Кеторолак таблетки для чего назначают

Кеторолак (Ketorolac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторолак

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема средства натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении средства 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

Показания активных веществ препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) до получения ядра массой 100 мг;

оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 1,8 мг, тальк 0,1 мг, титана диоксид 0,9 мг, пропиленгликоль 1 мг, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000, полиэтиленоксид-4000) 1,2 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика:

Распределение. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 79 нг/мл.

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 24-9 ч (в среднем 53 ч). Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2 Не выводится при гемодиализе;

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности более 136 ч.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— крапивница ринит вызванные приёмом НПВП (в анамнезе);

— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

— воспалительные заболевания кишечника;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

— одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами;

— высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);

— детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приёме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 77,9 мг, лактоза 49,3 мг, кроскармеллоза натрия 1,4 мг, магния стеарат 1,4 мг.

Описание

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 53 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеродовом и послеоперационном периоде миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания онкологические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— крапивница ринит вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития;

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— воспалительные заболевания кишечника;

— состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

— наличие факторов повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм табакокурение и холецистит;

— хроническая сердечная недостаточность;

— нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

— системная красная волчанка;

— одновременный прием с другими НПВП;

— ишемическая болезнь сердца;

— заболевания периферических артерий;

— язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции H.pylori;

— длительное применение НПВП;

— тяжёлые соматические заболевания;

— одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина);

— пожилой возраст (старше 65 лет).

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 16 лет: внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: абдоминальные боли тошнота рвота возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Пробенецид и лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Особые указания:

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно в постоперационном периоде что требует тщательного контроля гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не применять одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС мизопростол омепразол. Также для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 1 или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Источник

Кеторолак : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кеторолак;

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Опадрай II.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности: травмы, зубная боль, боль в послеродовом и послеоперационном периодах, при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой, гиповолемия, дегидратация, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гиповолемия, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), почечная (креатинин плазмы выше 50 мг / л) и печеночная недостаточность, геморрагический инсульт, геморрагический диатез, высокий риск развития или рецидива кровотечения, нарушение кроветворения, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, роды, беременные во, период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Побочные реакции

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1%).

Со стороны системы гемостаза : кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1%).

Аллергические реакции : анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1%).

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие артериального протока) и женщинам в период кормления грудью.

Эффективность и безопасность препарата у детей до 16 лет не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Особенности применения

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предварительной аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства.

С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг / л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающих нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови Кеторолак назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при продолжении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг / сут.

Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначают антацидные лекарственные средства, омепразол.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижения дозы.

Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca 2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.

Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при применении низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффективность наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармакологические свойства

Источник