Кетанов уколы для чего
Кетанов (Ketanov)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетанов
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата Кетанов
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Кетанов раствор для инъекций
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Кеторолака трометамол — НПВП, который проявляет анальгезирующую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВП) известен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не обладает седативными или анксиолитическими свойствами.
Самая большая разница между высокими и низкими дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгезирующая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.
Фармакокинетика. Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-]S- и [+]R-энантиомерических форм, причем анальгезирующая активность обусловлена S-формой. После в/м введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя Cmax в 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.
Линейная фармакокинетика. У взрослых после в/м введения кеторолака трометамола в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамола у взрослых после однократного или многократного в/м введения кеторолака трометамола линейная. При более высоких рекомендованных дозах отмечают пропорциональное повышение концентрации свободного и связанного рацемата.
Препарат плохо проникает через ГЭБ. Кеторолак проникает через плаценту и в небольшом количестве — в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связано с белками плазмы крови в пределах широкого диапазона концентраций.
Таблица приблизительных средних фармакокинетических параметров (среднее ± СО)
1 Время достижения Cmax в плазме крови.
2 Cmax в плазме крови.
3 Минимальная концентрация в плазме крови.
4 Средняя концентрация в плазме крови.
5 Объем распределения.
* Среднее значение смоделировано с использованием данных концентрации в плазме крови, а стандартное отклонение — с использованием процентного коэффициента вариации для данных значений Сmax и Тmax.
# Не применяется, поскольку 60 мг рекомендуется применять только как однократную дозу.
Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированные и конъюгированные формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводятся с мочой.
Экскреция. Кеторолак и его метаболиты в основном выделяются почками. Около 92% введенной дозы определяется в моче: 40% — в виде метаболитов и 60% — в виде неизмененного кеторолака. Около 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n=9) продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомера, а клиренс не зависит от способа введения. Это значит, что соотношение плазменных концентраций S-/R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Отличия между S- и R-формами в организме человека незначительные или отсутствуют.
Т½ S-энантиомера кеторолака трометамола составляет около 2,5 ч (СО±0,4), а R-энантиомера — 5 ч (СО±1,7). В других исследованиях сообщалось, что Т½ рацемата составляет 5–6 ч.
Накопление. Кеторолака трометамол, который вводили в/в болюсно каждые 6 ч в течение 5 дней здоровым добровольцам (n=13), не продемонстрировал существенной разницы в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СО±0,13) в 1-й день и 0,55 мкг/мл (СО±0,23) в 6-й день. Равновесное состояние достигнуто после четвертой дозы. Кумуляцию кеторолака трометамола в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовали.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения, Т½ рацемата кеторолака трометамола увеличивался с 5 до 7 ч у пациентов пожилого возраста (65–78 лет) по сравнению со здоровыми добровольцами молодого возраста (24–35 лет).
Дети. Фармакокинетические данные относительно в/м введения кеторолака трометамола детям отсутствуют.
Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после однократного введения препарата, средний Т½ кеторолака трометамола у пациентов с нарушением функции почек составляет 6–19 ч и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функции почек практически нет (r=0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1 /5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение несвязанной фракции.
Печеночная недостаточность. Значения Т½, AUC8 и Сmax у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от таковых у здоровых добровольцев.
Показания Кетанов раствор для инъекций
купирование умеренной интенсивности и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.
Применение Кетанов раствор для инъекций
парентерально рекомендуется применять кеторолак в условиях стационара.
После в/м введения анальгезирующее действие отмечают приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. В целом средняя длительность анальгезии составляет 4–6 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное в/м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться >2 дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральное применение препарата или после периода в/м введения больше не требовалась обезболивающая терапия. Вероятность появления побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Побочные эффекты
побочные реакции, отмечавшиеся чаще, чем единичные случаи, классифицированы по системам органов и частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100,
Инструкция по применению КЕТАНОВ (KETANOV)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| кеторолака трометамин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, при этом анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Как и другие НПВС, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, и не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак удлиняет среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или частичное тромбопластиновое время.
В отличие от опиоидных анальгетиков кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО 2 и не влияет на психомоторные реакции.
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом C max в плазме достигается уже через 30-40 мин. Соль трометамина увеличивает растворимость и скорость всасывания кеторолака. Прием одновременно с пищей не влияет на степень абсорбции препарата. После приема внутрь в дозе 10 мг C max в плазме крови составляет 0.86 мг/л.
При назначении в дозе 10-90 мг не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет свыше 99%. Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц преклонного возраста скорость выведения снижается, T 1/2 удлиняется в среднем до 6.21 ч после приема препарата внутрь в дозе 10 мг, C max существенно увеличивается, средняя величина AUC возрастает.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедлено (общий плазменный клиренс снижен), а T 1/2 увеличен до 9.62-9.91 ч, что требует коррекции дозы.
Показания к применению
Купирование умеренного и сильного болевого синдрома:
Непродолжительное обезболивание при различных состояниях, включая:
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
С осторожностью и в более низких дозах назначают препарат лицам пожилого возраста.
Антиагрегантное действие кеторолака сохраняется в течение 24-48 ч после отмены препарата, что требует тщательного наблюдения за пациентами с повышенным риском развития кровотечений.
Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков.
При резкой отмене препарата не возникает абстинентного синдрома.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы; связывание дигоксина с белками плазмы крови кеторолак не изменяет.
In vitro салицилаты в терапевтических концентрациях уменьшали связывание кеторолака с белками плазмы с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к повышению концентрации свободного кеторолака в плазме крови вдвое.
Дигоксин, ибупрофен, напроксен, парацетамол, фенитоин, толбутамид, пироксикам в терапевтических концентрациях не влияли на степень связывания кеторолака с белками плазмы.
При одновременном применении кеторолака с фуросемидом возможно уменьшение его мочегонного действия.
При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ возможно увеличение риска развития нарушений функции почек.
Кетанов раствор для в/в и в/м введ 30мг/мл амп. 1мл 10 шт.
Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Кетанов раствор для в/в и в/м введ 30мг/мл амп. 1мл 10 шт.
Краткое описание
Terapia S.A., Румыния, Фармакологическое действие противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее.; Кеторолака трометамол 30мг, вспом. в-ва
Состав
1 ампула содержит кеторолака трометамин 30 мг,
натрия хлорид 4,35 мг,
алкоголь 10% в/об,
стерильная вода для инъекций 1 мл
Фармакологическое действие
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Кетанов (Ketanov)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кетанов
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата Кетанов
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.