Кандесартан и валсартан что лучше
Лекарства от высокого давления для пожилых
Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.
первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;
вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.
Причины повышенного давления у пожилых
почек и надпочечников;
стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.
Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.
Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:
головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;
чувствительность к перемене погоды;
повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;
ощущение удушья, боли в груди;
повторяющиеся приступы тошноты.
Виды препаратов
Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:
Антагонисты кальция
Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.
Дилтиазем
Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.
наличие артериальной гипертензии;
профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);
предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.
Артериальная гипертензия: обзор препаратов
Тонкости консультирования клиентов аптеки с рецептами на ингибиторы АПФ и сартаны
Артериальная гипертензия — самая распространенная сердечно-сосудистая патология, которой страдает около 40 % взрослого населения Европы [1]. Разумеется, это приводит и высокому спросу на антигипертензивные препараты независимо от сезона. И хотя в задачу первостольника прежде всего входит предложить несколько вариантов ЛС согласно выписанному в рецепте МНН, ему также предстоит разъяснять побочные эффекты, дозировку, а иногда и отвечать на вопросы об особенностях механизма действия. Поэтому мы решили предложить нашим читателям цикл статей о группе антигипертензивных препаратов и особенностях работы с запросами на них. Начнем с блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
РААС: основа основ
Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, каков механизм действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, или РААС.
РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.
В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.
Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.
Ангиотензин II — главное звено схемы РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.
Кроме того, ангиотензин II вызывает усиление синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.
Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, они же сартаны).
Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ
Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века [2]. Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний [2].
Ингибиторы АПФ: механизм действия и эффект
Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:
При приеме препаратов группы ингибиторы АПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.
Показания и свойства
Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда [3].
Ингибиторы АПФ относятся к группе антигипертензивных препаратов, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II [4].
Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G [5]. При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.
О чем предупредить клиента?
Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.
Ингибиторы АПФ: вспомним поименно
Рассмотрим особенности некоторых препаратов — представителей группы иАПФ.
Переносимость иАПФ
Предмет особого внимания первостольников, как специалистов, отпускающих препарат, — побочные эффекты иАПФ. Несмотря на в целом благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции — слабое звено препаратов этой группы.
О чем предупредить клиента?
Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II
Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС [12].
Сартаны: механизм действия и эффект
Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.
Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.
За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.
Показания и свойства
Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель [13].
Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие [13, 14], а также:
Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.
Отдельные представители сартанов
Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:
Переносимость сартанов
БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности препаратов этой группы — залог приверженности больных лечению и успешного результата. Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сартанов, обычно мало выражены. Как правило, они носят преходящий характер и редко становятся основанием для отмены лечения.
О чем предупредить клиента?
В заключение еще раз подчеркнем: иАПФ и БРА доказали и гипотензивный, и кардиопротективный эффект. Подавляющее большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) сегодня применяется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Единственное важное условие их эффективности — регулярный, длительный прием и соблюдение всех рекомендаций врача. Напомнив об этом посетителю с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, первостольник выполнит свой профессиональный долг, приобретет лояльного клиента, а заодно внесет свой вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.
Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Оптимизация комбинированной терапии при трудноконтролируемой артериальной гипертензии
Терапия кандесартаном в сочетании с гидрохлортиазидом и лерканидипином нормализует суточный профиль артериального давления у больных с трудноконтролируемой артериальной гипертонией, оказывает кардиопротективное действие, положительно влияет на исходно нар
Therapy with candesartan combined with hydrochlorotiaside and lercanidipine normalizes 24-hour profile of arterial pressure with patients with hard-to-control arterial hypertension, gives a cardioprotective effect, has a positive effect on the initially disordered blood indicators.
Первостепенной задачей современной антигипертензивной терапии является сокращение числа больных с недостигнутым целевым артериальным давлением (АД), что позволит предотвратить или приостановить развитие сердечно-сосудистых осложнений и значительно улучшить прогноз больных артериальной гипертензией (АГ) [1]. Рациональный подбор комбинации антигипертензивных препаратов (АП) позволяет отчасти решить данную задачу. Однако целевых уровней АД в нашей стране достигают не более 20% больных, что во многом связано с нерациональным выбором лекарственных средств, ошибками в выборе дозирования, недостаточным использованием их приоритетных комбинаций [2]. По данным литературы 15–20% больным АГ требуется назначение трех и более АП, так как прием двух АП не позволяет достичь целевых значений АД [3]. Данный вариант АГ характеризуют как трудноконтролируемую или неконтролируемую [4]. Рациональные комбинации из трех АП были включены в «Рекомендации Российского медицинского общества по артериальной гипертонии и Всероссийского научного общества кардиологов (ВНОК)», 2010 [1]. Наиболее предпочтительным является сочетание ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) или блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) с тиазидным диуретиком (ТД) и с дигидропиридиновым антагонистом кальция (АК) [5]. Среди представителей БРА заслуживает внимания кандесартан. Рядом исследований доказано, что препарат в достаточной степени обладает органопротективными свойствами (CATCH, 2002; ALPINE, 2003; SCOPE, 2004) [6]. Сравнительно новым представителем АК дигидропиридинового ряда 3-го поколения является лерканидипин. Он отличается хорошими вазоселективными свойствами, не оказывает отрицательного инотропного действия, не вызывает рефлекторной тахикардии [7]. Препарат обладает достаточной безопасностью и низким числом побочных явлений и доказал эффективность как при лечении умеренной, так и выраженной АГ [8]. В большинстве рекомендаций тиазидные диуретики рассматриваются в качестве обязательного компонента лечения АГ. БРА и АК в сочетании с диуретиком потенциируют антигипертензивное действие друг друга и снижают риск таких побочных эффектов, как метаболические нарушения у больных АГ высокого риска [6, 9].
Таким образом, сегодня очевидно, что для значительного улучшения ситуации с трудноконтролируемой АГ необходима оптимизация лекарственной терапии, применение комбинации препаратов с доказанными протективными свойствами.
Цель исследования: оценить влияние трехкомпонентной антигипертензивной терапии кандесартаном в сочетании с гидрохлортиазидом и лерканидипином на суточный профиль АД, структурно-функциональные состояние миокарда и метаболические показатели у больных с трудноконтролируемой АГ.
Материал и методы
В исследование исходно были включены 30 амбулаторных больных с АГ 2–3 степени (по классификации ВНОК, 2010). Средний возраст больных 51,85 ± 5,09 года (66,7% женщин), продолжительность АГ 8,34 ± 3,21 года. У больных были отмечены метаболические нарушения: ожирение — у 20 (66,7%), дислипидемия — у 18 (60%), гиперурикемия — у 8 (26,7%), нарушенная толерантность к глюкозе — у 6 (20%), компенсированный СД — у 4 (13,3%). Кроме того, 12 женщин (60%) находились в состоянии постменопаузы, у 8 (26,7%) больных — длительный стаж курения, у 2 (0,07%) — стенокардия напряжения II функционального класса.
До включения в исследование больные получали комбинированную терапию ИАПФ (эналаприл, фозиноприл) или БРА (лозартан) в сочетании с тиазидным диуретиком, целевых значений АД не достигали.
Исходные клинические показатели артериального давления (АД) у обследуемых больных составили для систолического АД (САД) 174,21 ± 9,56 мм рт. ст. и диастолического АД (ДАД) 106,53 ± 6,31 мм рт. ст., ЧСС 78 ± 8,2 уд./мин.
Критериями включения больных в исследование были метаболические нарушения, гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ), уровень САД более 160,0 мм рт. ст. и ДАД — более 90 мм рт. ст. на фоне длительного приема двух АП в максимальных дозах.
В исследование не включали пациентов с симптоматической или злокачественной АГ, с сопутствующими заболеваниями печени, почек, тяжелой эндокринной патологией, а также с сердечно-сосудистыми заболеваниями, требующими дополнительной медикаментозной терапии.
Исследование было открытым, рандомизированным. За 5 дней до исследования отменялись все принимаемые препараты. В случае существенного подъема АД назначались короткодействующие АП.
На старте лечения всем больным был назначен кандесартан 8 мг в сочетании с гидрохлортиазидом 12,5 мг однократно утром. При отсутствии снижения САД на 10% и ДАД на 5% от исходного уровня через 2 недели лечения дозу кандесартана увеличивали до 16 мг в сутки. Через 1 месяц при отсутствии целевых величин АД добавляли лерканидипин в начальной дозе 10 мг однократно утром, максимальная доза — 20 мг в сутки. Наблюдение продолжалось еще 2 месяца. В ходе исследования оценивали общее самочувствие, наличие побочных явлений. Критериями эффективности проводимой трехкомпонентной антигипертензивной терапии считали достижение целевого уровня АД ( 2 для женщин и 125 г/м 2 — для мужчин. При исследовании диастолической функции (ДФЛЖ) определяли: Ve, м/с — максимальная скорость раннего диастолического наполнения, Va, м/с — максимальная скорость трансмитрального кровотока во время систолы левого предсердия, Ve/Va — отношение максимальных скоростей потоков ЛЖ, IVRT, мс — время изоволюметрического расслабления ЛЖ, DT, мс — время замедления раннего диастолического наполнения.
Лабораторные исследования включали определение в крови общего холестерина (ХС), триглицериды (ТГ), липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), индекса атерогенности, уровня глюкозы и мочевой кислоты.
Результаты обрабатывали с помощью стандартного пакета программ STATISTICA 6.0, рассчитывали средние величины, стандартные отклонения, применяли критерий значимости. Различия считали достоверными при р 0,05) за счет уменьшения ТМЖП, ТЗСЛЖ и КДР. Полученные результаты согласуются с данными крупного метаанализа, где показано, что сартаны и антагонисты кальция обладают достаточным кардиопротективным эффектом, обусловленным их способностью вызывать регресс ГЛЖ и улучшать диастолическую функцию ЛЖ [12, 13].
К концу исследования выявлено еще более выраженное улучшение диастолической функции ЛЖ, что проявилось достоверным увеличением таких показателей, как Ve, на 27,45% (р
Л. И. Маркова*, доктор медицинских наук, профессор
А. Э. Радзевич*, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Лазарев*
С. В. Хамандяк*
С. Б. Соломатина**
Е. В. Маркова*
*ГБОУ ВПО МГМСУ Минздравсоцразвития России,
**НУЗ Отделенческая поликлиника на ст. Москва-Курская, Москва
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
По сравнению с остальными представителями препаратов данной группы применение телмисартана и валсартана снижает риск развития макро- и микроангиопатий у пациентов с сахарном диабетом на 15% и 14% соответственно.
Это повлияло на снижение частоты госпитализации пациентов в результате инсульта, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности. При этом выбор между средней или высокой дозой не влиял на эффективность препарата.
В клинической практике большинство врачей считают, что эффекты различных представителей блокаторов ангиотензиновых рецепторов идентичны. Однако, несмотря на одинаковый механизм действия препаратов данной группы, существуют значительные различия в их эффективности.
Телмисартан имеет несколько преимуществ, которые отличают данный препарат от других блокаторов ангиотензиновых рецепоров. Телмисартан получен путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольную. Благодаря этому замещению телмисартан является наиболее липофильным среди всех блокаторов ангиотензиновых рецепторов и, следовательно, лучше всего проникает в ткани. Также телмисартан и валсартан обладают высокоселективным и мощным антагонизмом к АТ1-рецепторам. Это свойство обусловлено сравнительно высокой аффинностью, а также медленной диссоциацией с АТ1-рецепторами, что обеспечивает продолжительное время действия препаратов. Кроме блокады АТ1-рецепторов, телмисартан и валсартан действуют и как частичный агонист пероксисомоактивирующего пролиферацию рецептора (PPARy). При активации этих рецепторов понижается содержание глюкозы и триглицеридов сыворотки, увеличивается захват глюкозы клетками и экспрессия белка GLUT4. Именно поэтому телмисартан и валсартан так эффективны среди пациентов с сахарным диабетом. Среди пациентов с эссенциальной гипертензией и умеренной ГЛЖ использование телмисартана значительно снижает индекс массы миокарда левого желудочка (ИММЛЖ), толщину задней стенки и перегородки.
В исследовании участвовали 54 000 пациентов с сахарным диабетом, которые принимали блокаторы ангиотензиновых рецепторов с 2001 по 2011 год. Все пациенты были в возрасте от 66 лет и старше. Средний возраст пациентов составлял 73 года, а средняя продолжительность сахарного диабета среди них была примерно 6 лет. Кандесартан был использован среди 20.2 % пациентов, ирбесартан среди 23.4 %, лосартан среди 15.5 %, телмисартан среди 15.1 % и валсартан среди 25.8%.
Риск госпитализации пациентов в результате инфаркта миокарда, инсульта или сердечной недостаточности при применении различных блокаторов ангиотензиновых рецепторов
Препарат | Коэффициент риска |
Ирбесартан | 1.00 |
Кандесартан | 0.99 |
Лосартан | 0.93 |
Валсартан | 0.86 |
Телмисартан | 0,85 |
Одним из преимуществ исследования стало большое количество пациентов. Это смогло гарантировать высокую точность полученных результатов. Однако, недостатком стало типичное для всех крупномасштабных исследований возможная необъективность оценки состояния пациентов и полученных результатов. Также было указано, что только 6.3 %больных, которых лечили телмисартаном и 7.1% пациентов, проходящих лечение валсартаном, имели застойную сердечную недостаточность по сравнению с 9.0 % пациентов, использовавших лосартан. Отсюда можно сделать вывод, что чем меньше пацентов в исследуемой группе имеют тяжелую сердечную недостаточность, тем лучше будут полученные результаты лечения. Несмотря на имеющиеся недостатки, будут проводится новые исследования, в которых преимущество телмисартана и валсартана будут однозначно доказаны.
Источник: Michael O’Riordan. Telmisartan, Valsartan Lower Risk of CVD Complications in Diabetics, Jul 08, 2013