Рабепразол натрия что это

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

Описание

Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н + /К + АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н + /К + АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (С_max) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С_max, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Источник

Рабепразол

Рабепразол (лат. rabeprazole) — противоязвенное лекарство, ингибитор протонной помпы.

Рабепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю рабепразол относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC04. Рабепразол, кроме того, торговое наименование лекарства — дженерика российского производства.

Рабепразол — химическое вещество

Рабепразол — замещенное производное бензимидазола: 2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил] бензимидазол. Эмпирическая формула C₁₈H₂₁N₃O₃S. Молекулярная масса 381,43.

Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество, очень хорошо растворимое в воде и метаноле, растворимое в этаноле, хлороформе и этилацетате и нерастворимое в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность рабепразола зависит от кислотности среды — он быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабилен в щелочной среде.

Показания к применению рабепразола

Противопоказания к применению рабепразола

Ограничения к применению рабепразола

Способ применения рабепразола и дозы

Имеются исследования, доказывающие что разделение дневной дозы рабепразола на 2-4 приёма в сутки уменьшают кислотность желудка, однако у такого дробного приёма может быть обратная отрицательная сторона – снижение приверженности лечению (Евсютина Ю.В.).

Безрецептурные препараты рабепразола

В России к безрецептурной продаже допущены, в частности, следующие препараты рабепразола: Берета, Нофлюкс, Париет, Рабиет, лекарственная форма капсулы, содержащие 10 мг рабепразола натрия (или рабепразола). Общее правило при приёме безрецептурных ингибиторов протонной помпы (включая рабепразол): при отсутствии эффекта в течение первых трёх дней необходима консультация специалиста. Максимальный срок лечения безрецептурным ингибиторами протонной помпы без обращения к врачу — 14 дней. Интервал между 14-ти дневными курсами должен составлять не менее 4 месяцев.

Рабепразол в уменьшенной по сравнению с терапевтической дозе разрешён к отпуску в аптеках в Австралии с 2010 г., позже — в Великобритании.*

Все безрецептурные формы отличаются пониженным содержанием действующего вещества и имеют предназначение «для лечения частой изжоги».

* Boardman H.F., Heeley G. The role of the pharmacist in the selection and use of over-the-counter proton-pump inhibitors. Int J Clin Pharm (2015) 37:709–716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z.

Публикации для профессионалов здравоохранения

Видео (доклады и лекции) для профессионалов здравоохранения

На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеется подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.

Фармакокинетика рабепразола

Рабепразол быстро абсорбируется из тонкой кишки, C_max в плазме крови достигается примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. C_max и AUC линейно зависят от дозы рабепразола в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после приема внутрь 20 мг составляет около 52 % в основном за счет метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность не меняется при многократном приеме рабепразола. У здоровых T½ рабепразола из плазмы крови составляет около часа (40–90 мин), а суммарный клиренс — (283±98) мл/мин.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени AUC в два раза выше, чем у здоровых, что говорит об уменьшении метаболизма первого прохода, а T½ рабепразола из плазмы крови увеличен в 2–3 раза. Пища и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, являются тиоэфир и карбоновая кислота. Кроме того, в небольших концентрациях имеются второстепенные метаболиты: сульфон, деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты.

После однократного приема 20 мг рабепразола, меченного изотопом углерода 14 С, выведения рабепразола в неизмененном виде с мочой не наблюдается. Около 90 % рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты и около 10 % — с калом.

После однократного приема 20 мг рабепразола при близких массе тела и росте заметные различия в фармакокинетике у мужчин и женщин отсутствуют.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина — ≤5 мл/мин/1,73 м 2 ) распределение рабепразола мало отличается от распределения у здоровых. AUC и C_max у таких пациентов примерно на 35 % ниже, чем у здоровых. В среднем Т½ рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых, 0,95 часа у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых.

После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC удваивается, и T½ увеличивается в 2–3 раза по сравнению со здоровыми. После приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивается только в 1,5 раза, а C_max — в 1,2 раза. T½ рабепразола у пациентов с печеночной недостаточностью примерно 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа — у здоровых. Фармакодинамический ответ, наблюдаемый с помощью внутрижелудочной рН-метрии, в обеих группах близок.

У пожилых пациентов выведение рабепразола замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых AUC была примерно вдвое больше, а C_max повышена на 60 % по сравнению с молодыми и здоровыми пациентами. При этом признаков накопления рабепразола не отмечается.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T½ — в 1,6 раза по сравнению в теми же параметрами у пациентов с быстрым метаболизмом, в то время как C_max увеличивается на 40%.

Фармакодинамика рабепразола

Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает двух суток, стабильный антисекреторный эффект развивается через три дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом кислотного рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых протонных помп. Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация равна 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг дважды в сутки с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori (Нр) достигается в течение 4 дней. Эрадикация Hp по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % случаев при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом или только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Также эффективен при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера–Эллисона. В первые 2–8 недель длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа энтерохромаффиноподобных клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации Hp). При приеме внутрь таблеток с кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки абсорбция начинается в тонкой кишке) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема рабепразола не изменяют биодоступность. C_max достигается в течении 2–5 часов (в среднем через 3,5 часа) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин C_max и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T½ составляет 0,7–1,5 часа; суммарный клиренс — 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T½ достигает 12,3 часа. Рабепразол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сутки T½ достигает 1–2 часа (в среднем 1,6 часа), C_max увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот. В пожилом возрасте биотрансформация рабепразола замедляется, C_max повышается на 60 %, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — C_max и AUC уменьшаются на 35 %, T½ во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после — 3,6 часов.

Применение рабепразола при беременности и кормлении грудью

Категория риска для плода по FDA при приеме рабепразола беременными — С* (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Примечание. *Ранее, до 2014 года, у рабепразола была категория B.

Побочные действия рабепразола

Взаимодействие рабепразола с другими препаратами

Рабепразол уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме на 33%, повышает концентрацию дигоксина на 22%. Не взаимодействует с жидкими антацидами. Рабепразол совместим с препаратами, метаболизирующимися системой Р450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела, Американская ассоциация сердца вместо рабепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.). Однако в последнее время появились публикации, утверждающие, что именно рабепразол должен быть препаратом выбора среди других ИПП при совместном приёме клопидогрела и ИПП (Пахомова И.Г.).

Передозировка рабепразола

Меры предосторожности при терапии рабепразолом

Сравнение рабепразола с другими ингибиторами протонного насоса

Слайд из доклада С.Ю. Серебровой «Оригинальные ИПП и генерики: современные проблемы оценки замещения» на конференции Пищевод-2015

В работе Ю.М. Спиваковского с соавт. говорится, что омепразол и рабепразол показали сопоставимые эффективность, профиль безопасности, переносимость при использовании в курсовом лечении ХГ у детей и что не отмечено значимых преимуществ каждого из препаратов.

Лекарства с действующим веществом рабепразол

В России для продажи в аптеках зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом рабепразол: Берета (Верофарм, Россия), Зульбекс, Нофлюкс (старое название Золиспан), Онтайм, Париет (производство Eisai Co.Ltd (Япония), Janssen Pharmaceutica (Италия), Jansen (Бельгия)), Рабелок, Рабепразол-OBL (производства российской фирмы Оболенское), Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо, Хайрабезол. Большинство из них выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой, содержащих по 10 или по 20 мг действующего вещества — рабепразола.

В США и ряде других стран Париет продается под торговой маркой AcipHex.

В ряде стран — бывших республик СССР зарегистрированы лекарства с действующим веществом рабепразол производства Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия, в частности: в Казахстане — Рабемак 10 и Рабемак 20, на Украине — Рабимак (укр. рабімак), а также Рабелок (укр. Рабєлок) производства Cadila Pharmaceuticals, Ltd., Индия Кроме того, на фармацевтических рынках стран — бывших республиках СССР имеется ряд других, не зарегистрированных в России препаратов с активным веществом рабепразол, в частности: Барол-20 (Themis Laboratories Pvt. Ltd., Индия), Геердин — порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой (Mepro Pharmaceuticals, Индия и Mili Healthcare Ltd, Великобритания), Рабезол (Мед-Интерпласт, Индия), Рабепразол-здоровье (Украина), Разол-20 (Байодженикс Лимитед, Индия) и другие.

Кроме того, специально для эрадикации Helicobacter pylori выпускаются комбинированные лекарства, содержащие препараты, соответствующие одной из эрадикационных схем. Примером такого лекарства, представленного на украинском рынке, является орнистат, содержащее рабепразол и два антибиотика: кларитромицин и орнизадол.

Оптический изомер рабепразола, дексрабепразол, с 2015 года включён в АТХ и ему присвоен код A02BC07.

Д.м.н. Д.С. Бордин представляет результаты суточного рН-мониторинга больного до и после парентерального введения рабепразола (40-я Научная сессия ЦНИИ Гастроэнтерологии)

У рабепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

«Рабепразол»: инструкция по применению, от чего помогает, где купить

При гастрите, язве и других поражениях желудка наблюдается повышенная секреция соляной кислоты – основного компонента желудочного сока. В результате возникают язвы, боли, расстройства пищеварения и другие последствия. Для предотвращения используются разные лекарственные препараты, в том числе «Рабепразол». Это эффективное средство по доступной цене.

«Рабепразол» состав и описание

Препарат выпускается в форме капсул, которые растворяются при поступлении в кишечник. Действующим веществом является рабепразол натрия (по 10 или 20 мг в каждой капсуле). Препарат обладает противоязвенным действием.

Он оказывает влияние на ферменты, которые синтезируются париетальными клетками желудка. В результате соляная кислота частичной блокируется, что снижает секрецию желудочного сока даже при поступлении пищи. Действующее вещество полностью всасывается в течение 3-4 часов. При этом биологическая доступность препарата не зависит от того, в какое время принимаются капсулы.

Средство следует хранить в обычных комнатных условиях, в отсутствие прямого солнечного света. Доступ детей исключают. Общий срок годности составляет 2 года со дня производства.

Показания к применению

Препарат обладает противоязвенной активностью. Его назначают при наличии таких патологий:

язвенное поражение 12-перстной кишки (также в период обострения);

повышенная секреция желудочного шока;

гастриты разных типов, включая хронический (в этом случае одновременно принимают антибактериальные препараты);

рецидивы язвенной болезни, связанные с действием бактерии Helicobacter pylori;

рефлюксная болезнь гастроэзофагеального типа.

Противопоказания и побочные действия

В некоторых случаях прием препарат исключают:

повышенная чувствительность к действующему компоненту;

период грудного вскармливания.

При приеме средства могут наблюдаться побочные эффекты со стороны как органов пищеварения, так и других систем:

тошнота, рвотные явления;

боли в позвоночнике;

аллергические реакции (сыпь);

При возникновении описанных явлений прием препарата нужно прекратить. Показана консультация врача и симптоматическое лечение.

Инструкция по применению «Рабепразол»

Средство принимают внутрь, запивая водой. Начальная дозировка – от 10 до 20 мг действующего вещества, что соответствует 1-2 капсулам. Общее количество и длительность курса зависят от характера заболевания. Прием ведется по рекомендации врача. Случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано.

В детском возрасте прием препарата не рекомендуется, поскольку соответствующие исследования о влиянии препарата на здоровье не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество рабепразол натрия не вступает во взаимодействие с антацидами, поэтому допускается вести совместный прием с такими препаратами, как «Ренни», «Алмагель», «Фосалюгель» и т.п.

При этом рабепразол может увеличить концентрацию в крови таких веществ, как дигоксин и кетоконазол. Это важно учитывать при приеме лекарств с этими действующими компонентами.

Допускается совместный прием «Рабепразола» с такими медикаментами, как «Теофиллин», «Фенитонин», «Варфарин» и «Диазепам». Возможно одновременное применение «Пантопразола».

Особые указания

Курс лечения «Рабепразолом» стоит начинать с проверки органов ЖКТ. Если обнаружатся злокачественные образования, принимать средство не стоит, поскольку лекарство маскирует некоторые симптомы онкологических болезней. Это может затруднить их диагностик и лечение, поскольку время будет упущено.

С осторожностью средство принимают в случае диагностированных болезней печени. Если прием ведется одновременно с «Дигоксином» и «Кетоназолом», дозировку этих средств необходимо скорректировать.

Один из возможных побочных эффектов «Рабепразола» – повышенная утомляемость, сонливость. Поэтому водителям и операторам движущихся механизмов принимать средство нужно с осторожностью. Возможно, во время терапии придется временно отказаться от работы, которая требует повышенную концентрацию внимания.

Где купить «Рабепразол»: цена, аналоги, отзывы

Препарат можно купить в аптеке только при наличии рецепта врача. Цена за упаковку 14 капсул начинается от 230 рублей, 28 капсул – от 330 рублей. Аналогами средства являются:

Источник