Праджисан или утрожестан что лучше

Что лучше «Праджисан» или «Утрожестан»: сравнение и выбор средств

Многие женщины, планирующие беременность в ближайшей перспективе, часто обращаются к препаратам прогестерона во второй фазе своего цикла, чтобы поддержать организм необходимым гормоном. Он отвечает за крепление плодного яйца к матке, а также за последующее развитие эмбриона.

Врачи в некоторых случаях назначают такие лекарственные средства, как Утрожестан или Праджисан, чтобы помочь женщине на этапе планирования беременности. Лекарства эти безопасны и в некотором роде схожи между собой, но имеются также и отличительные черты каждого из них.

Праджисан

Данный препарат направлен на поддержание уровня прогестерона. Его действие основывается за счет содержания синтетического прогестерона в составе. Этот гормон отвечает за нормализацию и восстановление цикла женщины, а также помогает развитию эмбриона и закреплению плодного яйца на этапе планирования беременности.

Праджисан предлагается к выпуску в форме капсул для вагинального использования, а также в виде таблеток. Содержание гормона может отличаться в зависимости от потребностей пациента. Имеются препараты с содержанием 100 или 200 мг данного компонента в составе.

Праджисан снижает сокращения маточной мускулатуры, помогает увеличить выработку альдостерона, который в состоянии ускорять или подавлять выработку гормонов гипофиза, а также стимулирует развитие нормального эндометрия.

Показания, при которых врачи назначают данный препарат:

При приеме Праджисана существуют определенные побочные действия, которые встречаются не так часто, но о них стоит сказать. К ним относятся:

Побочные эффекты обычно возникают при приеме высоких концентраций гормона. Для того, чтобы их устранить, врачи иногда снижают назначаемую дозировку.

Существует ряд противопоказаний, при которых принимать Праджисан запрещено. К ним относятся:

При наступившей беременности необходима консультация специалиста по дальнейшему использованию средства, поскольку во втором триместре беременности врачи нередко отменяют препараты, содержащие прогестерон.

Данное лекарство не используется для контрацепции. Оно назначается специалистами в целях поддержания уровня прогестерона для планирования беременности или при наступлении ее.

Утрожестан

Утрожестан выпускается в форме капсул для вагинального введения или в форме таблеток, которые принимаются перорально. В составе средства содержится синтетический прогестерон в количестве 200 мг. Этот гормон позволяет улучшать прикрепление плодного яйца к оболочке матки, а также снижает мускулатуру матки.

Показания, при которых специалисты назначают данное лекарство:

Кроме того, препарат назначают для поддержания уровня прогестерона, когда женщина имеет склонность к преждевременным родам. Обычно лекарства данной группы назначаются при укорочении шейки матки или если в анамнезе имелись преждевременные роды.

Обычно лекарство принимается в вечернее время перед сном. Запивать необходимо достаточным количеством воды или любой другой жидкости. Средство всасывается в кровь примерно через час после приема. В некоторых случаях прогестерон принимают дважды в день.

Существуют определенные побочные действия, возникающие при приеме Утрожестана:

Существует ряд противопоказаний, при которых принимать Утрожестан нельзя. К ним относятся:

При болезнях сердца и сердечно-сосудистой системы его назначают с особенной осторожностью, поскольку имеется определенные риск и нагрузка на сердечную мышцу.

Общие черты препаратов

Данные средства считаются полными аналогами. В составе их содержится одинаковое количество гормона прогестерона и назначаются они при одних и тех же патологиях у женщин.

Средства абсолютно аналогичны по сфере своего влияния. Поэтому специалисты нередко назначают Праджисан или Утрожестан, в зависимости от того, какое лекарство окажется в наличии в аптеке.

Сравнение и отличия

Праджисан считается аналогом Утрожестана только потому, что выпущен он был чуть позже второго. Специалисты не находят абсолютно никаких отличий между этими препаратами, они абсолютно идентичны. Когда пациент принимает Утрожестан и хочет в следующий раз принять Праджисан, это возможно, так как они полные аналоги.

Что лучше выбрать

Оба средства являются полными аналогами друг друга, поэтому женщине назначается Утрожестан или Праджисан, в зависимости от того, какой из них оказался в наличии в аптеке. Они идентичны и по составу, и по форме выпуска, и по сфере своего влияния.

Нередко такие средства выдаются в женских консультациях бесплатно, поэтому женщины иногда принимают именно тот препарат, который ей выдали в ЖК.

Источник

Лекарственные средства Утрожестан и Праджисан: в чем разница между препаратами, что лучше употреблять при беременности?

После зачатия следующий важный этап в развитии беременности – прикрепление плодного яйца к стенке матки и формирование эмбриона. В это время происходит перенастройка всего женского организма, чтобы создать максимально удобные условия для развития плода. Иногда беременность может прерваться в самом начале из-за недостатка прогестерона – гормона, отвечающего за функционирование репродуктивной системы женщины.

Лечебные свойства и назначение препаратов Утрожестан и Праджисан

Восполнить недостаток прогестерона помогают несколько препаратов, наиболее распространенные из которых Утрожестан и Праджисан. Они оказывают одинаковый эффект, поддерживая оптимальный уровень гормона у беременных. Цель приема препарата — сохранение беременности либо нормализация цикла у женщин, стремящихся к зачатию или имеющих гормональные нарушения.

Утрожестан и Праджисан производят на основе натурального гормона прогестерона, эти лекарства – одно и то же. С осторожностью разрешен прием беременным женщинам и кормящим матерям. В качестве дополнительных компонентов в их состав входят вещества, не оказывающие влияния на гормональный фон.

Составы и формы выпуска

Оба средства производятся на основе микродозированного прогестерона с дозировкой по 100 мг или 200 мг. В таком варианте гормон лучше усваивается женским организмом. Есть формы выпуска для прерорального приема или интравагинального (путем приема внутрь и всасывания через ЖКТ или вагинально в виде геля и свечей). Капсулы можно использовать как таблетки или свечи. Утрожестан в форме мази не производится, а в капсулах помимо основного вещества содержит:

Праджисан представлен в капсулах, в виде геля в тюбиках для одноразового индивидуального использования (80 мг) и масла. В состав геля входят вспомогательные вещества: сорбиновая кислота, гипромеллоз К100М, гуаровая камедь и глицерид пальмового масла. Капсулы помимо прогестерона содержат:

Чем различаются препараты, какой лучше?

Оба гормональных препарата сходны по своему назначению и почти полностью аналогичны по составу. Выбор средства восстановления гормонального баланса при беременности делает врач в соответствии с индивидуальными особенностями беременной женщины. Нюансы в воздействии на организм есть у каждого лекарства, поэтому важно соблюдать назначения и схему приема, не превышать дозировку, определенную врачом.

Как вариант замены гинеколог может предложить препарат Ипрожин – итальянский аналог Утрожестана с натуральным прогестероном. Он выпускается в капсулах по 200 мг. Принимать Ипрожин можно как перорально, так и интравагинально, но для беременных используется только второй вариант.

Особенности применения Утрожестана и Праджисана

В тонкостях назначения гормональных препаратов лучше всего разбирается ведущий гинеколог беременной. Он и определит, какой препарат принимать с учетом имеющихся противопоказаний. Состав аналогов Утрожестана практически идентичен, выбор остается за формой выпуска, дозировкой и длительностью приема.

Утрожестан часто назначается на ранних сроках в 1 триместре или в завершение беременности при угрозе выкидыша и преждевременных родов. Его использование в период ожидания ребенка разрешено только вагинально.

Праджисан не рекомендуют принимать в 1 триместре и до середины 2, он больше подходит для второй половины беременности. В качестве побочного действия у этого препарата существует риск развития патологий плода, поэтому его назначение откладывают до момента, когда эмбрион уже полностью сформирован. Со стороны внешних проявлений он может вызвать хлоазмы (пятна на коже) у женщин, склонных к повышенной пигментации.

Побочные действия

У Праджисана короткий список побочных явлений, но некоторые из них могут стать серьезным препятствием для использования этого препарата. Во время гормональной терапии надо обращать внимание на свое самочувствие и при появлении этих признаков проконсультироваться с врачом и прекратить прием:

Утрожестан хорошо переносится большинством беременных, но и этот препарат имеет побочные действия. Часть реакций не внесена в официальный список противопоказаний, но женщины при приеме этого препарата иногда жалуются на:

Некоторые из описанных в инструкции противопоказаний особенно неудачно сочетаются с токсикозом первой половины беременности, поэтому необходимо проявить осторожность и следить за своим состоянием. При появлении тревожных признаков соблюдать покой и попросить врача заменить препарат на другой:

Если по противопоказаниям или в результате личной непереносимости ни то, ни другое средство женщине не подходит, врач может предложить прием Ипрожина. Этот препарат также показан при гормональной терапии беременных с угрозой выкидыша. Действует он мягко и активно используется гинекологами во всем мире. Разница между лекарствами незначительная.

Противопоказания и меры предосторожности

Список противопоказаний прилагается в инструкции к каждому препарату, отпускаемому в аптеке, и беременная может сама его прочитать. Праджисан противопоказан, если у женщины:

Препарат Утрожестан в разрешенной форме приема (капсулы вагинально) имеет следующие запреты для терапии беременных в любом триместре:

Производители и цены на препараты

Праджисан выпускается в Индии компанией Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. Примерная стоимость упаковки препарата в аптеках Российской Федерации — 215-395 рублей.

Производитель Утрожестана – крупная фармацевтическая корпорация Олик Лимитед, действующая в Австрии. Он доступен для покупки в аптеке или заказа онлайн по цене от 335 до 515 рублей за упаковку.

Источник

Праджисан или утрожестан что лучше

Лекарственные средства Утрожестан и Праджисан: в чем разница между препаратами, что лучше употреблять при беременности?

Лекарственные средства Утрожестан и Праджисан: в чем разница между препаратами, что лучше употреблять при беременности?

После зачатия следующий важный этап в развитии беременности – прикрепление плодного яйца к стенке матки и формирование эмбриона. В это время происходит перенастройка всего женского организма, чтобы создать максимально удобные условия для развития плода. Иногда беременность может прерваться в самом начале из-за недостатка прогестерона – гормона, отвечающего за функционирование репродуктивной системы женщины.

Лечебные свойства и назначение препаратов Утрожестан и Праджисан

Восполнить недостаток прогестерона помогают несколько препаратов, наиболее распространенные из которых Утрожестан и Праджисан. Они оказывают одинаковый эффект, поддерживая оптимальный уровень гормона у беременных. Цель приема препарата — сохранение беременности либо нормализация цикла у женщин, стремящихся к зачатию или имеющих гормональные нарушения.

Утрожестан и Праджисан производят на основе натурального гормона прогестерона, эти лекарства – одно и то же. С осторожностью разрешен прием беременным женщинам и кормящим матерям. В качестве дополнительных компонентов в их состав входят вещества, не оказывающие влияния на гормональный фон.

Составы и формы выпуска

Оба средства производятся на основе микродозированного прогестерона с дозировкой по 100 мг или 200 мг. В таком варианте гормон лучше усваивается женским организмом. Есть формы выпуска для прерорального приема или интравагинального (путем приема внутрь и всасывания через ЖКТ или вагинально в виде геля и свечей). Капсулы можно использовать как таблетки или свечи. Утрожестан в форме мази не производится, а в капсулах помимо основного вещества содержит:

Праджисан представлен в капсулах, в виде геля в тюбиках для одноразового индивидуального использования (80 мг) и масла. В состав геля входят вспомогательные вещества: сорбиновая кислота, гипромеллоз К100М, гуаровая камедь и глицерид пальмового масла. Капсулы помимо прогестерона содержат:

Чем различаются препараты, какой лучше?

Различия между препаратами невелики. В Праджисане содержится в незначительных количествах арахисовое масло. Для производства его аналога используют подсолнечное масло. С другой стороны, Утрожестан показан к применению в 1 и 2 триместрах беременности, а у Праджисана такие рекомендации отсутствуют.

Оба гормональных препарата сходны по своему назначению и почти полностью аналогичны по составу. Выбор средства восстановления гормонального баланса при беременности делает врач в соответствии с индивидуальными особенностями беременной женщины. Нюансы в воздействии на организм есть у каждого лекарства, поэтому важно соблюдать назначения и схему приема, не превышать дозировку, определенную врачом.

Как вариант замены гинеколог может предложить препарат Ипрожин – итальянский аналог Утрожестана с натуральным прогестероном. Он выпускается в капсулах по 200 мг. Принимать Ипрожин можно как перорально, так и интравагинально, но для беременных используется только второй вариант.

Особенности применения Утрожестана и Праджисана

В тонкостях назначения гормональных препаратов лучше всего разбирается ведущий гинеколог беременной. Он и определит, какой препарат принимать с учетом имеющихся противопоказаний. Состав аналогов Утрожестана практически идентичен, выбор остается за формой выпуска, дозировкой и длительностью приема.

Утрожестан часто назначается на ранних сроках в 1 триместре или в завершение беременности при угрозе выкидыша и преждевременных родов. Его использование в период ожидания ребенка разрешено только вагинально.

Праджисан не рекомендуют принимать в 1 триместре и до середины 2, он больше подходит для второй половины беременности. В качестве побочного действия у этого препарата существует риск развития патологий плода, поэтому его назначение откладывают до момента, когда эмбрион уже полностью сформирован. Со стороны внешних проявлений он может вызвать хлоазмы (пятна на коже) у женщин, склонных к повышенной пигментации.

Побочные действия

У Праджисана короткий список побочных явлений, но некоторые из них могут стать серьезным препятствием для использования этого препарата. Во время гормональной терапии надо обращать внимание на свое самочувствие и при появлении этих признаков проконсультироваться с врачом и прекратить прием:

Утрожестан хорошо переносится большинством беременных, но и этот препарат имеет побочные действия. Часть реакций не внесена в официальный список противопоказаний, но женщины при приеме этого препарата иногда жалуются на:

Некоторые из описанных в инструкции противопоказаний особенно неудачно сочетаются с токсикозом первой половины беременности, поэтому необходимо проявить осторожность и следить за своим состоянием. При появлении тревожных признаков соблюдать покой и попросить врача заменить препарат на другой:

Если по противопоказаниям или в результате личной непереносимости ни то, ни другое средство женщине не подходит, врач может предложить прием Ипрожина. Этот препарат также показан при гормональной терапии беременных с угрозой выкидыша. Действует он мягко и активно используется гинекологами во всем мире. Разница между лекарствами незначительная.

Противопоказания и меры предосторожности

Список противопоказаний прилагается в инструкции к каждому препарату, отпускаемому в аптеке, и беременная может сама его прочитать. Праджисан противопоказан, если у женщины:

Утрожестан очень близок к другим гормональным средствам на основе прогестерона, но список противопоказаний у него несколько отличается, поэтому и назначения для него делают иначе.

Препарат Утрожестан в разрешенной форме приема (капсулы вагинально) имеет следующие запреты для терапии беременных в любом триместре:

Производители и цены на препараты

Праджисан выпускается в Индии компанией Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. Примерная стоимость упаковки препарата в аптеках Российской Федерации — 215-395 рублей.

Производитель Утрожестана – крупная фармацевтическая корпорация Олик Лимитед, действующая в Австрии. Он доступен для покупки в аптеке или заказа онлайн по цене от 335 до 515 рублей за упаковку.

Источник

Праджисан или утрожестан что лучше

Кафедра акушерства, гинекологии, перинатологии и репродуктологии факультета последипломного профессионального обучения врачей Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова; Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова

Центр лечения бесплодия «ЭКО», Москва

ГУЗ Московский областной НИИ акушерства и гинекологии

Эффективность гестагенов в зависимости от их состава и способа введения

Журнал: Проблемы репродукции. 2013;(2): 20-25

Назаренко Т. А., Зыряева Н. А., Магамадова М. У. Эффективность гестагенов в зависимости от их состава и способа введения. Проблемы репродукции. 2013;(2):20-25.
Nazarenko T A, Zyriaeva N A, Magamadova M U. Gestagens efficacy according to their composition and the route of administration. Russian Journal of Human Reproduction. 2013;(2):20-25.

Кафедра акушерства, гинекологии, перинатологии и репродуктологии факультета последипломного профессионального обучения врачей Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова; Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова

Представлен сравнительный анализ данных литературы об эффективности и переносимости различных препаратов прогестеронподобного действия в зависимости от их состава, способа введения и фармакокинетики. Продемонстрированы преимущества введения микронизированного прогестерона в виде вагинального геля за счет формирования ряда положительных биологических эффектов: адекватной трансформации эндометрия и длительной биологической защиты слизистой влагалища от проникновения инфекционных агентов, что обеспечивается свойствами биоадгезивного полимера поликарбофила.

Кафедра акушерства, гинекологии, перинатологии и репродуктологии факультета последипломного профессионального обучения врачей Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова; Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. акад. В.И. Кулакова

Центр лечения бесплодия «ЭКО», Москва

ГУЗ Московский областной НИИ акушерства и гинекологии

Гестагены (gestagena; лат. gesto — носить, быть беременной + греч. genes — порождающий, производящий; синонимы: прогестины, прогестагены) — группа природных гормонов и их синтетических аналогов, обладающих биологической активностью прогестерона. Относятся к С21-стероидам, в основе которых лежит скелет прегнана. Важнейший природный гестаген — 4-прегнен-3,20-дион, или прогестерон [1].

Физиологическая функция прогестерона у женщин заключается в основном в обеспечении возможности наступления и затем в поддержании беременности (гестации) — откуда и название как самого гормона — прогестерона, так и всего класса лекарственных препаратов — прогестины, или гестагены.

Прогестерон и его синтетические аналоги — прогестины способствуют образованию нормального секреторного эндометрия у женщин, вызывают переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствуют ее переходу в состояние, необходимое для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки.

A. Csapo и соавт. [2] показали важную роль прогестерона в течение первых недель беременности. В первом исследовании удаление желтого тела до 7 нед гестации приводило к прерыванию беременности. Далее было обнаружено, что даже после удаления желтого тела беременность можно сохранить путем введения прогестерона извне.

Недостаточная секреция прогестерона в лютеиновую фазу цикла может приводить к снижению восприимчивости эндометрия и считается одной из главных причин нарушения имплантации в спонтанных и стимулированных циклах. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость гладкой мускулатуры матки и маточных труб, неадекватная сократительная активность которых может привести к эктопической беременности, самопроизвольному выкидышу.

Недавно полученные результаты [3, 4] показывают, что защитный эффект прогестерона на ранних сроках беременности может быть связан с изменением иммунной реакции матери. При нормально протекающей беременности в лимфоцитах периферической крови присутствуют рецепторы прогестерона, причем доля клеток, содержащих такие рецепторы, увеличивается. В присутствии прогестерона эти лимфоциты продуцируют защитный белок — прогестерониндуцируемый блокирующий фактор (ПИБФ). Физиологическое течение беременности характеризуется высоким уровнем экспрессии гена ПИБФ в децидуальной ткани. При привычном невынашивании, угрозе выкидыша синтез ПИБФ нарушен, что обусловливает необходимость дополнительного введения прогестерона [3, 4].

Таким образом, основные свойства прогестерона — защита эндометрия, обеспечение полноценной имплантации и сохранение беременности позволяют широко применять препараты прогестеронподобного действия в акушерско-гинекологической практике. Спектр использования этих препаратов достаточно велик — это проведение прогестероновой пробы, гормональный гемостаз, лечение недостаточности лютеиновой фазы менструального цикла, лечение и профилактика гиперпластических процессов эндометрия, эндометриоза, эндокринных форм бесплодия, а также устранение угрозы прерывания беременности и, кроме того, использование в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин с физиологической или патологической аменореей.

В настоящий момент на фармацевтическом рынке существует множество лекарственных препаратов с прогестеронподобным действием, внедренных в клиническую практику в разное время и обладающих определенными недостатками и преимуществами.

Используемые ранее синтетические производные прогестерона (ацетоксипрогестерон, прегнин) имели ряд побочных эффектов, в связи с чем их применение в клинической практике прекращено или ограничено. Первыми препаратами были производные норстероидов — норэтистерон (норколут, примолют-нор), аллилэстренол (туринал), которые обладали, кроме прогестеронподобной, еще незначительной эстрогенной, минералокортикоидной и андрогенной активностью.

В связи с успехами фармакологии в настоящее время в клинической практике отдают предпочтение препаратам натурального прогестерона и его аналогам. Они не оказывают андрогенное, анаболическое и эстрогенное действие. Первыми производными прегнана (натурального прогестерона) были 17-оксипрогестерона капронат и масляный раствор прогестерона, предназначенные для внутримышечного введения. Затем появились препараты для перорального (дюфастон, утрожестан) и вагинального введения (утрожестан, эндометрин, утрогест, крайнон).

В 1961 г. впервые на фармацевтическом рынке появился препарат дидрогестеронa для перорального введения. Дюфастон — аналог натурального прогестерона и сегодня широко используется в гинекологической практике. Признавая несомненные положительные эффекты препарата, следует отметить наличие лишь единичных работ, указывающих на сравнительную эффективность дидрогестерона при лечении гинекологических заболеваний, в частности, гиперпластических процессов и эндометриоза, а также переносимость препарата при длительном использовании. Кроме этого, вводимый дидрогестерон не тестируется в плазме периферической крови.

Для перорального приема, до конца 80-х годов XX века, также использовали натуральный микронизированный прогестерон (утрожестан). Важным свойством утрожестана для сохранения беременности является его способность ингибировать действие окситоцин на миометрий за счет активности основных метаболитов. В то же время с активностью метаболитов связано и некоторое седативное влияние на ЦНС после перорального применения утрожестана. При этом пациентки часто предъявляют жалобы на слабость, сонливость, головокружение.

В связи с вышесказанным большинство специалистов отдают предпочтение вагинальному пути введения микронизированного прогестерона, так как при этом не отмечено побочного влияния на ЦНС.

Трансвагинальный путь введения имеет следующие преимущества: отсутствие локальной болезненности как при внутримышечном пути введения, отсутствие системных побочных эффектов [6] и отсутствие эффекта первичного метаболизма в печени, как при пероральном приеме, а также быстрая абсорбция, высокая биодоступность и локальный эффект действия на эндометрий [7].

Первые препараты для вагинального применения были не коммерческими, а составленными фармацевтами. Первым коммерческим препаратом вагинального прогестерона в США был вагинальный гель с доказанной высокой эффективностью. В некоторых европейских странах натуральный микронизированный прогестерон для вагинального введения (утрожестан) был одобрен даже раньше, чем гель. Другим новейшим препаратом натурального прогестерона в США является эндометрин, одобренный FDA (Контроль продуктов и лекарств), в виде таблеток для вагинального применения [5].

Исследования показывают, что с помощью вводимого вагинально прогестерона (суппозитории) можно достичь уровня прогестерона в сыворотке крови, аналогичного таковому в овуляторную и лютеиновую фазы цикла [7].

Как установлено Т. Levy и соавт. [6], благодаря «эффекту первичного прохождения через матку», вводимый вагинально прогестерон приводит к высоким концентрациям прогестерона в матке.

При исследовании фармакокинетики вводимого вагинально прогестерона (в виде таблеток 100 мг) при постоянном применении не выявлено влияния на гормональный, липидный профиль и функцию печени, а также случаев гиперплазии эндометрия, отмечена хорошая переносимость и безопасность [6].

Несмотря на все очевидные преимущества вагинального пути введения микронизированного прогестерона, в клинической практике известны случаи возникновения зуда, жжения во влагалище, отека наружных половых органов. Нередки жалобы пациенток на дискомфорт, связанный с ощущением «вытекания» препарата.

В настоящее время для преодоления ограничений обычных дозированных форм, вводимых вагинально, разработаны новые подходы, такие как применение мукоадгезивных или биоадгезивных полимеров, чувствительных к рН и температуре, липосом, наноэмульсий, наночастиц, множественных эмульсий и гидрогелей, позволяющих контролировать и пролонгировать высвобождение лекарств [8].

В экспериментальном исследовании [9] выявлено, что для адгезии к эпителию слизистой оболочки важны физико-химические свойства нерастворимых в воде полимеров (в эксперименте сравнивали способность к биоадгезии различных полимеров к слизистой желудка кролика). Биоадгезивность повышается по мере увеличения плотности зарядов и тем выше, чем проще структура полимера. В этом процессе кислотность и количество воды на поверхности контролируют протекание адгезии. Кислотность среды — рН является контролирующим фактором. Роль физического взаимодействия между цепями полимера наиболее выражена у поликарбофила. Благодаря этим свойствам поликарбофил и был выбран в качестве носителя для геля.

Биоадгезивный полимер поликарбофил, легкосетчатая полиакриловая кислота, может оставаться на ткани влагалища в течение 3—4 дней и таким способом служить платформой для высвобождения лекарств. Свойства полимера, такие как кислая рН и полиэлектролитная природа ионизированной формы полимера, могут изменять локальную рН и уровень гидратации ткани, что эффективно для лечения местной патологии и длительной биологической защиты слизистой влагалища от проникновения инфекционных агентов. Гидратация ткани влагалища происходит посредством увеличения кровотока влагалища. И наконец, наполнение полимерного геля натуральным прогестероном позволяет достигать полной секреторной трансформации эндометрия при низком уровне лекарства в сыворотке крови, что проявляется более низкой частотой побочных эффектов [10].

Формой прогестерона для вагинального введения, содержащей биоадгезивный полимер поликарбофил, является гель с продолжительным действием — крайнон 8%, (производство компании «Merck Serono», Швейцария).

Крайнон (гель прогестерона) представляет собой биоадгезивный вагинальный гель, содержащий микронизированный прогестерон в виде эмульсии. Носителем является эмульсия «масло в воде», содержащая набухающий в воде, но водонерастворимый полимер поликарбофил. Препарат поставляется в форме однокомпонентного полиэтиленового аппликатора для одноразового применения. Каждый аппликатор содержит 1,125 г геля Крайнона, в состав которого входят 90 мг (8% гель) прогестерона и вспомогательные вещества.

Крайнон обеспечивает контролируемое непрерывное высвобождение прогестерона, которое необходимо для реализации всех преимуществ непосредственного попадания в орган-мишень, так как диффузия прогестерона из шейки матки к ее дну занимает около 5 ч, после чего достигаются устойчивые тканевые концентрации. Непрерывное функционирование биоадгезивной системы доставки обеспечивает доступность прогестерона, как минимум, в течение 48 ч после однократной вагинальной аппликации, поэтому препарат эффективен при введении 1 раз в сутки. Без специальной системы контролируемого постоянного высвобождения, разработанной для Крайнона, поддержание устойчивой концентрации в эндометрии в течение такого интервала дозирования (24—48 ч) невозможно.

Основным побочным эффектом геля прогестерона является скопление его масс во влагалище, что иногда может вызывать местное раздражение [5].

При сравнении эффективности перорального и вагинального способа применения микронизированного прогестерона в нескольких исследованиях установлены преимущества вагинального пути введения.

Несмотря на то что при пероральном приеме прогестерон в микронизированной форме абсорбируется, его биодоступность мала из-за интенсивного метаболизма в печени [11]. Полная предецидуальная трансформация эндометрия не может быть достигнута при пероральном приеме. При внутримышечном и вагинальном пути введения изменения эндометрия сходны с таковыми при нормальном менструальном цикле, хотя уровень прогестерона в тканях выше при внутримышечном введении [11].

D. De Ziegler и R. Fanchin [11] установили, что вагинальное применение геля прогестерона (Крайнон 8% 1 раз в день) так же эффективно, как и внутримышечные инъекции у женщин с неактивными яичниками. Предполагают, что благодаря низкой частоте системных побочных эффектов вагинальный гель прогестерона может повысить приемлемость длительной ЗГТ у женщин с аменореей.

Исследование у женщин в постменопаузе показало, что биодоступность вагинального прогестерона в виде геля (Крайнон 8% 90 мг) выше, чем перорального прогестерона в виде капсул (Прометриум 100 мг) [12].

При сравнении эффективности внутримышечного и вагинального пути введения прогестерона в исследованиях отмечена сравнимая эффективность обоих способов, но приемлемость и удобство использования, несомненно, выше при вагинальном способе применения.

В исследовании [13] установлено, что вагинальный путь введения обеспечивает концентрации прогестерона в эндометрии, намного превосходящие те, которые предполагали получить при достигнутых концентрациях прогестерона в сыворотке крови. Авторы показали, что концентрация прогестерона в эндометрии была заметно выше у женщин, получавших прогестерон вагинально (1,38±0,6 и 0,38±0,19 нг/мг протеина в группе вагинального и внутримышечного введения соответственно; p

Источник