Раствор омепразола в чем
Омепразол-белмед : инструкция по применению
Описание
Пористая масса белого или почти белого цвета, гигроскопична.
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество: омепразол (в виде омепразола натрия) – 40,0 мг; вспомогательные вещества: динатрияэдетат, натрия гидроксид.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Фармакологические свойства
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.
При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А (СgА) повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня СgА. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты можно объяснить воздействием омепразола на процесс секреции кислоты.
Влияние на секрецию кислоты желудочного сока
При внутривенном введении омепразол вызывает дозозависимое ингибирование секреции кислоты желудочного сока у человека. Первое внутривенное введение омепразола 40 мг приводит к немедленному снижению внутрижелудочной кислотности и среднему снижению на 90% в течение 24 часов как при внутривенной инъекции, так и при инфузии. Быстрого снижения лечебного эффекта при повторном применении (тахифилаксия) при лечении омепразола отмечено не было.
Влияние на Helicobacter pyroli
Helicobacter pyroli ассоциирован с пептической язвой, в том числе и с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка. Совместно с кислотой желудочного сока Н. pyroli приводит к развитию пептической язвы. Н. pyroli является главным фактором для развития атрофического гастрита, что, в свою очередь, влечет за собой повышение риска развития рака желудка.
Эрадикация Н. pyroli с помощью омепразола и противомикробных средств связана с высокими темпами заживления и долгосрочной ремиссией пептических язв.
Объем распределения омепразола у взрослых здоровых индивидуумов составляет приблизительно 0,3 л на кг массы тела. 97% омепразола находится всвязанном состоянии с белками плазмы крови.
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (СYР). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно экспрессируемого СYР2С19, ответственного за образование гидроксиомепразола- основного метаболита в плазме крови. Оставшаяся часть зависит от другой специфической изоформы CYPЗА4, ответственной за формирование сульфонов омепразола. Как следствие высокого сродства омепразола к CYP2С19 потенциально существует вероятность конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий лекарственных средств друг с другом и с другими субстратами для CYP2С19. Однако, ввиду низкого сродства к СYРЗА4, омепразол не обладает потенциальной способностью ингибировать метаболизм иных субстратов СYРЗА4. Более того, омепразол не обладает ингибирующим действием относительно основных ферментов CYP.
Приблизительно 3% европеоидов и 15-20% азиатов не имеют функционально активного фермента CYP2С19 и причисляются к «медленным» метаболизаторам. Метаболизм омепразола у таких пациентов вероятнее всего катализируется преимущественно CYPЗА4. После повторного применения 40 мг омепразола один раз в сутки среднее значение АДС (площадь под кинетической кривой) было от 5 до 10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у индивидуумов, имевших активный фермент CYP2С19 («быстрые» метаболизаторы). Средний пик концентраций в плазме был также выше в 3-5 раз.
Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/час после однократного введения. Период полувыведения омепразола из плазмы составляет обычно не больше одного часа как для однократного, так и для повторного приема раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы между приемами, без тенденции к накоплению между приемом раз в сутки. Около 80% дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остаточные количества с калом и желчью.
АUС омепразола возрастает при повторном введении. Данное возрастание является дозозависимым и выражается в нелинейном отношении доза/АUС при повторном введении. Данная зависимость от времени и дозы является следствием снижения пресистемного метаболизма и системного клиренса, вызванных, вероятнее всего, вследствие ингибирования фермента CYP2С19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфонами).
Влияние метаболитов на секрецию желудочного сока не выявлено.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм омепразола нарушается, что приводит к увеличению АUС. Омепразол не кумулируется в организме при однократном ежедневном применении.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика омепразола, в том числе скорость выведения, не изменяется.
Пациенты пожилого возраста
Скорость метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста (75-79 лет).
Показания к применению
Омепразол-Белмед для внутривенного применения показан как альтернатива пероральной терапии в следующих случаях.
– Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
– Эрадикационная терапия Н. pyroli у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве комбинированной терапии);
– Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
– Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Способ применения и дозы
При невозможности проведения пероральной терапии рекомендовано использовать омепразол в дозе 40 мг внутривенно один раз в сутки.
Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона начальная дозировка омепразола составляет 60 мг в сутки внутривенно. При необходимости увеличения дозировки, ее корректировка проводится индивидуально. Дозировки более 60 мг необходимо разделять на два введения дважды в сутки.
Омепразол-Белмед вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.
Приготовление раствора лекарственного средства:
Содержимое флакона непосредственно перед применением необходимо растворить в 5 мл растворителя, а затем развести в объеме используемого растворителя до 100 мл. В качестве растворителя следует использовать раствор хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) для инфузий. Стабильность омепразола зависит от рН раствора, поэтому необходимо строго следовать указаниям по приготовлению раствора:
1) набрать 5 мл инфузионного раствора из флакона или пакета;
2) ввести раствор во флакон с лиофилизированным порошком, перемешать до растворения;
3) набрать в шприц полученный раствор омепразола;
4) перенести раствор омепразола во флакон или пакет с инфузионным раствором.
Альтернативный метод приготовления раствора для инфузий в мягком контейнере:
1) двустороннюю иглу одной стороной присоединить к мембране инфузионного пакета, другой конец иглы соединить с флаконом;
2) растворить порошок, прокачивая инфузионный раствор из пакета во флакон и обратно;
3) убедиться, что порошок полностью растворился и перенесен в пакет, после чего отсоединить пустой флакон и затем удалить иглу.
Специальные группы населения:
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов старше 65 лет коррекция режима дозирования не требуется. Скорость метаболизирования омепразола у индивидуумов в возрасте 75-79 лет в некоторой степени снижена.
Период полувыведения омепразола у пациентов с нарушением функции печени увеличивается, необходима коррекция дозы. Для таких пациентов достаточной является доза 10-20 мг в сутки.
Данные опыта применения омепразола для внутривенного введения у детей ограничены.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями (1-10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые побочные явления.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам, или любым вспомогательным веществам.
Омепразол не должен применяться одновременно с нелфинавиром.
Передозировка
Существует ограниченный объем информации о последствиях передозировки омепразола у человека. Были описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг, также отдельные сообщения о пероральном применении одноразовых доз омепразола, достигавших 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Были зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головной боли. Также в редких случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.
Описанные симптомы были временными, сообщений о серьезных последствиях не поступало. Скорость выведения препарата не изменялась (кинетика первого порядка) с увеличением доз препарата. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение.
Есть данные о внутривенном применении препарата в дозах до 270 мг в течение одного дня и до 650 мг в течение трех дней, не приводящие к появлению каких-либо дозозависимых нежелательных реакций.
Меры предосторожности
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющиеся приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия, мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола в 20 мг.
Омепразол-Белмед, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с помошью CYP2С19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела. Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применения ингибиторов протонного насоса. Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызывать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Согласно исследованиям, ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Повышенный уровень хромогранина А (СgА) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибитбров протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень СgА и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после приема ингибиторов протонной помпы. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Cambylobacter spp.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Применение в период беременности или кормления грудью
Омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому может быть использован с учетом оценки соотношения риска и пользы применения препарата. Омепразол выделяется с грудным молоком. Данные, подтверждающие воздействие на организм ребенка, отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Активные вещества с рН-зависимым всасыванием
Снижение внутрижелудочной кислотности во время лечения омепразолом может увеличить или уменьшить всасывание активных веществ с рН-зависимым механизмом всасывания.
Наблюдается снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови при одновременном применении с омепразолом.
Сопутствующее применение омепразола и нелфинавира – притивопоказано. Одновременный прием омепразола (40 мг один раз в день) и нелфинавира уменьшает среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается примерно на 75-90%. Взаимодействие двух лекарственных средств также может включать в себя ингибирование фермента CYP2С19. Сопутствующее применение омепразола и атазанавира не рекомендовано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к снижению экспозиции атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало негативное влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с приемом атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг один раз в день.
Сопутствующая терапия омепразолом (20 мг ежедневно) и дигоксином у здоровых лиц увеличивала биодоступность дигоксина на 10%. О токсических эффектах дигоксина сообщалось редко. Однако следует проявлять осторожность при применении омепразола в высоких дозах пациентами пожилого возраста. При лечении данной категории лиц следует ужесточить мониторинг уровня дигоскина в плазме крови.
В перекрестном клиническом исследовании применяли либо клопидогрел загрузочной дозой в 300 мг с последующим приемом в дозе 75 мг/день либо в комбинации с омепразолом дозой в 80 мг, который применяли одновременно с клопидогрелом в течение 5 дней. При совместном применении клопидогрела и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась на 46% в первый день и на 42% на пятый день исследования. Среднее значение агрегации тромбоцитов было уменьшено на 47% (спустя 24 часа) и на 30% на пятый день исследования. В другом аналогичном исследовании было показано, что введение клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращало их взаимодействие, что, вероятно, обусловлено ингибирующим действием омепразола на CYP2С19.
Другие активные вещества
Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, и, таким образом, клиническая эффективность данных лекарственных средств может быть снижена. Следует избегать применения омепразола совместно с позаконазолом и эрлотинибом.
Активные вещества, метаболизируемые ферментом CYP2С19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2С19, основного омепразол- метаболизирующего фермента. Таким образом, метаболизм активных веществ метаболизируемых CYP2С19 может быть уменьшен при сопутствующем применении с омепразолом, а системная экспозиция этих веществ увеличена. Примерами таких лекарственных средств являются варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
В перекрестном исследовании на здоровых добровольцах, омепразол, который вводили в дозе 40 мг, увеличивал Сmax и АUС цилостазола на 18% и 26% соответственно, а Сmах и АUС одного из активных метаболитов цилостазола увеличилось на 29% и 69% соответственно.
Рекомендован мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом. Если была необходима корректировка дозы фенитоина, то дальнейший мониторинг концентраций фенитоина и корректировка дозы должна быть произведена после окончания терапии омепразолом.
Механизмы взаимодействия не изучены
Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению концентрации саквинавира в плазме примерно на 70%, что ассоциировано с хорошей переносимостью лекарственного средства у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Сопутствующий прием увеличивает концентрацию такролимуса в плазме крови. Следует проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также почечной функции (клиренс креатинина). При необходимости провести корректировку доз такролимуса.
Сообщалось о повышении уровня метотрексата в плазме крови у некоторых пациентов при сопутствующем применении с ингибиторами протонной помпы. При терапии метотрексатом в высоких дозах следует временно отменить прием омепразола.
Эффекты других активных веществ на метаболизм омепразола
Поскольку омепразол метаболизируется ферментами CYP2С19 и CYPЗА4, прием активных веществ, ингибирующие CYP2С19 или CYPЗА4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет снижения скорости его метаболизма. Сопутствующее лечение вориконазолом привело к увеличению экспозиции омепразола более чем в два раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся пациентами, корректировка дозы, как правило, не требуется. Тем не менее, корректировку дозы следует проводить пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и при длительном лечении.
Активные вещества, которые усиливают действие ферментов CYP2С19 и CYPЗА4 (например, рифампицин и зверобой), приводят к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Омепразол : инструкция по применению
Состав
Каждая капсула замедленного высвобождения содержит:
действующее вещество: Омепразол 20мг
вспомогательные вещества: маннитол, натрия лаурилсульфат, натрия гидроортофосфат, кальция карбонат, сахароза, поливинилпиридон К-30, гипромеллоза (НРМС Е-5), гипромеллозы фталат(НРМСР НР-55), цетиловый спирт, титана диоксид.
Состав оболочки капсулы: желатин, очищенная вода, метилпарабен, пропилпарабен, кармуазин Е122, натрия лаурилсульфат.
Описание
Розового/белого цвета прозрачные капсулы из твердого желатина, размер № 2.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Выведение и метаболизм
Средний период полувыведения терминальной фазы кривой концентрации в плазме по отношению к времени составляет около 40 минут. Каких-либо изменений периода полувыведения во время лечения препаратом не наблюдается. Ингибирование секреции кислоты соотносится с площадью под кривой концентрации в плазме/время (AUC), но не с фактической концентрацией в плазме в данный момент времени.
Омепразол полностью метаболизируется, главным образом, в печени. Идентифицированными метаболитами в плазме являются сульфон-, сульфид- и гидрокси-омепразол. Эти метаболиты не оказывают существенного влияния на секрецию кислоты. Около 80% метаболитов выводятся с мочой и остальная часть с фекалиями. Двумя основными мочевыми метаболитами являются гидрокси- омепразол и соответствующая карбоновая кислота.
Системная биодоступность омепразола существенно не изменяется у пациентов с пониженной функцией почек. Площадь под кривой концентрации в плазме/время увеличивается у пациентов с нарушенной функцией печени, но тенденции к кумуляции омепразола не наблюдалось.
Показания к применению
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов),
• Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
• Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
• Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Беременность и период лактации
Анализ результатов трех эпидемиологических исследований не выявил свидетельств, подтверждающих возникновение нежелательных явлений при применении омепразола, которые влияли бы на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного ребенка. Омепразол может использоваться в течение беременности, только если это действительно необходимо.
Период кормления грудью Противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжёвывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи).
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в том числе рефлюкс-эзофагит.
Обычная дозировка составляет 20 мг один раз в день. Большинство пациентов выздоравливают по истечении 4 недель. У пациентов, которые не полностью выздоравливают после начального курса, выздоровление обычно происходит в течение следующих 4-8 недель лечения.
Омепразол также использовался в дозе 40 мг один раз в сутки у пациентов с рефлюкс- эзофагитом, устойчивым к другой терапии. Выздоровление обычно происходило в течение 8 недель.
Лечение пациентов может быть продолжено при дозе в 20 мг один раз в день.
Кислотозависимая рефлюксная болезнь
Для длительного лечения Омепразолом рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг один раз в день с возможностью ее увеличения до 20 мг при возобновлении симптомов.
Язва двенадцатиперстной кишки и доброкачественная язва желудка
Обычная доза составляет 20 мг один раз в день. Большинство пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают по истечении 4 недель. Выздоровление большинства пациентов с доброкачественной язвой желудка наблюдается по истечении 8 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях доза может быть увеличена до 40 мг в сутки. Длительный курс лечения пациентов с историей рецидивирующей язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется проводить при дозе в 20 один раз в день.
Для предотвращения рецидивов у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в день с возможностью ее увеличения до 20 мг один раз в день при возобновлении симптомов.
Следующие группы населения подвергаются риску возникновения периодических рецидивов язвы: пациенты с инфекцией Helicobacter pylori, пациенты не старше 60 лет, пациенты с симптомами, которые сохраняются в течение более одного года, и курящие пациенты. В случае таких пациентов требуется длительный начальный курс лечения Омепразолом 20 мг один раз в день с возможностью уменьшения дозы до 10 мг один раз в день при необходимости.
Схемы лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter Pylori (HP):
Рекомендуется сопутствующее применение Омепразола в дозе 40 мг один раз в день или 20 мг два раза в день с антимикробными препаратами, как описано ниже:
Схемы тройной терапии при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки:
Омепразол и следующие сочетания антимикробных препаратов:
Амоксициллин 1 г и Кларитромицин 500 мг два раза в день. Курс лечения 7-14 дней.
Схемы двойной терапии при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки:
Омепразол в стандартной дозе и Амоксициллин 750 мг до 1 г два раза в день в течение двух недель.
Омепразол в стандартной дозе и Кларитромицин 500 мг три раза в день в течение двух недель. Схемы двойной терапии при язвенной болезни желудка:
Омепразол и амоксициллин 750 мг до 1 г два раза в день в течение двух недель.
В каждой схеме в случае возобновления симптомов и /^-положительных пациентов терапия может быть проведена повторно, или может быть использована одна из альтернативных схем; в случае Лр-отрицательных пациентов руководствуются инструкцией по дозировке при кислотозависимой рефлюксной болезни.
Для обеспечения выздоровления пациентов с активной язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки см. рекомендации по дозировке при язве двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язве желудка.
Профилактика аспирации кислоты
У пациентов, подверженных риску аспирации желудочного содержимого во время общей анестезии, рекомендуемая доза составляет 40 мг Омепразола вечером до операции и 40 мг за 2- 6 часов до операции.
Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозировка корректируется исключительно индивидуально, а продолжительность лечения зависит от клинических показаний. Более 90% пациентов с тяжелой формой заболевания и неадекватным ответом на другие виды терапии эффективно контролировались при дозах в 20-120 мг в день. При суточных дозах выше 80 мг доза должна быть разделена, и препарат необходимо принимать два раза в день.
Для лечения НПВС-ассоциируемой язвы желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. Разрешение симптомов происходит быстро, и у большинства пациентов выздоровление наблюдается в течение 4 недель. У пациентов, которые не полностью выздоравливают после начального курса, выздоровление обычно происходит в течение следующих 4 недель лечения.
Для профилактики НПВС-ассоциируемой язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и симптомов диспепсических явлений у пациентов с предшествующей историей эрозивно-язвенных гастродуоденальных поражений, которым требуется дальнейшее лечение НПВС
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.
Патологические гиперсекреторные состояния
Дозировка омепразола у пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями зависит от конкретного пациента. Рекомендуемая взрослым стартовая доза составляет 60мг один раз в день. Доза должна быть скорректирована в соответствии с индивидуальными особенностями пациента, терапия продолжается столько, сколько необходимо. Может потребоваться суточная доза до 120мг. Дозу выше 80мг в день следует делить на несколько приемов.
Пожилые паииенты Корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Корректировка дозы не требуется у пациентов с нарушенной функцией почек.
Нарушение функции печени
Т.к. биодоступность и период полувыведения могут увеличиваться у пациентов с нарушенной функции печени, требуется корректировка дозы при максимальной суэ
Применение у пациентов, которые не могут глотать Омепразол капсулы
Капсулы можно открыть и проглотить содержимое непосредственно, запив половиной стакана воды, или развести в 10 мл негазированной воды, любого фруктового сока с pH менее 5, например яблочного, апельсинового, ананасового, яблочном пюре или йогурте и проглотить после перемешивания немедленно или в течение 30 минут. Размешивают только перед употреблением и проглатывают, запивая половиной стакана воды. Кроме того, капсулы можно рассосать, а затем проглотить, запив половиной стакана воды. Не существует свидетельств, подтверждающих использование буфера натрия бикарбоната в качестве формы доставки. Необходимо убедиться, что содержимое капсулы не было повреждено или разжевано.
Побочное действие
Омепразол капсулы обладает хорошей переносимостью, и нежелательные явления, как правило, являются умеренными и обратимыми. В ходе проведения клинических испытаний или в результате повседневного использования препарата наблюдались следующие нежелательные явления, хотя во многих случаях причинно-следственная связь с применением омепразола не была установлена.
Используются следующие определения частоты возникновения нежелательных явлений:
Передозировка
Симптомы: Симптомы передозировки вариабельны, включают следующие проявления: спутанность сознания, сонливость, нарушения зрения, тахикардию, тошноту, рвоту, потливость, приливы, головную боль, сухость во рту и другие побочные реакции, аналогичные тем, которые наблюдаются в обычной клинической практике. Высокие одноразовые (до 160 мг) и суточные (до 360 мг) дозы омепразола переносились без побочных эффектов.
Лечение: Кроме мониторинга дыхания и состояния циркуляции крови в соответствии с общими правилами лечения интоксикации, нет особых рекомендаций относительно терапевтических мероприятий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• В силу пониженной внутрижелудочной кислотности может быть уменьшена абсорбция кетоконазола или итраконазола во время лечения омепразолом, как и во время сопутствующего лечения с другими ингибиторами секреции кислоты.
• Так как Омепразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, препарат может увеличить период выведения диазепамама, фенитоина, варфарина и других антагонистов витамина К, которые являются слабым субстратом для этого фермента. Рекомендуется проводить мониторинг пациентов, получающих фенитоин, с возможной необходимостью уменьшения дозы последнего. При лечении пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, рекомендуется проводить мониторинг показателя МНО и, при необходимости, уменьшение дозы варфарина (или других антагонистов витамина К).
• Омепразол является ингибитором фермента CYP2C19. Клопидогрел метаболизируется в активный метаболит частично с помощью CYP2C19. Одновременное применение омепразола 80мг приводит к уменьшению концентрации в плазме активного метаболита клопидогрела и снижению ингибирования клопидогрелом тромбоцитов.
• Увеличивается концентрация омепразола и кларитромицина в плазме при сопутствующем применении препаратов. Данное взаимодействие считается благоприятным при эрадикации Helicobacter Pylori. Омепразол не взаимодействует с метронидазолом или амоксициллином. Эти противомикробные препараты применяются в сочетании с омепразолом для эрадикации Helicobacter Pylori.
• Не существует никаких свидетельств, подтверждающих взаимодействие препарата с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом или антацидами.
Алкоголь или продукты питания не влияют на абсорбцию Омепразола.
• Не существует никаких свидетельств, подтверждающих взаимодействие препарата с пироксикамом, диклофенаком или напроксеном.
Продолжение лечения вышеупомянутыми препаратами считается целесообразным.
• Сопутствующее применение омепразола с дигоксином у здоровых пациентов приводит к увеличению биодоступности последнего на 10 %, как следствие повышения внутрижелудочной pH.
• Сопутствующее применение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг, ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к существенному снижению экспозиции атазанавира (уменьшение AUC, Стах и Cmjn приблизительно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало эффект омепразола на экспозицию.
• Сопутствующее применение омепразола с такролимусом может увеличить уровень концентрации последнего в сыворотке крови.
• Сопутствующее применение омепразола с ингибитором CYP2C19 и CYP3A4, вориконазолом привело к увеличению экспозиции омепразола более чем вдвое. Омепразол (40 мг один раз в день) увеличил Стах и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно. Обычно корректировка дозы омепразола не требуется в любом из этих случаев. Однако, корректировка дозы должна рассматриваться в случае пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при необходимости продолжительного лечения.
Особенности применения
Омепразол не следует применять при незначительных желудочно-кишечных жалобах, например, в случае «синдрома раздраженного желудка».
При подозрении на язву желудка необходимо исключить возможность злокачественного развития болезни до начала терапии Омепразолом капсулы, поскольку лечение может облегчить симптомы и затруднить постановку диагноза.
У пациентов с язвой желудка или 12-перстной кишки необходимо установить статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-положителъных пациентов лечение может быть сфокусированным на уничтожение этой бактерии во всех случаях, когда это возможно.
У тяжелобольных пациентов, в особенности с нестабильным циркуляторным состоянием, тяжелые, необратимые расстройства зрения вплоть до слепоты и слуха вплоть до полной его потери сообщались в отдельных случаях, когда омепразол применялся в виде болюсной инъекции. До сегодня взаимосвязь таких случаев не установлена.
Тем не менее, особое внимание должно отводиться строгому соблюдению одобренных показаний и рекомендованных доз при лечении тяжелобольных пациентов также и тогда, когда омепразол принимается орально. Насколько это возможно, функции зрения и слуха, а также глазное дно должны контролироваться у таких больных до и во время приёма препарата. Омепразол необходимо отменить сразу же после установления каких-то изменений или нарушений.
В нескольких обсервационных исследованиях показано, что терапия ингибиторами протонной помпы может быть связана с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы и длительную терапию ингибиторами протонной помпы (год и более). Пациенты должны использовать низкие дозы и минимальную продолжительность терапии, достаточные для лечения заболеваний, по поводу которых был назначен омепразол. Пациенты с риском возникновения переломов должны находиться под наблюдением в соответствии с имеющимися руководствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
В связи с тем, что во время терапии Омепразолом могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Форма выпуска
Блистеры по 10 капсул. 3 таких блистера упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.