоцистеина характерны следующие побочные эффекты: редко — гастрит, тошнота, диарея, головокружение, недомогание, кожная сыпь.

Лизиновая соль карбоцистеина: редко — боль в эпигастрии, тошнота, диарея; кожная сыпь.

Все перечисленные нарушения носят транзиторный характер и исчезают после прекращения приема препарата или после сокращения дозировки.

При развитии какого-либо побочного эффекта следует обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Флуифорт не сообщалось.

Симптомы: возможны боли в желудке, тошнота, диарея.

Лечение: cимптоматическое. Специфичного антидота не существует.

Взаимодействие

В настоящее время неизвестны случаи взаимодействия карбоцистеина и ЛС, обычно применяемых при лечении заболеваний дыхательных путей.

Не выявлено взаимодействия препарата и продуктов питания, а также веществ, применяемых для лабораторных исследований.

Эффект ослабляется противокашлевыми и м-холиноблокирующими ЛС.

Повышает эффективность ГКС (взаимно) и антибактериальной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Усиливает бронхолитический эффект теофиллина.

Особые указания

С первых дней приема препарата вследствие улучшения вывода секрета возрастает отхаркивающий эффект.

Флуифорт в форме гранул для приготовления суспензии содержит подсластитель — аспартам. Это вещество противопоказано пациентам, страдающим фенилкетонурией.

Флуифорт сироп содержит сахарозу. Это должны принимать во внимание пациенты, придерживающиеся гипокалорийной диеты, и больные сахарным диабетом. При сопутствующем сахарном диабете необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропе: 5,25 г на 1 ст.ложку (в дозе сиропа для взрослых) и 3,5 г на 1 ч.ложку (в дозе сиропа для детей).

Применение Флуифорта не ведет к возникновению привыкания или метаболической зависимости.

Лечение можно сочетать с физиотерапевтическими процедурами.

Источник

Флуифорт 90мг/мл сироп 120мл

Не уверены что это именно тот товар, который вам нужен?
Вы всегда можете написать нам или позвонить по бесплатному номеру 8(800)100-000-3 и уточнить всю интересующую Вас информацию.

Все товары в заказе резервируются на 24 часа,
после этого заказ автоматически отменяется

Стоимость действительна при оформлении заказа на сайте и в мобильном приложении

Торговое название:

Флуифорт

Международное непатентованное название:

карбоцистеин

Лекарственная форма:

сироп

Состав

В 100 мл сиропа содержится: Действующее вещество: карбоцистеина лизина моногидрат (в пересчете на карбоцистеин лизина) 9,0 г.
Вспомогательные вещества: сахароза 40,00 г, ароматизатор вишневый 0,25 г, метилпарагидроксибензоат 0,15 г, карамель 0,03 г, вода очищенная до 100 мл.

Описание

Прозрачный раствор темно-желтого цвета с характерным запахом вишни.

Фармакотерапевтическая группа:

отхаркивающее муколитическое средство.

Код ATX

R05CB03

Фармакологические свойства

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. Твояаптека.рф предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.

С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru.

Домпе Фармачеутичи С.п.А

Торговое название:

Флуифорт

Международное непатентованное название:

карбоцистеин

Лекарственная форма:

сироп

Состав

В 100 мл сиропа содержится: Действующее вещество: карбоцистеина лизина моногидрат (в пересчете на карбоцистеин лизина) 9,0 г.
Вспомогательные вещества: сахароза 40,00 г, ароматизатор вишневый 0,25 г, метилпарагидроксибензоат 0,15 г, карамель 0,03 г, вода очищенная до 100 мл.

Описание

Прозрачный раствор темно-желтого цвета с характерным запахом вишни.

Фармакотерапевтическая группа:

отхаркивающее муколитическое средство.

Код ATX

R05CB03

Фармакологические свойства

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. Твояаптека.рф предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.

Источник