Карведилол для чего назначают простыми словами

Карведилол-Тева (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA6 с одной стороны (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA12 с одной стороны (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA25 с одной стороны (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокторы. Альфа- и бета- ареноблокаторы. Карведилол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-ратиофарм.

Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.

Если терапия Карведилол-ратиофарм прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-ратиофарм, и требуют тщательного наблюдения.

Побочные действия

У больных с хронической сердечной недостаточностью:

— головокружение и головная боль в начале лечения, астения, утомляемость

Источник

Карведилол-Тева : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA6 с одной стороны (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA12 с одной стороны (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA25 с одной стороны (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокторы. Альфа- и бета- ареноблокаторы. Карведилол.

Фармакологические свойства

У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия

— хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Карведилол-Тева может быть использован для лечения

Таблетки не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Для пожилых: доза составляет 12,5 мг один раз в сутки, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Увеличение дозы должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.

Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, затем 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (в два приема).

Хроническая сердечная недостаточность

Подбор дозы препарата Карведилол-Тева возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента (частота сердечных сокращений должна быть > 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-Тева.

Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика, хотя иногда приходится уменьшить дозу Карведилол-Тева или временно отменить его. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.

Если терапия Карведилол-Тева прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, – дозу Карведилол-Тева. В такой ситуации дозу Карведилол-Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-Тева, и требуют тщательного наблюдения.

Побочные действия

— астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, задержка жидкости)

— у больных с застойной сердечной недостаточности, ухудшение сердечной недостаточности.

— аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

— головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

— диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

— артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

— кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек

— понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

— почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

— увеличение массы тела

— гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, нарушение углеводного обмена гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

— нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

— гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

— полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

— геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

— заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

— панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

— недержание мочи у женщин

— снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

— анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Противопоказания

— гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

— бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

— АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (

Лекарственные взаимодействия

Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.

Дигоксин: при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.

Инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме примерно на 70%. Циметидин увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» примерно на 30%, но не меняет Сmax.

Осторожность может потребоваться у больных, получающих индукторы или ингибиторы полифункциональных оксидаз. Например, рифампицин снижает концентрацию карведилола, а циметидин повышает концентрацию карведилола в плазме. С учетом незначительного влияния циметидина на концентрацию карведилола вероятность каких-либо клинически значимых взаимодействий минимальна.

Циклоспорин. При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплан-тата, отмечалось повышение минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с тем, что индивидуальная требуемая суточная доза циклоспорина колеблется в широких пределах, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспоринаПрепараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450: при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.

В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.

Алюминия гидроксид, холестирамин: при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.

Противодиабетические препараты, в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами из группы бета-адреноблокаторов, назначение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД. Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, α1-адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект, в качестве побочного действия. Он предотвращает повышение артериального давления, вызываемое введением агониста α1-адренорецепторов – фенилэфрином, но не влияет на повышение артериального давления, обусловленное ангиотензином II.

При проведении общей анестезии особое внимание следует обращать на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.

Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.

Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.

Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.

Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.

Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.

Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.

Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.

НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.

Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Миастения Тяжелая Псевдопаралитическая

Карведилол может угнетать признаки миастении тяжелой псевдопаралитической (myasthenia gravis).

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

В период лечения исключается употребление этанола.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Из-за индивидуальных реакций на препарат (например, головокружение, общая слабость) способность к вождению транспортных средств или работе с машинами и механизмами может нарушаться (особенно в начале лечения, при изменении дозирования, а также в случае одновременного приема алкоголя). Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотония, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)

б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5–2 мг внутривенно

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии

г) симпатомиметики (добутамин, орципреналин или эпинефрин, изопреналин, адреналин в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности).

При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Форма выпуска и упаковка

Для дозировок 6.25 мг и 12.5 мг :

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Для дозировки 25 мг:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Источник

Карведилол-лугал : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: carvedilol,

1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристалличе­ская, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия лау- рилсульфат, магния стеарат.

Описание

Фармакологическое действие

Карведилол имеет антиоксидантные и кардиопротекторные свойства.

Частота сердечных сокращений умеренно снижается. Ударный объем остается неизменным. Почечный кровоток и функция печени остаются неизменными.

При длительном лечении больных стенокардией отмечался противоишемический эффект. Карведилол снижает перед- и постжелудочковые нагрузки. Карведилол уменьшает гипертро­фию левого желудочка.

Карведилол не имеет негативного влияния на профиль сывороточных липидов или электро­литов. Соотношение липопротеинов высокой плотности и липопротеинов низкой плотности остается нормальным.

Фармакокинетика

Приблизительно 98-99 % карведилола связывается с белками плазмы крови.

Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в ос­новном в печени. Деметилирование и гидроксилирование на фенольном кольце дает метабо­литы, имеющие адреноблокирующее действие. Один из них, 4’-гидроксифенилкарведилол, проявляет Р-адреноблокирующую активность в 13 раз большую, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и фекалиями в виде метаболитов.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензив- ными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретика­ми).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболе- вой ишемией миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонен­там препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая бради- кардия (

Беременность и период лактации

Прием препарата в период бе­ременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым независимо от приема пищи. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасыва­ние и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

Дозирование у особых групп больных.

Нарушение функции почек.

Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Карведилол- Лугал не требуется.

Нарушение функции печени.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания).

Больные пожилого возраста.

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гиперхолестеринемия, анемия, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), уменьшение уровня протромбина.

Со стороны системы дыхания: заложенность носа, чихание, бронхоспастические реакции; у больных со склонностью к бронхиальной астме наблюдалась астматическая одышка, присту­пы удушья.

Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, конъюктивит, снижение продукции слезной жидкости, незначительное кровоизлияние, периодонтит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонен­там препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая бради- кардия (

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, наруше­ние функции дыхания, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие. Поскольку препарат является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспорти­руемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность препарата может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концен­траций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препа­рата, рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Комбинированная терапия средств с Р-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости, поэтому не­обходим мониторинг ЭКГ, давления и плазменных концентраций дигоксина.

При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки и сердца и получав­ших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина. Оказа­лось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимо­действия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индук­ции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и сниже­нию его антигипертензивного действия.

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера кар­ведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменя­лась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, воз­можен риск увеличения p-адреноблокирующего действия.

Препараты, индуцирующие ши ингибирующие энзимы цитохрома Pso- Пациенты, прини­мающие эти препараты, нуждаются в тщательном мониторинге при одновременном лечении карведилолом, поскольку концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться ин­дуцирующими и увеличиваться ингибирующими энзимы препаратами.

Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме крови, ингибиторы микросомальных печеноч­ных оксидаз (циметидин) ее повышают.

Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообра­щение.

Одновременный прием дигидропиринов и карведилола может привести к развитию сердеч­ной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Ингаляционные анестетики усиливают негативный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Инсулин ши гипогликемические средства для приема внутрь.

Препараты с p-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое дейст­вие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль со­держания глюкозы в крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов.

Пациенты, принимающие одновременно средства с p-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моно- аминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском разви­тия артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства.

Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения артерио- вентрикулярной проводимости и развития сердечной недостаточности. У больных, прини­мающих амиодарон, начало лечения Р-блокаторами может вызывать брадикардию, остановку сердца и желудочковую фибрилляцию.

Одновременное назначение клонидина с антигипертензивными препаратами может потенци­ровать антигипертензивный эффект. При прекращении комбинированного лечения карведи­лолом и клонидином карведилол нужно выводить несколькими днями раньше, постепенно уменьшая дозу клонидина.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК’).

Как и другие препараты с p-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, а- адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии.

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрица­тельного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Совместный прием НПВС и Р-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и сни­жению контроля за АД.

Вазодилататоры (агонисты /3-адреноблокаторов).

Поскольку некардиоселективные P-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эф­фекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами Р-адреноблокаторов, необходим тща­тельный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Эстрогены и кортикостероиды. Гипотензивное действие карведилола уменьшается из-за за­держки жидкости и натрия.

Симпатомиметики с а- и /3-миметическим эффектом. Опасность развития артериальной ги­пертензии и брадикардии.

Эрготамин. Усиливается сужение сосудов.

При приеме карведилола не рекомендуется употреблять алкоголь.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или други­ми механизмами. Необходима осторожность при вождении транспортных средств или работе, которая требует повышенного внимания, так как возможны головокружения, расстройства сна и снижение внимания, особенно в начале лечения.

Хроническая сердечная недостаточность.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол-Лугал может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недоста­точности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увели­чить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодина­мики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу карведилола или, в редких случаях, вре­менно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата. Карведилол-Лугал с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).

Функция почек при хронической сердечной недостаточности.

При назначении препарата с больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функцио­нального состояния почек.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в т.ч. с бронхоспастиче­ским синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Карведилол-Лугал назначают только в том случае, если возможные преимущест­ва его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасполо­женности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увели­чении дозы препарата этих больных нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Заболевания периферических сосудов.

Осторожность необходима при назначении препарата пациентам с заболеваниями перифери­ческих сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку p-адреноблокаторы могут уси­ливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие p-адреноблокаторы, Карведилол-Лугал может уменьшать выраженность сим­птомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства.

Осторожность требуется у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Карве­дилол-Лугал и средств для общей анестезии. В случае необходимости проведения хирургиче­ского вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача- анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-Лугал.

Карведилол-Лугал может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокра­щений (ниже 55 ударов в минуту) дозу препарата следует снизить.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестиче­скими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку p-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллер­генам и степень тяжести анафилактических реакций.

Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении Р-адреноблокаторов, Карведилол-Лугал можно назначать только после тщатель­ного анализа возможной пользы и риска.

Одновременный прием блокаторов “медленных ” кальциевых каналов (БМКК).

У больных, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД. Феохромоцитома.

Больным феохромоцитомой до начала применения любого Р-адреноблокатора необходимо назначить а-адреноблокатор. Хотя препарат обладает как Р

, так и а-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следу­ет назначать больным с подозрением на феохромоцитому.

Неселективные P-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со сте­нокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя его а- адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать пре­парат в таких случаях следует с осторожностью.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьше­ния количества слезной жидкости.

Лечение препаратом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца.

У больных со слабым метаболизмом дебризоквина нужно проводить мониторинг в начале лечения.

В связи с недостаточными клиническими данными препарат не следует назначать больным с неустойчивой или вторичной гипертензией, ортостазом, с острым воспалительным заболева­нием сердца, гемодинамической релевантной обструкцией сердечных клапанов или путей от­тока, в терминальной стадии заболевания периферийных артерий, параллельным лечением а 1-рецепторным антагонистом или аг-рецепторным антагонистом.

С осторожностью следует применять пациентам пожилого возраста (назначают половинные дозы).

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Источник