Кальция фолинат или лейковорин что лучше

Лейковорин-Тева (Leucovorin-Teva) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лейковорин-Тева

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1% или хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.

Фармакологическое действие

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата.

Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК.

Фармакокинетика

C max восстановленного фолата в сыворотке крови при в/м введении достигается в среднем через 40 минут, при в/в – через 10 минут и при приеме внутрь через 1 ч 40 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения – 6.2 ч независимо от способа введения.

Выводится почками 80-90%, кишечником – 5-8%.

Показания препарата Лейковорин-Тева

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Раствор вводится в/м или в/в.

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови.

Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем, через 1 ч после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 ч по 10 мг/м 2 до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:

Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель для повторных курсов.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-Тева назначают по 1 мг/сут в/м или в/в.

Приготовление препарата для инъекций

Препарат Лейковорина-Тева разводят в р-ре Рингера; р-ре Рингера с лактатом; 10% р-ре декстрозы в воде; 5% р-ре декстрозы в воде; 0.9% р-ре натрия хлорида до концентрации от 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч. Оставшийся после инъекции раствор не использовать.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Лейковорин-Тева, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко – бессонница, ажитация, депрессия, возбуждение, повышение частоты эпилептических припадков.

Со стороны органов пищеварения: редко – диспепсические явления (при применении высоких доз кальция фолината).

Прочие: нечасто – лихорадка.

Противопоказания к применению

С осторожностью: при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).

Источник

Лейковорин-ЛЭНС (Leucovorine-LANS)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лейковорин-ЛЭНС

Фармакологическое действие

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты). Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лейковорин-ЛЭНС

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Режим дозирования кальция фолината после в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м 2 через 4 ч) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз/сут) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.

При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/м 2 ) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (10 доз, начиная через 24 ч после начала введения метотрексата).

При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и выше 0.05 мкМ через 96 ч после введения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, в/в или в/м через каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.

При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 мг в/в через каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг в/в через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).

В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг/сут.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют кальция фолинат при нарушении функции почек. Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

Применение у детей

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Особые указания

При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.

С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).

Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.

При применении в высоких дозах кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.

Источник

Лейковорин кальция

Показания к применению

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.C осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).

Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Источник

Лейковорин в Королеве

Инструкция по применению Лейковорин

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Раствор вводится в/м или в/в.

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 мг/м2) введение начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в дозе: 10 мг/м2 каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х10-8 М.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови.

Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем, через 1 ч после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 ч по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:

в дозе 200 мг/м2 в/в медленно (не менее 3 минут) или в/в капельно с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м2 или
в дозе 20 мг/м2 в/в с последующим в/в введением фторурацила в дозе 425 мг/м2.
Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель для повторных курсов.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-Тева назначают по 1 мг/сут в/м или в/в.

Приготовление препарата для инъекций

Препарат Лейковорина-Тева разводят в р-ре Рингера, р-ре Рингера с лактатом, 10% р-ре декстрозы в воде, 5% р-ре декстрозы в воде, 0.9% р-ре натрия хлорида до концентрации от 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч. Оставшийся после инъекции раствор не использовать.

Источник

Лейковорин в Красногорске

Инструкция по применению Лейковорин

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Раствор вводится в/м или в/в.

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 мг/м2) введение начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в дозе: 10 мг/м2 каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х10-8 М.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови.

Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем, через 1 ч после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 ч по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:

в дозе 200 мг/м2 в/в медленно (не менее 3 минут) или в/в капельно с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м2 или
в дозе 20 мг/м2 в/в с последующим в/в введением фторурацила в дозе 425 мг/м2.
Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель для повторных курсов.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-Тева назначают по 1 мг/сут в/м или в/в.

Приготовление препарата для инъекций

Препарат Лейковорина-Тева разводят в р-ре Рингера, р-ре Рингера с лактатом, 10% р-ре декстрозы в воде, 5% р-ре декстрозы в воде, 0.9% р-ре натрия хлорида до концентрации от 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч. Оставшийся после инъекции раствор не использовать.

Источник