Кетопрофен уколы для чего назначают взрослым
Кетопрофен
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Кетопрофен — 50,0 мг
Пропиленгликоль — 400,0 мг;
Этанол 95 % в пересчёте на 100 % вещество — 100,0 мг;
Бензиловый спирт — 20,0 мг;
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,5–7,5;
Вода для инъекций — до 1,0 мл
Описание
Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении Кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после её прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из неё. Стационарные плазменные концентрации Кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приёма.
После однократного внутримышечного введения 100 мг Кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов Кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (T½) Кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % Кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90 %) в форме глюкуронида Кетопрофена, и около 10 % — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью Кетопрофен выводится медленнее, его Т½увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печёночной недостаточностью T½ увеличивается, поэтому возможно накопление Кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение Кетопрофена протекает медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидные и псориатические артриты, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Противопоказания
Гиперчувствительность к Кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, III триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью
Бронхиальная астма, табакокурение, анемия, алкоголизм, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, стоматит, заболевания крови (в том числе лейкопения), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, заболевания периферических артерий, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжёлые соматические заболевания, длительное применение НПВП, одновременное применение пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания соединительной ткани, хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Кетопрофен в III триместре беременности противопоказано. В I и во II триместрах беременности применение препарата возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом и только под наблюдением врача.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении Кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно), внутримышечно.
Для достижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приёма Кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечно по 100 мг 1–2 раза в сутки. Кетопрофен вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрат ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.
Внутривенное инфузионное введение Кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг Кетопрофена разбавляют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5–1 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 до 200 мг Кетопрофена разбавляют в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы); вводится в течение 8 часов; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
Лечение препаратом не должно превышать 2–3 дней.
Парентеральное введение препарата при необходимости можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия: его можно смешивать с опиодами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Пожилые пациенты: рекомендуется минимальная эффективная доза. Пациенты должны наблюдаться регулярно, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии с НПВП.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется минимальная эффективная доза, затем адаптируют в зависимости от почечной переносимости.
В связи с тем, что Кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты чёрной бумагой или алюминиевой фольгой.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100, Российская Федерация
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кетопрофен:
Характеристики препарата
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.