Кетамин что за препарат

Кетамин (Ketamine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетамин

Фармакологическое действие

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после в/в введения и сохраняется в течение 2-3 ч, при в/м введении эффект более продолжительный.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем деметилирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипнотической активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма кетамин и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные, которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Показания активных веществ препарата Кетамин

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитрогена оксид (закись азота)); экстренные хирургические вмешательства (в т.ч. на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей); различные хирургические операции при многокомпонентной в/в анестезии; болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Режим дозирования

Применяют в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и массы тела пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации.

Побочное действие

Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.

Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетамину; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным АД; стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес); хроническая почечная недостаточность; нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); преэклампсия; эпилепсия, в т.ч. в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния; алкоголизм.

С осторожностью: заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Особые указания

Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.

Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу кетамина (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.

При использовании кетамина необходимо следить за функцией внешнего дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).

Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).

Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации в/м или в/в вводят диазепам.

Для предупреждения развития психотомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам.

После применения кетамина возможно повышение внутричерепного давления.

Применение кетамина может спровоцировать развитие острых психических нарушений при выведении из анестезии. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с острыми нарушениями психики (также при наличии таких указаний в анамнезе), пациентам с алкогольной интоксикацией.

Возможно развитие кетаминовой зависимости у пациентов с наркотической зависимостью или ранее злоупотреблявших наркотическими веществами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения артериального давления.

Не рекомендуется назначать кетамин одновременно с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения АД и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

Источник

КЕТАМИН (KETAMINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает АД, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после в/в введения и сохраняется в течение 2-3 ч, при в/м введении эффект более продолжительный.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем деметилирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипнотической активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма кетамин и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные, которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Показания активного вещества КЕТАМИН

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитрогена оксид (закись азота)); экстренные хирургические вмешательства (в т.ч. на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей); различные хирургические операции при многокомпонентной в/в анестезии; болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Источник

Описание препарата КЕТАМИН (KETAMINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций в виде бесцветной или слегка окрашенной, прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после в/в введения и сохраняется в течение 2-3 ч, при в/м введении эффект более продолжительный.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией, легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем деметилирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипнотической активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма кетамин и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные, которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Показания к применению

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким АД или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитрогена оксид (закись азота)); экстренные хирургические вмешательства (в т.ч. на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей); различные хирургические операции при многокомпонентной в/в анестезии; болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Режим дозирования

Применяют в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и массы тела пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетамину; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным АД; стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес); хроническая почечная недостаточность; нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); преэклампсия; эпилепсия, в т.ч. в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Особые указания

Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.

При использовании кетамина необходимо следить за функцией внешнего дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).

Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).

Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации в/м или в/в вводят диазепам.

Для предупреждения развития психотомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам.

После применения кетамина возможно повышение внутричерепного давления.

Применение кетамина может спровоцировать развитие острых психических нарушений при выведении из анестезии. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с острыми нарушениями психики (также при наличии таких указаний в анамнезе), пациентам с алкогольной интоксикацией.

Возможно развитие кетаминовой зависимости у пациентов с наркотической зависимостью или ранее злоупотреблявших наркотическими веществами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения артериального давления.

Не рекомендуется назначать кетамин одновременно с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения АД и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

Источник

О препарате

Кетамин – мощный анальгетик, который обычно используют в качестве наркозного препарата. Отличается выраженным обезболивающим действием. Позволяет человеку поддерживать самостоятельное дыхание в ходе оперативных вмешательств, чтобы избежать подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких).

В терапевтических дозах малотоксичен. Используется по таким показаниям:

Несколько реже препарат применяют для расширения бронхов при тяжелом обострении бронхиальной астмы или устранения судорог у людей с эпилептическим статусом. Проводятся исследования по использованию изомеров кетамина (эскетамина) в терапии резистентной депрессии. Основные формы выпуска: инъекционный раствор в ампулах, таблетки, порошок.

История создания

До 60-х годов не существовало наркозных препаратов, минимально влияющих на дыхание и кровообращение. Синтезированный в 1962 году Кетамин или CI-581, стал первым анестетиком с относительно безопасным профилем. Его создателем является американский химик Кэлвин Ли Стивенс (Wayne State University).

Исследования, проведенные в 1964 году на заключенных, позволили определиться с фармацевтическими свойствами вещества. В последующем новый неингаляционный обезболивающий препарат применяли в ходе военных действий во Вьетнаме. В 1970 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило его для широкого клинического использования.

Первые данные о рекреационном распространении кетамина появились в США уже в начале 1970-х гг. На постсоветском пространстве пик злоупотребления пришелся на 90-е годы. Немалую роль в нелегальном обороте сыграли ветеринары, что привело к ужесточению правил выдачи лицензии.

Хотя Комитет экспертов не рекомендовал внесения кетамина в списки в 2009 г., 48 правительств сообщили Международному комитету по контролю над наркотиками о том, что кетамин был уже включен в перечень препаратов, контролируемых по национальному законодательству. Комитет принял решение о том, что постановка кетамина под международный контроль нецелесообразна. Он не считает, что злоупотребление кетамином представляет значительный риск для глобального общественного здравоохранения, хотя была учтена обеспокоенность некоторых стран в отношении увеличения его незаконного использования.

Как действует?

Действие кетамина основано на блокировке NMDA-рецепторов. Подавление работы нейронов в регуляторных участках центральной нервной системы (ЦНС) приводит к переключению импульсов, поступающих с периферии в мозг. Поэтому препарат получил название диссоциатива – вещества, разобщающего восприятие окружающего мира и физическое состояние.

Под влиянием анестетика развиваются такие эффекты:

Сенсорные пути, проходящие от нервных окончаний через спинной мозг, в норме достигают высших мозговых центров (кора). Наркозный препарат блокирует не только общую чувствительность, но и все болевые импульсы, не давая им достичь глубоких отделов ЦНС. Вторично обсуждается его возможное влияние на опиоидные рецепторы.

Фармацевтическое средство вводят медленно под контролем анестезиолога-реаниматолога. Стандартная наркозная доза (0,5-2 мг/кг) «отключает» сознание менее, чем за две минуты. Режим дозирования зависит от преследуемых целей.

Применение у наркозависимых

Физические симптомы

Продолжительность действия зависит от пути введения, величины дозы и состояния здоровья. Рекреационный прием кетамина вызывает такие физические изменения:

Рекреационная доза препарата мало отличается от анестезиологической. Небольшой просчет вызывает глубокую седацию или потерю сознания. Потребитель в диссоциативном состоянии не способен анализировать поступающие в головной мозг стимулы и правильно реагировать на них.

Когнитивные изменения

Влияние наркозного средства на ЦНС вариабельно, изменяется в зависимости от индивидуальных особенностей человека. Возможны такие психические эффекты:

Опьянение происходит как бы во сне, остро ощущается нереальность происходящего. Хотя чаще всего потребитель в принципе не понимает, что с ним происходит и кто он. Сейчас кетамин редко вводят в качестве рекреационного средства из-за часто ужасающих переживаний. Негативный опыт бывает настолько пугающий, что желания повторить эпизод наркотизации не возникает.

Психическая зависимость при употреблении кетамина формируется очень быстро, иногда после нескольких инъекций. Но возможно и эпизодическое введение препарата в течение года и более без развития зависимости. Очень быстро при употреблении кетамина растет толерантность к нему, так как первоначальные дозы перестают оказывать желаемое действие и продолжительность эффекта сокращается. Рост толерантности характеризуется увеличением разовых доз и кратности введения препарата.

Последствия длительного приема

Систематическое введение анестетика сопровождается развитием толерантности, реже сенсибилизации. Длительный прием кетамина чреват следующими последствиями:

Другие долгосрочные эффекты исследованы недостаточно. При экспериментальном моделировании хронической интоксикации у крыс определена нейротоксичность. У животных из-за регулярного введения больших доз кетамина образовывались пустоты в головном мозге – «лезвия Олни».

Передозировка

Введение сверхдозы средства погружает человека в состояние глубокого наркоза. О нарастающей интоксикации свидетельствует прогрессирующее угнетение дыхания, тошнота, рвота. Высока вероятность потери сознания. За рубежом подтверждено 12 летальных исходов, возникших из-за передозировки кетамином (1987-2000 гг).

Любой случай отравления – показание для неотложной госпитализации в стационар. Сочетанный прием других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск летального исхода. Лечение проводится по таким направлениям:

Антидота, устраняющего влияние кетамина на ЦНС, не существует. Пациент должен находиться в тихой палате под присмотром медицинского персонала до купирования психотической симптоматики. Аппаратные методы очищения крови (гемодиализ, плазмаферез) малоэффективны, так как вещество жирорастворимое.

Отходняк и ломка

Диссоциативные эффекты наркозного средства сохраняются не дольше 30-60 мин. Последействие («отход») – 1-4 ч, редко до суток. На выходе постепенно возвращается сознание, но мышцы остаются вялыми, плохо контролируются («резиновые»). В течение нескольких часов возможна дезориентация, психоэмоциональная неустойчивость, головная боль.

Синдром отмены также вариабелен, клиническая картина может включать следующие симптомы:

При злоупотреблении кетамином АС формируется через 4-7 мес систематического употребления. Для выхода из абстинентного синдрома характерно умеренно выраженное астено-апатическое состояние (обеднение мимических реакций, отсутствие выразительности и законченности двигательных актов). Препятствие к употреблению наркотика вызывает дисфорические реакции. В целом эмоциональный фон близок к апатическому. Больные немногословны, характерна стереотипность высказываний, на вопросы отвечают после большой паузы. В таком состоянии могут быть агрессивными, совершать примитивные протестные действия.

Тест на Кетамин

Благодаря липофильным свойствам, фармацевтический препарат быстро распределяется по тканям. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается за 1-3 минуты. Средний период полураспада – 7-11 мин.

Первично метаболизируется в печени. Около 90% соединения покидает организм с мочой в виде химических производных, только 2-4% в неизмененном виде. Выбор метода токсикологического анализа зависит от особенностей конкретного случая – диагностика передозировки, криминалистический поиск, судебно-медицинское освидетельствование.

При поступлении пострадавших в состоянии острого отравления материалом выбора является кровь, которую исследуют высокочувствительными методами (ГХ-МС, ВЭЖХ-МС) в лаборатории. Рутинная практика предполагает использование мочи для анализа. Прием кетамина можно подтвердить в течение 1-7 дней.

Тест-полоски используют для быстрого выявления наркотика в моче. Чувствительность наборов зависит от производителя – «ИХА-КЕТАМИН-ФАКТОР», «КреативМП-КЕТАМИН», «SNIPER» и др. Экспресс-исследование можно осуществлять на дому (по принципу работы теста на беременность) в течение 12-48 ч с момента употребления. Методов ускоренного выведения с доказанной эффективностью не существует.

Аналоги

Среди диссоциативных веществ к кетамину ближе всего находится фенциклидин, более распространенный под названием «ангельская пыль» или PCP. Препараты имеют похожий механизм действия и клинику опьянения, но токсичность последнего гораздо выше. Относится к Списку I контролируемых наркотиков в РФ.

Благодаря специфичному влиянию на ЦНС, антагонисты NMDA-рецепторов стоят особняком от других психотропных соединений. Похожих эффектов пытаются добиться с помощью синтетических опиоидов. Морфиноподобный декстрометорфан (противокашлевой препарат) в больших дозах приобретает свойства диссоциатива, но физическую зависимость не вызывает.

Лечение зависимости

Фармацевтические препараты не так часто попадают в нелегальный оборот, учитывая возрастающее распространение синтетических наркотиков. К тому же опьянение наркозными средствами переносится довольно тяжело. Сейчас регистрируются единичные случаи немедицинского использования кетамина. Основные потребители – полизависимые (от нескольких психотропов) и любопытные подростки.

При нормальном течении опьянения вещество метаболизируется естественным путем в короткие сроки. Такие рекреационные потребители обычно не обращаются за помощью. Вопрос стоит иначе, если речь идет о передозировке или формировании зависимости у несовершеннолетних людей.

Детоксикация

Терапия основана на этапности и комбинированном подходе. Начинают с выведения токсического вещества из организма.

Специальных методов выведения анальгетика из тканей пока не существует. Проводят такие стандартные мероприятия:

Фармакотерапию начинают после клинического обследования пациента. Лекарственные средства должны подбираться индивидуально, так как возможны противопоказания. Стационарное лечение обеспечивает комфортное и безболезненное устранение абстиненции, при этом у больного отсутствует возможность возобновить злоупотребление.

Реабилитация и ресоциализация

Приобщение к рекреационным веществам само по себе указывает на наличие проблем. После детоксикации стационарное лечение продолжают, выясняя причины развития зависимости. Также больному и его семье объясняют особенности заболевания в конкретном клиническом случае.

Длительность реабилитационных мероприятий индивидуальна. Комфортное возвращение человека в социум достигается с помощью таких методов:

Восстановление психофизического состояния возможно только при всестороннем подходе к пациенту. Долгосрочная реабилитация необходима для закрепления достигнутых успехов, профилактики рецидива. Прогноз при кетаминовой зависимости хороший.

Источник