Кеторол таблетки для чего
Кеторол- эффективное болеутоляющее средство
Эффективным болеутоляющим медикаментозным средством является кеторол. Лекарство относится к группе противовоспалительных нестероидных средств. Помимо анальгезирующего воздействия препарат уменьшает воспалительные процессы и отечностью. Кроме того кеторол, инструкция на это указывает, обладает жаропонижающими свойствами.
Состав, формы и воздействие препарата
Лекарственное средство производится в виде:
Прозрачного, однородного геля (2%).
Наиболее востребованной является таблетированная форма. После приема препарата активное вещество полностью всасывается в ЖКТ в кратчайшее время. При этом:
Максимальная концентрация в крови достигается через час.
Жаропонижающие и анальгезирующее воздействие наблюдается через 30 мин.
Жирная пища замедляет всасывание действующего вещества.
Показания и противопоказания к применению
Чтобы не навредить, важно знать кеторол, от чего помогает. Чаще всего кеторол, инструкция по применению это подтверждает, применяется в качестве симптоматического средства для снятия головных, зубных и менструальных болей, а также болевых ощущений в суставах. В комплексной терапии средство назначают при развитии онкологических заболеваний и в послеоперационный период.
Лекарство показано для облегчения состояний при следующих патологиях:
Заболеваниях позвоночника и радикулите.
Разрывах связок и растяжении мышц.
Кеторол, как и любые нестероидные препараты, запрещены к использованию при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта. В противном случае увеличиваются риски возникновения желудочных кровотечений. Не назначают препарат в возрасте пациентов младше 16 лет, в период беременности и лактации. Отказаться от использования лекарства нужно при гиперчувствительности к компонентам средства, а также при наличии следующих патологий:
Болезнях печени и почек.
Существуют и другие заболевания, при которых доктор с осторожностью рекомендует принимать препарат. Это хроническая гипертензия, сахарный диабет, различные расстройства нервной системы и пр.
Кеторол, рецепт для которого необходим, запрещается принимать с рядом других лекарственных средств:
При одновременном приеме лекарственного средства с алкогольными напитками увеличиваются риски интоксикации организма.
Дозировка и рекомендации для лечения
Кеторол таблетки, инструкция по применению акцентирует внимание на этом, нельзя принимать при любых проблемах с желудком. В этом случае нужно приобрести кеторол ампулы для инъекций. В частности внутримышечное введение показано при непрекращающейся рвоте или возникновении затруднении при глотании. Когда спрашивают кеторол уколы, от чего помогают, то специалисты часто указывают радикулит. С болями, вызванными данной патологией, в этом случае удается справиться быстро. Инъекции разрешается повторять с перерывом 4 часа.
Побочные эффекты
Среди распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства, врачи называют появление:
Кроме того препарат может спровоцировать понижение артериального давления, на фоне чего развивается сонливость и головные боли. Иногда появляться отеки мягких тканей и повышенное потовыделение, метеоризм и нарушение стула, сыпь на коже.
К тяжелым побочным эффектам относят анемию, спазмы в желудке, почечные боли, рвоту с кровью, потерю сознания, судороги, одышку. При появлении таких симптомов прием препарата прекращают. Если состояние е улучшается, в срочном порядке требуется консультация доктора.
Передозировка кеторола очень опасна. Она может спровоцировать сильные боли в животе, рвоту, спазмы и судороги в мышцах, желудочное кровотечение. При подтверждении передозировки следует в срочном порядке промыть желудок и вызвать рвотный рефлекс. После этого необходимо принять сорбенты. Если состояние не удается стабилизировать, то нужно вызывать скорую помощь.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:
Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10,000 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.
Описание
Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета, с гравировкой «I» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 73 нг/мл после первой дозы и 79 нг/мл после второй дозы препарата.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 24-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.
Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых.
Нарушения функции печени не оказывают влияния на Т1/2.
Не выводится при гемодиализе.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия. невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим ННВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция в том числе гемофилия) миелосупрессия кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
С осторожностью:
Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерии; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания: заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона) антиагрегантов (в том числе клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама флуоксетина пароксетина сергралина); пожилой возраст (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
Период грудного вскармливания
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.
Способ применения и дозы:
Положить таблетку на язык где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения при желании можно запить жидкостью.
Прием таблеток диспергируемых в полости рта не требует обязательного запивания водой не влияет на увеличение продукции слюны позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая; часто (1-10%) нечасто (01-1%) редко (001-01%). очень редко (менее 001%) и частота неизвестна включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Со стороны мочевыделительной системы
Со стороны органов чувств
Со стороны дыхательной системы
Со стороны центральной нервной системы
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Со стороны органов кроветворения
Со стороны системы гемостаза
Со стороны кожных покровов
Передозировка:
Симптомы: боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение ЖКТ нарушение функции почек метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций в том числе образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Особые указания:
Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.
Препарат Кеторол ® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения: таблетки покрытые пленочной оболочкой; таблетки диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов что особенно важно в послеоперационном периоде когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств мизопростола а также препаратов снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (ПЭ/АЛ) фольги.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India, Индия
Кеторол
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Кеторол — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл.
После в/в введения 30 мг Кеторола его Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Т½ конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 ч, средний общий клиренс — 0,023 мл/мин/кг. После однократного введения 10 мг Кеторола Сmax в плазме крови достигается через 5,4 мин и составляет 2,4 мкг/мл. Т½ составляет 5,1 ч, средний объем распределения — 0,15 л/кг, общий клиренс — 0,35 мл/мин/кг.
У больных в возрасте старше 65 лет Т½ конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением Т½ и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения Сmax препарата в плазме крови и Т½ несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания Кеторол
таблетки. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный период в течение непродолжительного времени.
Р-р. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный и посттравматический период включительно.
Применение Кеторол
Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.