Разница кеторол и кеторол экспресс в чем разница
Что лучше: Кеторол или Кеторол Экспресс
Кеторол
Кеторол Экспресс
Исходя из данных исследований, Кеторол лучше, чем Кеторол экспресс. Поэтому мы советуем выбрать его.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Кеторола и Кеторола экспресса
Эффективность у Кеторола достотаточно схожа с Кеторолом экспрессом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Кеторола более выраженный, то при применении Кеторола экспресса даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Кеторола и Кеторола экспресса примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Кеторола и Кеторола экспресса
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Кеторола она достаточно схожа с Кеторолом экспрессом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Кеторола, также как и у Кеторола экспресса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Кеторола нет никаих рисков при применении, также как и у Кеторола экспресса.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Кеторола и Кеторола экспресса.
Сравнение противопоказаний Кеторола и Кеторола экспресса
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Кеторола в пределах нормы, но оно больше чем у Кеторолом экспрессом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Кеторола или Кеторола экспресса может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Кеторола и Кеторола экспресса
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Кеторола достаточно схоже со аналогичными значения у Кеторола экспресса. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Кеторола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Кеторола экспресса.
Сравнение побочек Кеторола и Кеторола экспресса
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Кеторола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Кеторола экспресса. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Кеторола схоже с Кеторолом экспрессом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Кеторола и Кеторола экспресса
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Кеторола примерно одинаковое с Кеторолом экспрессом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:39
Современный взгляд на эффективность и безопасность кеторолака
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Острый болевой синдром или усиление хронической боли при воспалительных заболеваниях, заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях позвоночника, невралгии, миалгии, травме, заболеваниях почек, легких остается одной из наиболее частых причин обращения больных за медицинской помощью как в России, так и во всем мире. Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярная группа которых – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Одним из препаратов группы НПВП, обладающих выраженной анальгетической активностью, является кеторолак. В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств. Также представлены данные сравнительных исследований кеторолака с другими представителями группы НПВП. Анализ многочисленных исследований с участием кеторолака позволяет получить дополнительную информацию о фармакологических свойствах препарата для его дальнейшего рационального использования в практической медицине.
Ключевые слова: боль, нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак, анальгетическая активность.
Для цитирования: Матвеев А.В., Крашенинников А.Е., Егорова Е.А. Современный взгляд на эффективность и безопасность кеторолака. РМЖ. Медицинское обозрение. 2018;2(4):34-39.
1 Medical Academy n.a. S.I. Georgievsky (Academic Unit) of V.I. Vernadsky Crimean Federal University, Simferopol
2 National Pharmacovigilance Research Center, Moscow
Acute pain syndrome or exacerbation of chronic pain in patients with inflammatory diseases, joint diseases, degenerative disk diseases, neuralgias, myalgia, trauma, kidney and lung diseases is still one of the leading cause for visiting a doctor in Russia and in other countries. The available method of pain relieving is the use of analgesics, the nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are most popular class of analgesics. Ketorolac is the NSAID with a pronounced analgesic activity. The article makes a scientific analysis of the data of various studies on the efficacy and safety of the use of ketorolac for relieving pain in various pathologies and after surgical interventions. Data of comparative studies of ketorolac and other NSAIDs are also presented. The analysis of numerous studies involving ketorolac provides additional information on the pharmacological properties of the drug for its further use in practical medicine.
Key words: pain, non-steroidal anti-inflammatory drugs, ketorolac, analgesic activity.
For citation: Matveev A.V., Krasheninnikov A.E., Egorova E.A. Modern view on the efficacy and safety of ketorolac // RMJ. Medical Review. 2018.№ 4. P. 34–39.
В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств.
Введение
Острый болевой синдром или усиление хронической боли при воспалительных заболеваниях, заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях позвоночника, невралгии, миалгии, травме, заболеваниях почек, легких остается одной из наиболее частых причин обращения больных за медицинской помощью как в России, так и во всем мире [1]. Боль – неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани или описанное в терминах такого повреждения [2].
Согласно определению Международной ассоциации по изучению боли (IASP, 1994), под острой (преходящей) болью следует понимать боль, обусловленную острым заболеванием, травмой и прекращающуюся по мере выздоровления и заживления ран; хроническая (персистирующая) боль связана с длительно существующим патологическим процессом или посттравматическим состоянием, она продолжается от 1–3 мес. до многих лет [3].
Важным механизмом возникновения боли является раздражение нервных рецепторов (ноцицепторов) медиаторами, высвобождающимися при повреждении тканей. Устранение боли возможно при рациональном и своевременном этиотропном и патогенетическом лечении заболевания. Однако существуют ситуации, при которых показана симптоматическая терапия боли: при выраженном болевом синдроме, требующем немедленного лечения, или в случаях, когда причину боли устранить невозможно [4].
Терапия острой боли имеет свои правила: быстрота обезболивания, его адекватность и кратковременность назначения. Невыполнение указанных правил приводит к неблагоприятным нейрогуморальным нарушениям в ответ на сохраняющуюся боль (симпатоадреналовые влияния на сердце и сосуды, усугубление гипоксии, задержка жидкости и т. д.), и как исход отмечается декомпенсация хронической соматической патологии. Поэтому при выборе препарата для купирования острой боли приоритетом являются лекарственные средства с максимальной обезболивающей активностью [2].
Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярный класс которых – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [5]. Основной механизм действия НПВП – ингибирование синтеза простагландинов (ПГ) и тромбоксанов путем блокирования циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы (прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс) запускают метаболизм арахидоновой кислоты [6]. Известно, что в организме человека существует две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), играющие различную роль в регуляции синтеза ПГ. При этом ЦОГ-2 регулирует синтез ПГ, индуцированный различными провоспалительными стимулами, в то время как активность ЦОГ-1 определяет продукцию ПГ, принимающих участие в нормальных физиологических клеточных реакциях, не связанных с развитием воспаления.
Одним из препаратов группы НПВП, обладающих выраженной анальгетической активностью, является кеторолак. Данный препарат – производное пирроло-пиррола, α-замещенной арилуксусной кислоты [7], неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Препарат кеторолак впервые был зарегистрирован в США в 1989 г. в качестве парентерального анальгетика и имеет сложную многоступенчатую систему проверки клинической эффективности и безопасности лекарственных средств. В широкой клинической практике кеторолак используется с 1990 г. Буквально через год кеторолак начал применяться в Европе, составив серьезную конкуренцию двум наиболее популярным в этой части света парентеральным НПВП — диклофенаку и кетопрофену [8].
Основная клиническая ценность данного препарата связана с его мощным анальгезирующим действием, по степени которого он превосходит большинство НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие; и сопоставим с морфином [9, 10]. Однако, в отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает спазм гладкой мускулатуры внутренних органов [11].
Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–50 мин после приема внутрь, после в/м введения – через 15 мин. Связывается с белками плазмы крови на 99%. В печени подвергается биотрансформации с образованием глюкуронидов. Выводится почками в неизмененном виде – 10% и в виде неактивных метаболитов – 90%. Продолжительность действия – около 4–6 ч, иногда – до 10 ч [12].
Важным достоинством препарата является многообразие его лекарственных форм. Кеторолак чаще применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, также он может быть использован в виде таблеток, ректальных свечей, глазных капель, трансдермальных систем и лекарственных форм для парентерального введения, что облегчает подбор необходимого режима использования препарата в разных клинических ситуациях.
В России он используется исключительно у взрослого населения, между тем в США и Европе описан опыт его применения и в детской практике. Так, A.M. Lynn et al. [13] провели исследование фармакокинетики и фармакодинамики кеторолака у детей. Авторы отмечают, что информации о фармакокинетике кеторолака в этой группе пациентов мало, что делает дозирование препарата сложным процессом. В данном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании проведено изучение эффективности и безопасности обезболивания кеторолаком у детей ясельного возраста, проведен подбор эффективной дозы методом изучения его клиренса. В ходе исследования измерялось насыщение препаратом при 4- и 6-часовых интервалах в виде внутривенной 10-минутной инфузии. В исследовании не было обнаружено побочных эффектов со стороны печени и функции почек. В дозе 0,5 и 1 мг/кг при заявленной кратности введения накопления кеторолака не происходило, но у детей старше 6 мес. была установлена потребность в 4-часовых интервалах, в то время как у детей младше 6 мес. достаточным оказался 6-часовой интервал.
Целью нашего исследования является проведение научной оценки литературных данных по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли.
Результаты исследования
Эффективность кеторолака в качестве анальгетика
Сравнительные исследования кеторолака с другими представителями группы НПВП
Только для зарегистрированных пользователей
Болевой синдром в поликлинической практике: Кеторол
Опубликовано в журнале:
«Вестник семейной медицины», 2006, № 2, с. 44-47
Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М., Ерохин В.В., Литвинова Д.О., Сивкова С.К., Стремоухов А.А.
Кафедра общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова
Медицинский центр Управления делами Российской академии наук
Известный австралийский врач Дж. Мерта в своей книге «Справочник врача общей практики» (1998) приводит жалобы, с которыми пациент наиболее часто обращается за медицинской помощью (таблица 1).
Таблица 1.
Жалобы
Из восемнадцати причин обращений — восемь содержат слово «боль». Действительно, болевой синдром зачастую доминирует в структуре обращений пациентов в поликлинику. Причем врачу общей практики приходится иметь дело с болевым синдромом, имеющим различное нозологическое происхождение, что обусловливает как разнообразие диагностических мероприятий, так и необходимость выбора адекватной лечебной тактики.
Арсенал средств, предлагаемых для решения проблемы болевого синдрома достаточно широк, поэтому выбор врачом лекарственного препарата должен быть хорошо аргументирован. Как правило, предпочтение отдается нестероидным противоспалительным препаратам, что абсолютно логично, так как в основе боли лежит воспаление.
Одним из нестероидных противоспалительных препаратов, заслуживающих внимание, является кеторол (кеторолакатриметамин). Он обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами за счет угнетения циклооксигеназы (главным образом, в периферических тканях) и, как следствие, торможением биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; после внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторол метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Период полусуществования препарата составляет в среднем 5,3 часа.
Нами изучена эффективность и безопасность применения кеторола у пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в поликлинической практике.
Исследование проводилось в поликлиниках №, 37, № 56 и № 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и в поликлинике № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук.
Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст — 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит — 1, подагрический артрит — 2, деформирующий остеоартроз — 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз — 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит — 1, спондилез — 1), поражения мягких тканей (теносиновиты — 3, бурситы — 1, невралгии — 6, невриты — 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы — 2, ушибы — 3), пульпит — 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки — 1, мочекаменная болезнь — 2, вросший ноготь — 1, пяточная шпора — 1, хроническая венозная недостаточность — 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали.
У 34 пациентов (36%) к началу исследования имелась предшествующая терапия анальгетиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (преимущественно в виде мазей, гелей), эффект которой отсутствовал или был незначительным.
Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты I группы (52 чел.) получали кеторол. Пациенты II группы (43 чел.) получали препарат сравнения — кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней — перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Максимальные разовые и суточные дозы препаратов представлены в таблице 2.
Таблица 2.
| Препарат | Парентеральное использование | Пероральное использование | Длительность курса (макс.) | ||||
| Разовая доза (макс.) | Кратность приема (макс.) | Суточная доза (макс.) | Разовая доза (макс.) | Кратность приема (макс.) | Суточная доза (макс.) | ||
| Кеторол | 30 мг | 3 | 90 мг | 10 мг | 4 | 40 мг | 5 дней |
| Кетопрофен | 100 мг | 2 | 200 мг | 50 мг | 3 | 200 мг | 5 дней |
Парентеральное введение препарата осуществлялось в лечебном учреждении врачом или под его наблюдением — медицинской сестрой. Пероральное применение препарата осуществлялось пациентом самостоятельно, по показаниям, в рекомендованной врачом разовой, суточной и курсовой дозе.
Болевой синдром оценивался врачами и пациентами при повседневной нагрузке и привычной физической активности: в течение первого дня по визуально-аналоговой шкале (ВАШ, 0-100) после каждого приема препарата (через 15 мин., 30 мин., 2 часа, 6 час); со второго по пятый день лечения по 4-х бальной шкале:
Общая оценка эффективности лечения осуществлялась пациентами и врачом по 4-х бальной шкале:
Лечение прекращалось по истечении максимально курсового срока применения исследуемых препаратов, а также до истечения этого срока, в случае полного купирования болевого синдрома, достижения устойчивого терапевтического эффекта, развития реакций гиперчувствительности, появления нежелательных побочных эффектов, возникновении каких-либо иных форс-мажорных обстоятельств или по желанию пациента.
Все этапы ведения пациента и аспекты проводимого исследования фиксировались в дневнике наблюдения, скреплялись подписью пациента, подписью и личной печатью врача.
Статистическая обработка результатов проводилась с использованием программного пакета Statistika 6.0 (StatSoft, USA). Для описания результатов рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (M±SD). Статистически достоверными считали различия при рРезультаты исследования:
Оценка болевого синдрома по ВАШ после введения первой дозы препаратов в первый день лечения представлена в таблице 3, из которой видно, что значимый анальгетический эффект препарата наблюдается уже через 15 минут, достоверно нарастает и сохраняется до 6 часов.
Таблица 3.
| Время оценки | Оценка боли, ВАШ (0-100) | рI-II | |
| Группа I (кеторол) | Группа II (кетопрофен) | ||
| 1. До лечения | 83,8 ± 11,6 | 81,0 ± 10,8 | >0,05 |
| 2. Через 15 мин. | 55,0 ±21,9 | 58,7 ±19,1 | >0,05 |
| 3. Через 30 мин. | 44,0 ± 19,5 | 46,5 ± 19,3 | >0,05 |
| 4. Через 2 часа | 31,4± 16,4 | 36,0 ± 12,9 | >0,05 |
| 5. Через 6 часов | 39,8 ±20,8 | 46,7 ± 14,0 | >0,05 |
| р1-5 0,05 | |||
| день 3 | 1,6 ± 0,7 | 1,8 ± 0,4 | >0,05 |
| день 4 | 1,4 ± 0,7 | 1,6 ± 0,6 | >0,05 |
| день 5 | 1,3 ± 0,6 | 1,2 ± 0,7 | >0,05 |
| р2-4, р2-5 0,05 | p>0,05 | ||
Таким образом, проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз кеторола при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении кеторола отмечен более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 0,07), по сравнению с кетопрофеном (82-86%; средний балл 2,23 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.
Результаты исследования позволяют рекомендовать кеторол для широкого применения в амбулаторно-поликлинической практике при заболеваниях, сопровождающихся острым болевым синдромом.