Кеторол что лучше таблетки или уколы что лучше
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта
Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».
«Волшебные» пилюли
Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.
НПВП-гастропатия
В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.
Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.
Немного цифр
Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.
Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.
Как это работает?
Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:
Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.
Диагностика
Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.
Что же делать в таком случае?!
Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.
Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике
Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток
Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.
Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)
В данном случае они не эффективны.
Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно
Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.
Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)
Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.
Как выбрать лекарство
На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.
Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.
Про Helicobacter pylori
Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).
Резюме
Итак делаем выводы:
Современный взгляд на эффективность и безопасность кеторолака
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Полинейропатии как осложнения соматических заболеваний
Читайте в новом номере
Острый болевой синдром или усиление хронической боли при воспалительных заболеваниях, заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях позвоночника, невралгии, миалгии, травме, заболеваниях почек, легких остается одной из наиболее частых причин обращения больных за медицинской помощью как в России, так и во всем мире. Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярная группа которых – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одним из препаратов группы НПВП, обладающих выраженной анальгетической активностью, является кеторолак. В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств. Также представлены данные сравнительных исследований кеторолака с другими представителями группы НПВП. Анализ многочисленных исследований с участием кеторолака позволяет получить дополнительную информацию о фармакологических свойствах препарата для его дальнейшего рационального использования в практической медицине.
Ключевые слова: боль, нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак, анальгетическая активность.
Для цитирования: Матвеев А.В., Крашенинников А.Е., Егорова Е.А. Современный взгляд на эффективность и безопасность кеторолака. РМЖ. Медицинское обозрение. 2018;2(4):34-39.
1 Medical Academy n.a. S.I. Georgievsky (Academic Unit) of V.I. Vernadsky Crimean Federal University, Simferopol
2 National Pharmacovigilance Research Center, Moscow
Acute pain syndrome or exacerbation of chronic pain in patients with inflammatory diseases, joint diseases, degenerative disk diseases, neuralgias, myalgia, trauma, kidney and lung diseases is still one of the leading cause for visiting a doctor in Russia and in other countries. The available method of pain relieving is the use of analgesics, the nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are most popular class of analgesics. Ketorolac is the NSAID with a pronounced analgesic activity. The article makes a scientific analysis of the data of various studies on the efficacy and safety of the use of ketorolac for relieving pain in various pathologies and after surgical interventions. Data of comparative studies of ketorolac and other NSAIDs are also presented. The analysis of numerous studies involving ketorolac provides additional information on the pharmacological properties of the drug for its further use in practical medicine.
Key words: pain, non-steroidal anti-inflammatory drugs, ketorolac, analgesic activity.
For citation: Matveev A.V., Krasheninnikov A.E., Egorova E.A. Modern view on the efficacy and safety of ketorolac // RMJ. Medical Review. 2018.№ 4. P. 34–39.
В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств.
Введение
Острый болевой синдром или усиление хронической боли при воспалительных заболеваниях, заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях позвоночника, невралгии, миалгии, травме, заболеваниях почек, легких остается одной из наиболее частых причин обращения больных за медицинской помощью как в России, так и во всем мире [1]. Боль – неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани или описанное в терминах такого повреждения [2].
Согласно определению Международной ассоциации по изучению боли (IASP, 1994), под острой (преходящей) болью следует понимать боль, обусловленную острым заболеванием, травмой и прекращающуюся по мере выздоровления и заживления ран; хроническая (персистирующая) боль связана с длительно существующим патологическим процессом или посттравматическим состоянием, она продолжается от 1–3 мес. до многих лет [3].
Важным механизмом возникновения боли является раздражение нервных рецепторов (ноцицепторов) медиаторами, высвобождающимися при повреждении тканей. Устранение боли возможно при рациональном и своевременном этиотропном и патогенетическом лечении заболевания. Однако существуют ситуации, при которых показана симптоматическая терапия боли: при выраженном болевом синдроме, требующем немедленного лечения, или в случаях, когда причину боли устранить невозможно [4].
Терапия острой боли имеет свои правила: быстрота обезболивания, его адекватность и кратковременность назначения. Невыполнение указанных правил приводит к неблагоприятным нейрогуморальным нарушениям в ответ на сохраняющуюся боль (симпатоадреналовые влияния на сердце и сосуды, усугубление гипоксии, задержка жидкости и т. д.), и как исход отмечается декомпенсация хронической соматической патологии. Поэтому при выборе препарата для купирования острой боли приоритетом являются лекарственные средства с максимальной обезболивающей активностью [2].
Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярный класс которых – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [5]. Основной механизм действия НПВП – ингибирование синтеза простагландинов (ПГ) и тромбоксанов путем блокирования циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы (прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс) запускают метаболизм арахидоновой кислоты [6]. Известно, что в организме человека существует две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), играющие различную роль в регуляции синтеза ПГ. При этом ЦОГ-2 регулирует синтез ПГ, индуцированный различными провоспалительными стимулами, в то время как активность ЦОГ-1 определяет продукцию ПГ, принимающих участие в нормальных физиологических клеточных реакциях, не связанных с развитием воспаления.
Одним из препаратов группы НПВП, обладающих выраженной анальгетической активностью, является кеторолак. Данный препарат – производное пирроло-пиррола, α-замещенной арилуксусной кислоты [7], неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Препарат кеторолак впервые был зарегистрирован в США в 1989 г. в качестве парентерального анальгетика и имеет сложную многоступенчатую систему проверки клинической эффективности и безопасности лекарственных средств. В широкой клинической практике кеторолак используется с 1990 г. Буквально через год кеторолак начал применяться в Европе, составив серьезную конкуренцию двум наиболее популярным в этой части света парентеральным НПВП — диклофенаку и кетопрофену [8].
Основная клиническая ценность данного препарата связана с его мощным анальгезирующим действием, по степени которого он превосходит большинство НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие; и сопоставим с морфином [9, 10]. Однако, в отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает спазм гладкой мускулатуры внутренних органов [11].
Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–50 мин после приема внутрь, после в/м введения – через 15 мин. Связывается с белками плазмы крови на 99%. В печени подвергается биотрансформации с образованием глюкуронидов. Выводится почками в неизмененном виде – 10% и в виде неактивных метаболитов – 90%. Продолжительность действия – около 4–6 ч, иногда – до 10 ч [12].
Важным достоинством препарата является многообразие его лекарственных форм. Кеторолак чаще применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, также он может быть использован в виде таблеток, ректальных свечей, глазных капель, трансдермальных систем и лекарственных форм для парентерального введения, что облегчает подбор необходимого режима использования препарата в разных клинических ситуациях.
В России он используется исключительно у взрослого населения, между тем в США и Европе описан опыт его применения и в детской практике. Так, A.M. Lynn et al. [13] провели исследование фармакокинетики и фармакодинамики кеторолака у детей. Авторы отмечают, что информации о фармакокинетике кеторолака в этой группе пациентов мало, что делает дозирование препарата сложным процессом. В данном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании проведено изучение эффективности и безопасности обезболивания кеторолаком у детей ясельного возраста, проведен подбор эффективной дозы методом изучения его клиренса. В ходе исследования измерялось насыщение препаратом при 4- и 6-часовых интервалах в виде внутривенной 10-минутной инфузии. В исследовании не было обнаружено побочных эффектов со стороны печени и функции почек. В дозе 0,5 и 1 мг/кг при заявленной кратности введения накопления кеторолака не происходило, но у детей старше 6 мес. была установлена потребность в 4-часовых интервалах, в то время как у детей младше 6 мес. достаточным оказался 6-часовой интервал.
Целью нашего исследования является проведение научной оценки литературных данных по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли.
Результаты исследования
Эффективность кеторолака в качестве анальгетика
Сравнительные исследования кеторолака с другими представителями группы НПВП
Только для зарегистрированных пользователей
Таблетки, уколы или капли: что выбрать?
Одни и те же препараты часто выпускают в разных формах и в них легко запутаться. Рассказываем, в чем между ними разница и почему «прокапаться» не всегда полезнее, чем принять лекарство.
Как действуют препараты
Основная задача фармакологии — создание удобных для приема лекарств с максимальной эффективностью и минимальными побочными действиями. Идеальный вариант — это лекарство, которое действует точечно и не влияет на остальной организм. Чтобы этого добиться, в разных случаях и нужны разные формы выпуска лекарственных средств.
Для определения правильной работы препарата в фармакологии есть два понятия: биодоступность и период полувыведения.
Биодоступность — количество вещества, которое достигло цели назначения. Этому процессу мешают защитные барьеры организма. От биодоступности зависит подбор дозы для лечения и способ введения.
Период полувыведения — это время через которое уровень лекарства снижается вдвое от первоначального и перестает активно влиять на организм. Именно от этого периода зависит сколько раз в сутки нужно принимать лекарство.
Почему формы разные
Изначально было только два способа доставить лекарство в организм: проглотить или приложить, другие варианты медикам прошлого были недоступны.
Но с развитием медицины стало ясно, что эти варианты не всегда работают. При проглатывании препарат должен пройти долгий путь. Прежде чем попасть в нужное место, таблетка проходит через агрессивную среду желудка. А после всасывания, с током крови вещества попадают в печень, где обезвреживаются токсины и лекарство может стать неактивным до того как достигнет органа-мишени.
Также некоторые препараты могут негативно сказаться на работе желудочно-кишечного тракта. Вызвать тошноту, рвоту или просто не сработать, если желудок или кишечник не в порядке и нарушено всасывание.
«Классический пример, когда мы меняли препарат у пациента, — рассказывает терапевт GMS Clinic Андрей Беседин, — при обострениях язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки или после операции на желудочно-кишечном тракте. В этом случае лучше выбирать внутримышечные или внутривенные введения»
Есть ситуации, когда необходимо вводить лекарства внутривенно. Чаще всего это связано со срочностью, но есть препараты, которые разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Например, некоторые антибиотики существуют только в виде инъекций и в этом случае без уколов не обойтись.
«Любая внутримышечная, подкожная, внутривенная инъекция — это маленькая операция, — поясняет Андрей Беседин, — во время которой мы нарушаем целостность организма, кожу, мышцы, в зависимости от того, что мы делаем. Поэтому если есть возможность, лучше использовать таблетки и капсулы».
Есть лекарства, которые оказывают серьезное действие на весь организм, если их принимать в виде таблеток или уколов. Для таких случаев изобрели местные формы. Так гормоны в кремах и назальном спрее полезны при кожных проявлениях и аллергическом насморке, но те же гормоны в больших дозах могут вызвать тяжелые последствия при длительном приеме таблеток или внутривенных инъекциях.
Для детей выпускают лекарства в виде жевательных таблеток, капель или таблеток уменьшенного размера, чтобы не превращать каждый прием лекарства в сражении или не вызывать ассоциацию лечение — боль. К сожалению, не всегда такое возможно, особенно в детских больницах.
«В медицине нет однозначных догматов, — говорит Андрей Беседин, — в каждой ситуации мы выбираем тип введения препарата индивидуально, в зависимости от того, каких целей мы хотим достигнуть с конкретным больным».
От чего зависит выбор
Врач определяет форму приема, опираясь не только на те препараты, которые доступны. Он обращает внимание на возраст, пол, финансовые возможности пациента и даже на его настрой и отношение к лечению. Особенного внимания требуют дети.
«Выбор формы препарата — это отчасти творческий процесс, — рассказывает терапевт клиники „120 на 80“ Екатерина Бокова, — здесь нет готовых решений. Но чаще всего ориентируемся на возраст. Если это совсем малыш, то мы выбираем жидкие или ректальные формы, чтобы исключить выплевывание и поперхивание. Так ребенок с большей гарантией получит свою дозу активного вещества. Иногда даже приходится делать выбор в пользу инъекционного препарата. В любом случае ребенку нельзя назначать „взрослые“ таблетки и делить их на части».
Пожелание пациента или родственников тоже имеет значение при выборе формы лекарства. Для пожилых людей важно, чтобы таблеток в день приходилось принимать меньше, иначе можно запутаться, особенно если лекарств много. В таких случаях помогают таблетницы или планировщики.
«К сожалению, обычно пожилые люди настаивают на назначении наиболее бюджетного препарата, — рассказывает Екатерина Бокова, — здесь, если есть возможность, мы идем навстречу».
Как выбрать подходящую форму
Даже лекарства с одинаковой формой приема могут отличаться друг от друга. Например, капсулы и таблетки.
«Капсулы дороже из-за разницы в технологиях, — объясняет Андрей Беседин. — Они скрывают неприятный запах и вкус лекарственных препаратов, в отличие от таблеток. Капсулы попадают в организм: желудок, кишечник и растворяясь, высвобождают порошок, который гораздо быстрее всасывается. Но есть фактор, который многие мои пациенты не любят. Таблетки часто можно разделить пополам или на четыре части и иногда в экстренной ситуации достаточно половины дозы. В случае с капсулой так не получится, поэтому выбор делается в пользу таблеток».
Есть пациенты, которые уверены в том, что инъекции и капельницы намного полезнее таблеток и специально настаивают на такой форме лечения. Считается, что в этом случае лекарство попадает сразу в кровь и точно подействует. Хотя такой способ введения сложнее, болезненнее и чаще всего разницы в результате нет, если одно и то же лекарство есть в форме таблеток или в ампулах.
«Например, пациенты просят при головной боли ввести внутримышечные или внутривенные обезболивающие препараты, — говорит Андрей Беседин. — Такой тип введения не имеет никаких преимуществ по сравнению с пероральными формами: порошками, капсулами, таблетками, если пациент может принимать лекарства через рот. Как правило, инъекции эффективны, если у человека есть большая потеря жидкости или он по каким-то причинам не может пить сам».
Внутривенные и внутримышечные способы доставки полезнее в экстренных случаях при болезнях желудка или кишечника или в ситуации, когда лекарство разрушается в пищеварительном тракте, например, гепарин или инсулин.