Кеторолак что это за лекарство
Инструкция по применению КЕТОРОЛАК (KETOROLAC)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Opadry II.
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ 1 и ЦОГ 2 ), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства.
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. C max в плазме крови достигается через 40 минут после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает время достижения C max на 1 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг). Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0.025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л в дозе 10 мг – 0.016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Режим дозирования
Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, разовая рекомендуемая доза составляет 10 мг; при многократном приеме по 10 мг 4 раза в сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью разовая доза может быть меньше. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от болевого синдрома.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.
Кеторолак не показан для лечения хронической боли.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность ке-торолака.
Прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глкжокортикостероидными средствами, этанолом, кортикотропином, препаратами Са 2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Кеторолак таб. п.п.о. 10мг 20шт
Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Кеторолак таб. п.п.о. 10мг 20шт
Краткое описание
Состав
Состав: В 1 таблетке содержится действующее вещество: кеторолака трометамин 10 мг. В упаковке 20 таблеток.
Фармакологическое действие
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в том числе после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими препаратами
Кеторолак что это за лекарство
Отдел патологии вегетативной нервной системы НИЦ ГОУ ВПО “Первый Московский государственный университет им. И.М. Сеченова” Минздравсоцразвития России, Москва
Неоспоримым преимуществом кеторолака по сравнению с наркотическими анальгетиками являет-
ся отсутствие влияния на функцию дыхания, седативного и психомоторного эффектов. По другим данным, кеторолак при внутримышечном введении по эффективности сравним с кодеином, но реже вызывает явления диспепсии [7]. Показано, что после больших абдоминальных, ортопедических/гинекологических операций или амбулаторного хирургического вмешательства (лапароскопические или гинекологические процедуры) кеторолак освобождает пациента от боли разной степени выраженности.
Кеторолак помогает успешно бороться с умеренной и сильной болью у пациентов с почечными коликами, мигренью, головной болью, мышечной болью, коликами при желчекаменной болезни. Подкожное введение кеторолака уменьшает боль у пациентов с раком, причем препарат оказывается особенно эффективным при метастазах в кости. Стоимость кеторолака выше, чем опиоидов, но это
компенсируется уменьшением срока пребывания в стационаре [8].
Применение кеторолака среди послеоперационных больных
С целью изучения обезболивающего эффекта кеторолака в сравнении с плацебо и опиатами, которые применяли с целью купирования боли у послеоперационных больных, был проведен анализ журнальных статей, опубликованных на английском языке в 1986–2001 гг., и результатов рандомизированных контролируемых испытаний. При этом оценивали частоту побочных эффектов и качество обезболивания при использовании кеторолака. Получены следующие данные: при использовании кеторолака происходило снижение дозы опиоидных анальгетиков в среднем на 36 % (в диапазоне от 0 до 73 %). Лучшее обезболивание достигалось среди пациентов, которые использовали кеторолак в сочетании с опиатами. Риск побочных эффектов от кеторолака увеличивался при применении его высоких доз, при длительности терапии свыше 5 дней или у пациентов, находящихся
в группе риска (например, пожилых людей) [13].
При анализе результатов 13 рандомизированных контролируемых исследований, которые оценивали обезболивающий эффект однократных доз кеторолака и опиоидов среди послеоперационных больных, изучали воздействие разных доз кеторолака (30 и 60 мг). Были сделаны следующие выводы: одноразовое введение кеторолака является эффективным дополнением при снижении послеоперационной боли, уменьшаются послеоперационные тошнота и рвота. Достоверных различий при получении обезболивающего эффекта при применении 30 и 60 мг кеторолака отмечено не было [14].
Использование кеторолака при травме и боли в спине
Кеторолак можно считать препаратом выбора купирования интенсивной боли, особенно при травме,
однако кратковременное его использование возможно и при обострении хронической боли у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями позвоночника, ревматоидным артритом, остеоартрозом и т. д. По данным двойного слепого проспективного исследования, среди пациентов с выраженной болью в спине эффективность кеторолака была сравнима с эффектами мепередина,
а седативное действие и побочные эффекты менее выраженными [15]. В многоцентровом клиническом
исследовании оценивали обезболивающее действие кеторолака при боли в спине, и оказалось, что это действие сравнимо с эффектами кодеина при значительно меньшем количестве неблагоприятных явлений [16].
Кеторолак в купировании почечной колики
Кеторолак широко применяют для успешного купирования почечной колики. Это связано с тем, что данный препарат, блокируя синтез простагландинов в почке, уменьшает перистальтику мочевых путей и их спазм, снижая давление в мочевых путях, а также уменьшая почечный кровоток [18]. Показано, что внутривенное вве-дение 30 мг кеторолака при почечной колике дает такой же обезболивающий
эффект, как и внутривенное введение 2,5 г метамизола в комбинации со спазмолитиками при меньшем количестве побочных эффектов [19]. По данным двойного слепого рандомизированного исследования, включившего 57 пациентов с почечной коликой, обезболивающая активность кеторолака (30 мг
внутримышечно) и диклофенака (75 мг внутримышечно) оказалась сопоставимой по выраженности и продолжительности [20]. Аналогичные данные получены в другом двойном слепом контролируемом исследовании [21]. В работе, включившей 48 пациентов с почечной коликой, внутримышечное введение 30 мг кеторолака оказалось более эффективным, чем подкожное применение трамадола в дозе 1 мг/кг массы тела [22].
По данным многоцентрового двойного слепого рандомизированного испытания, в которое включи-
ли пациентов 18–65 лет с умеренной или тяжелой почечной коликой, кеторолак оказался столь же эффективным для купирования боли средством, как и мепередин, но при этом вызывал меньше функциональных нарушений. С целью купирования боли больным изначально применяли меперидин в дозе 50 мг внутривенно, затем по 25–50 мг каждые 15 минут для полного обезболива-
ния. Другая группа пациентов сначала получала кеторолак (30 мг внутривенно) или плацебо, а затем иньекции повторяли каждые 15 минут по мере необходимости. В целом 64 % пациентов, получавших меперидин, и 72 % пациентов, получавших кеторолак, достигли успешного облегчения боли за 60 минут; 10 % пациентов после применения меперидина и 44 % пациентов после кеторолака смогли через час возобновить обычную активность [23].
Использование кеторолака в стоматологии
В костях скелета содержится множество простагландинов (ПГ), главным образом ПГE2, который
моделируют функции остеобластов и остеокластов в физиологических и патологических условиях.
Анаболический эффект ПГE2 на костную ткань наблюдается в основном в ответ на механическое воздействие и при процессах репарации [24]. Поэтому существует потенциальный риск замедления репарации костной ткани при использовании селективных и неселективных НПВС. Это связано с тем, что НПВС ингибируют действие циклооксигеназы (ЦОГ), а ЦОГ в свою очередь катализирует превращение арахидоновой кислоты в ПГ [25]. Хотя НПВС относятся к числу наиболее часто используемых препаратов для лечения острых и хронических болей в клинической стоматологии
[26], очень мало исследований было посвящено оценке их влияния на альвеолярную ткань. Причем данные исследований противоречивы: одни исследователи сообщают о вредном воздействии традиционных НПВС на альвеолярную ткань [27], другие не находят существенных различий
в скорости заживления тканей [28].
Некоторые авторы сообщают, что кеторолак может отрицательно влиять на репарацию костной
ткани в различных экспериментальных моделях (заживление переломов бедренной и локтевой костей у крыс и кроликов) [29], другие не отмечают влияния кеторолака на заживление перелома голени у мышей [30]. В исследовании на крысах, у которых удаляли зуб и после этого оценивали эффект заживления костной ткани на фоне приема кеторолака, эторикоксиба или парацетамола, показано: длительное лечение (2 недели) этими препаратами не оказывало отрицательного действия
на заживление альвеолярной кости, которое было подтверждено гистометрическими методами [31].
Безопасность применения кеторолака
Результаты, полученные в результате анализа постмаркетингового наблюдения за более чем 20 тыс. пациентов, показали, что общий риск развития желудочно-кишечных осложнений или кровотечений, связанных с парентеральной терапией кеторолаком, был лишь немногим выше, чем при использовании опиатов. Тем не менее этот риск заметно возрастал, когда высокие дозы использовались более 5 дней, особенно пожилыми.
Другой побочный эффект – острая почечная недостаточность, которая также может возникнуть на фоне лечения кеторолаком, как правило, обратима и регрессирует после отмены препарата [8]. Действительно, в литературе описаны случаи развития острой почечной недостаточности после инъекции кеторолака [32, 33], в т. ч. единичной [33]. По другим данным, не выявлено какого-либо
нефротоксического действия кеторолака на здоровых лиц, перенесших донорскую нефрэктомию [34].
При проведении многоцентрового исследования, включившего более 20 тыс. пациентов, частота развития острой почечной недостаточности составила 1,1 % на фоне терапии кеторолаком. Показано, что риск развития почечной недостаточности невысок при продолжительности лечения кеторолаком менее 5 суток, но нарастает при более продолжительном его использовании [35]. Проведенный мета-анализ эффектов НПВС (включая кеторолак) на функцию почек послеоперационных больных показал статистически значимое, но клинически невыраженное преходящее нарушение функции почек.
В результате авторы пришли к выводу, что пациентам с нормальной почечной функцией не следует избегать назначения НПВС из-за боязни послеоперационной почечной дисфункции [36]. Другие нежелательные эффекты кеторолака могут быть связаны с его влиянием на свертывание крови. По
данным некоторых авторов, внутривенное введение кетопрофена или кеторолака, или диклофенака вызывает обратимую дисфункцию тромбоцитов, однако на фоне терапии кеторолаком этот эффект сохранялся наиболее длительно (в течение 24 часов после инъекции). Другие авторы не выявляют связанного с применением кеторолака увеличения риска формирования гематомы после массивного оперативного вмешательства [37, 38]. Согласно результатам исследования, проведенного García Rodríguez, риск желудочного кровотечения при использовании кеторолака выше, чем при использовании других НПВС [39]. Пациенты, получавшие кеторолак, имели в 5 раз больший риск развития кровотечения, чем не получавшие этого лечения; при использовании других НПВС риск
кровотечения повышался в 4,4 раза. Это послужило основанием для авторов предостеречь практических врачей от рутинного использования кеторолака.
Кроме того, исследовали риск послеоперационных кровотечений, связанных с использованием кеторолака. Было обнаружено увеличение риска кровотечения из послеоперационной раны и желудочного кровотечения; риск повышался с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения свыше 5 дней. Таким образом, во избежание развития серьезных осложнений кеторолак, по мнению многих авторов, должен применяться в наименьшей дозе, позволяющей контролировать боль, и столь коротко, сколь возможно [40].
Литература
1. Eberson CP, Pacicca DM, Ehrlich MG. The role of ketorolac in decreasing length of stay and narcotic
complications in the postoperative pediatric orthopaedic patient. J Pediatr Orthop 1999; 9(5):688–92.
2. Larkin GL, Peacock WF, et al. Efficacy of ketorolac tromethamine versus meperidine in the ED treatment of acute renal colic. Am J Emerg Med 1999;17(1):6–10.
Кеторолак 10мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Другие формы выпуска товара
Товары-аналоги
Инструкция по применению Кеторолак 10мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав, форма выпуска и упаковка
В 1 таблетке содержится действующее вещество: кеторолака трометамин 10 мг.
В упаковке 20 таблеток.
Фармакотерапевтическая группа
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, Сmах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Клиническая фармакология
НПВС с выраженным анальгезирующим действием.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
Противопоказания к применению
С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Взаимодействие с лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозы
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Меры предосторожности и особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).