Кеторолак что за лекарство в таблетках

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Действующее вещество:

Кеторолак (Кеторолака трометамин)

Вспомогательные вещества:

кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Состав оболочки:

макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400)

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхание не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 час максимальный эффект достигается через 1-2 часа.

Фармакокинетика:

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/мл при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0016 л/кг/ч.

Пациенты с нарушением функции печени

Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2.

Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты

Т_1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной интенсивности:

— боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения в том числе в анамнезе тромбоцитопения гипокоагуляция (в том числе гемофилия)) миелосупрессия кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона) антиагрегантов (в том числе клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы:

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны органов чувств

Со стороны дыхательной системы

Со стороны центральной нервной системы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны органов кроветворения

Со стороны системы гемостаза

Со стороны кожных покровов

Передозировка:

Симптомы: абдоминальные боли тошнота рвота возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций в организме). Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами (включая варфарин гепарин) другими НПВП пентоксифиллином и пробенецидом противопоказано.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления.

Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

Совместное применение кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Особые указания:

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов после приема препарата.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов что особенно важно в постоперационном периоде когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сутки.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств мизопростола а также препаратов снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н₂-рецепторов гистамина ингибиторов протоновой помпы).

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (АО «ПФК Обновление»), 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80, Россия

Источник

Кеторолак (Ketorolac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторолак

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

Показания активных веществ препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Источник

Кеторолак

Кеторолак, инструкция по применению

Данное медикаментозное средство обладает всеми свойствами, характерными для НПВС. В связи с этим находит широкое применение при различных патологических состояниях, протекающих с повышенной температурой, болями, воспалительными процессами (в травматологии, хирургии, гинекологии и других направлениях медицины).

Производитель

Созданием занимается индийская фармацевтическая компания Elfa Laboratories Divis Pharmaceuticals, Pvt. Ltd. Контактная информация: Gaddapotharam Rd, Sangareddy, Telangana, 502319.

Страна происхождения

Группа препаратов

Нестероидное противовоспалительное средство.

НПВС для местного применения в офтальмологии (капли).

Код АТХ: М01АВ15 (таблетки, раствор, гель), S01BC05 (капли).

Действующее вещество

Кеторолак (ketorolac) — НПВС, а именно смесь S(−) и R(+) энантиомеров. Брутто-формула — C15H13NO3. Способствует снятию болевой симптоматики, снижению температуры тела и направлен против воспаления. Благодаря S(−)-форме обеспечивается морфиноподобный анальгезирующий эффект, который превосходит средства данной группы.

Формы выпуска

Лекарство приобретают в аптеках в разных формах:

Упаковка

Таблетки размещают в блистеры из поливинилхлоридной пленки и фольги из алюминия по 10, 20 или 25 штук. В картонных пачках или полимерных банках по 10, 20, 30, 50, 100 таблеток. Растворы для уколов хранятся в ампулах из темного стекла (по 5 или 10 шт. на поддоне). В каждой пачке из картона по 1 или 2 поддона со скарификатором, который не предоставляется, если есть точка или кольцо излома на ампуле. Гель находится в алюминиевых тюбиках по 30 г, глазные капли — по 5 мл во флаконах-капельницах (упакованы в картонные пачки).

Состав

В 1 таб. в качестве основного вещества — кеторолака трометамин (10 мг), в виде дополнительных — целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кросповидон, лактозы моногидрат. В составе оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, ПЭГ 4000.

В 1 мл раствора для инъекций входит кеторолака трометамин (30 мг). Вспомогательные компоненты: трилон Б; этанол; пропиленгликоль; натрия хлорид; натрия гидроксид 1 М раствор; вода для инъекций.

В 1 г геля входят: кеторолака трометамол 20 мг; пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин, вода очищенная, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат, масло семян клещевины обыкновенной, изопропилмиристат, диэтилфталат), этанол, глицерол. Блистеры по 1 таб. — для специального назначения.

Дозировка

Per os. Один раз — 10 мг, при повторе — по 10 мг до 4 р/сутки (зависит от силы боли). Максимум в сутки по инструкции — не более 40 мг; не более 5 дней.

Парентерально. Разово в/м введение: взрослым лицам — 10-30 мг; старше 65 лет или при нарушенных функциях почек, при массе тела менее 50 кг — 10-15 мг. Многократно: от 16 до 65 лет — в/м 10-60 мг в 1-е введение, в дальнейшем — по 10-30 мг через каждые 6 ч. Внутривенное введение: струйно 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 6 ч. При беспрерывной инфузии вначале 30 мг, затем со скоростью 5 мг/ч. Максимум в сутки — 90 мг. Лицам старше 65 лет, при массе тела меньше 50 кг, при нарушении функционирования почек струйно 10-15 мг каждые 6 ч., максимально в сутки — 60 мг. Непрерывное в/в введение не более 24 часов. Курс — не дольше 5 дней.

При комбинации с пероральным приемом доза обеих форм в сумме не выше 90 мг в день и 60 мг — у людей старше 65 лет или при нарушенных функциях почек (в таблетках в день перехода — не больше 30 мг).

Местно (капли для глаз): по 1 капле 4 раза в сутки.

Наружно: 1-2 см геля в длину наносить равномерно тонким слоем на зону с выраженной болезненностью до 3-4 р/день. Повторно — не ранее чем спустя 4 часа.

Показания к применению

Инъекционные и таблетированные формы Кеторолак применяются симптоматически при сильных или умеренных болях: повреждения опорно-двигательного аппарата, зубные, послеродовые или послеоперационные периоды, при онкологии, миалгии, артралгии, невралгии, радикулиты, ревматические болезни.

Капли глазные: сезонные аллергические конъюнктивиты, после проведения экстракции хрусталика.

Гель: используется при травмах и их последствиях, воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата.

Передозировка

Растворы, таблетки: гастралгия, тошнота, рвота, эрозии и язвы ЖКТ, нарушение почечных функций, метаболический ацидоз. Лечение (в т.ч. после проглатывания глазных капель или геля): промыть желудок, адсорбенты; симптоматически.

Противопоказания

Растворы, таблетки: гиперчувствительность, включая и лекарства пиразолонового ряда, аспирин и аналоги; полная или частичная «аспириновая триада»; дегидратация, гиповолемия; эрозивные и язвенные дефекты в ЖКТ, кровотечения или их повышенный риск, гипокоагуляция, воспалительные болезни кишечника; тяжелые патологии печени или почек; гипо- или гиперкалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; введение обезболивающих до и при операциях (риск кровотечений); совместный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития, антикоагулянтами; внутримозговые кровоизлияния или подозрение на них; беременность, роды, лактационный период; дети до 16 лет.

Капли глазные: повышение чувствительности к данному средству и к НПВС, распространенным в офтальмологической практике; лица, не достигшие 18 лет.

Гель: повышенная чувствительность; наличие мокнущих и экзематозных дерматологических процессов, ран инфицированных или открытых; полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носовой полости/околоносовых пазух и непереносимости НПВС; 3-й триместр беременности; лактационный период; дети младше 16 лет.

Побочные действия

Неблагоприятные явления со стороны различных органов и систем:

1.Аллергия: анафилаксия или анафилактоидные реакции (высыпания, крапивница, кожный зуд, тахи- или диспноэ, отечность век и др.).

Капли глазные: раздражение, ощущение жжения, инородного тела, затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы, поверхностные кератиты, отеки глаза и/или века, инфекции глаз, сухость глаз; истончения, перфорация роговицы; гиперчувствительность, высыпания, зуд, повышение АД, риск кровоточивости глаз после операции и др.

Гель: зуд, крапивница, шелушение. На обширных площадях нельзя исключить системные реакции: изжога, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления ЖКТ и др.

Способ применения

В/в струйно, в/м, per os, местное, наружное.

Внутрь однократно, возможно повторно (зависит от выраженности боли). Внутримышечно вводить глубоко, в/в (струйно) — медленно. При необходимости параллельно подключают опиоидные анальгетики в уменьшенных дозировках. Не используется как премедикация или для поддержания анестезии. Для профилактики НПВС-гастропатий показаны антациды.

При назначении лекарства Кеторолак с другими каплями — перерыв между инстилляциями не меньше 5 минут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применять из-за отрицательного действия на мать и плод/ребенка: быстрое закрытие артериального протока плода; ослабление маточных сокращений, риск гинекологических кровотечений; проникает в молоко.

Фармакологическое действие

Характерны противовоспалительное, умеренное жаропонижающее действие, обезболивающий эффект, а также воздействие на систему свертывания (как антиагрегант). В основе — способность действующего вещества ингибировать ферменты (ЦОГ-1, ЦОГ-2), способствующие образованию простагландинов, задействованных в возникновении воспаления, температурной реакции и болей.

Капли глазные снижают уровень ПГ в водянистой влаге. По данным проведенных клинических исследований, влияние на ВГД не оказывается.

Гель способствует уменьшению или прекращению болей.

Синонимы

Возможно приобрести различные заменители: как пероральные, инъекционные, суппозитории, так и средства для местного использования. По основному компоненту представлены: Кеторол, Кетолак, Кетокам, Кетофрил, Кеталгин, Торолак, Ваторлак, Кеторол Экспресс, Долак, Матролгин ВМ, Кетанов, капли для глаз — Акьюлар ЛС. К препаратам с подобными эффектами, но из группы глюкокортикостероидов относятся: Бетаметазон, Преднизолон, среди топических форм — Момат, Локоид, Адвантан.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение. Больше 50% биотрансформируется в печени. Экскретируется почками, на долю кишечника остается 6%. Т1/2 в среднем составляет 5,3 ч. (после в/м введения 30 мг). Т1/2 не меняется в зависимости от работы печени, может увеличиваться в пожилом и снижаться в молодом возрасте. При патологиях почек (креатинин 168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч., при значительно выраженных почечных нарушениях — более 13,6 ч. Не выводится с гемодиализом.

Глазные капли. По результатам проведенных исследований, было выявлено, что после местного применения Кеторолак характеризуется незначительной системной абсорбцией.

Данные по фармакокинетике геля не предоставлены.

Взаимодействие с другими препаратами

Медикаментозное средство (растворы, таблетки) совместно с другими лекарствами способствует возникновению аддитивных побочных эффектов, усилению или ослаблению действия различных веществ:

Лекарственная форма

Твердая дозированная (таблетки), жидкая (капли, растворы), мягкая вязкой консистенции (гель).

Условия хранения

Список Б. Следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15°C до +25°С. Гель нельзя замораживать.

Срок годности

Особые условия

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях опасными видами деятельности с повышенной концентрацией внимания в связи с возможным развитием сонливости, головокружения, головных болей.

При одновременном приеме с другими НПВС может быть перекрестная гиперчувствительность, задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, подъем АД. При нарушении свертываемости крови необходим постоянный контроль тромбоцитов, особенно после операций.

Пациентам с признаками нарушения состояния роговицы нельзя использовать НПВС в виде капель. Одновременное использование стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после операций. У пациентов с полным или неполным проявлением аспириновой триады глазные капли могут спровоцировать развитие приступа бронхиальной астмы.

Гель наносить только на неповрежденную кожу, избегать попадания на открытые раны, а также в глаза и другие слизистые оболочки. Руки мыть до и после использования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту. В форме геля Кеторолак в аптеке отпускается без рецепта.

Источник