Карведилол для чего назначают взрослым

Карведилол-Тева (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA6 с одной стороны (для дозировки 6.25 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA12 с одной стороны (для дозировки 12.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA25 с одной стороны (для дозировки 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокторы. Альфа- и бета- ареноблокаторы. Карведилол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-ратиофарм.

Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.

Если терапия Карведилол-ратиофарм прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Применение у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Может потребоваться коррекция дозы.

Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-ратиофарм, и требуют тщательного наблюдения.

Побочные действия

У больных с хронической сердечной недостаточностью:

— головокружение и головная боль в начале лечения, астения, утомляемость

Источник

Карведилол (Carvedilol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карведилол

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Карведилол

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.

Противопоказания к применению

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Источник

Карведилол-лугал : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: carvedilol,

1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристалличе­ская, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия лау- рилсульфат, магния стеарат.

Описание

Фармакологическое действие

Карведилол имеет антиоксидантные и кардиопротекторные свойства.

Частота сердечных сокращений умеренно снижается. Ударный объем остается неизменным. Почечный кровоток и функция печени остаются неизменными.

При длительном лечении больных стенокардией отмечался противоишемический эффект. Карведилол снижает перед- и постжелудочковые нагрузки. Карведилол уменьшает гипертро­фию левого желудочка.

Карведилол не имеет негативного влияния на профиль сывороточных липидов или электро­литов. Соотношение липопротеинов высокой плотности и липопротеинов низкой плотности остается нормальным.

Фармакокинетика

Приблизительно 98-99 % карведилола связывается с белками плазмы крови.

Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в ос­новном в печени. Деметилирование и гидроксилирование на фенольном кольце дает метабо­литы, имеющие адреноблокирующее действие. Один из них, 4’-гидроксифенилкарведилол, проявляет Р-адреноблокирующую активность в 13 раз большую, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и фекалиями в виде метаболитов.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензив- ными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретика­ми).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболе- вой ишемией миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонен­там препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая бради- кардия (

Беременность и период лактации

Прием препарата в период бе­ременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым независимо от приема пищи. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасыва­ние и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

Дозирование у особых групп больных.

Нарушение функции почек.

Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Карведилол- Лугал не требуется.

Нарушение функции печени.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания).

Больные пожилого возраста.

Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гиперхолестеринемия, анемия, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), уменьшение уровня протромбина.

Со стороны системы дыхания: заложенность носа, чихание, бронхоспастические реакции; у больных со склонностью к бронхиальной астме наблюдалась астматическая одышка, присту­пы удушья.

Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, конъюктивит, снижение продукции слезной жидкости, незначительное кровоизлияние, периодонтит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонен­там препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая бради- кардия (

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, наруше­ние функции дыхания, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие. Поскольку препарат является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспорти­руемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность препарата может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концен­траций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препа­рата, рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Комбинированная терапия средств с Р-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости, поэтому не­обходим мониторинг ЭКГ, давления и плазменных концентраций дигоксина.

При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки и сердца и получав­ших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина. Оказа­лось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимо­действия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индук­ции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и сниже­нию его антигипертензивного действия.

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера кар­ведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменя­лась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, воз­можен риск увеличения p-адреноблокирующего действия.

Препараты, индуцирующие ши ингибирующие энзимы цитохрома Pso- Пациенты, прини­мающие эти препараты, нуждаются в тщательном мониторинге при одновременном лечении карведилолом, поскольку концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться ин­дуцирующими и увеличиваться ингибирующими энзимы препаратами.

Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме крови, ингибиторы микросомальных печеноч­ных оксидаз (циметидин) ее повышают.

Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообра­щение.

Одновременный прием дигидропиринов и карведилола может привести к развитию сердеч­ной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Ингаляционные анестетики усиливают негативный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Инсулин ши гипогликемические средства для приема внутрь.

Препараты с p-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое дейст­вие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль со­держания глюкозы в крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов.

Пациенты, принимающие одновременно средства с p-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моно- аминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском разви­тия артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства.

Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения артерио- вентрикулярной проводимости и развития сердечной недостаточности. У больных, прини­мающих амиодарон, начало лечения Р-блокаторами может вызывать брадикардию, остановку сердца и желудочковую фибрилляцию.

Одновременное назначение клонидина с антигипертензивными препаратами может потенци­ровать антигипертензивный эффект. При прекращении комбинированного лечения карведи­лолом и клонидином карведилол нужно выводить несколькими днями раньше, постепенно уменьшая дозу клонидина.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК’).

Как и другие препараты с p-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, а- адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии.

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрица­тельного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Совместный прием НПВС и Р-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и сни­жению контроля за АД.

Вазодилататоры (агонисты /3-адреноблокаторов).

Поскольку некардиоселективные P-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эф­фекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами Р-адреноблокаторов, необходим тща­тельный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Эстрогены и кортикостероиды. Гипотензивное действие карведилола уменьшается из-за за­держки жидкости и натрия.

Симпатомиметики с а- и /3-миметическим эффектом. Опасность развития артериальной ги­пертензии и брадикардии.

Эрготамин. Усиливается сужение сосудов.

При приеме карведилола не рекомендуется употреблять алкоголь.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или други­ми механизмами. Необходима осторожность при вождении транспортных средств или работе, которая требует повышенного внимания, так как возможны головокружения, расстройства сна и снижение внимания, особенно в начале лечения.

Хроническая сердечная недостаточность.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол-Лугал может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недоста­точности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увели­чить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодина­мики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу карведилола или, в редких случаях, вре­менно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата. Карведилол-Лугал с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).

Функция почек при хронической сердечной недостаточности.

При назначении препарата с больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функцио­нального состояния почек.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в т.ч. с бронхоспастиче­ским синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Карведилол-Лугал назначают только в том случае, если возможные преимущест­ва его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасполо­женности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увели­чении дозы препарата этих больных нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Заболевания периферических сосудов.

Осторожность необходима при назначении препарата пациентам с заболеваниями перифери­ческих сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку p-адреноблокаторы могут уси­ливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие p-адреноблокаторы, Карведилол-Лугал может уменьшать выраженность сим­птомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства.

Осторожность требуется у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Карве­дилол-Лугал и средств для общей анестезии. В случае необходимости проведения хирургиче­ского вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача- анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-Лугал.

Карведилол-Лугал может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокра­щений (ниже 55 ударов в минуту) дозу препарата следует снизить.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестиче­скими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку p-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллер­генам и степень тяжести анафилактических реакций.

Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении Р-адреноблокаторов, Карведилол-Лугал можно назначать только после тщатель­ного анализа возможной пользы и риска.

Одновременный прием блокаторов “медленных ” кальциевых каналов (БМКК).

У больных, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД. Феохромоцитома.

Больным феохромоцитомой до начала применения любого Р-адреноблокатора необходимо назначить а-адреноблокатор. Хотя препарат обладает как Р

, так и а-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следу­ет назначать больным с подозрением на феохромоцитому.

Неселективные P-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со сте­нокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя его а- адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать пре­парат в таких случаях следует с осторожностью.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьше­ния количества слезной жидкости.

Лечение препаратом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца.

У больных со слабым метаболизмом дебризоквина нужно проводить мониторинг в начале лечения.

В связи с недостаточными клиническими данными препарат не следует назначать больным с неустойчивой или вторичной гипертензией, ортостазом, с острым воспалительным заболева­нием сердца, гемодинамической релевантной обструкцией сердечных клапанов или путей от­тока, в терминальной стадии заболевания периферийных артерий, параллельным лечением а 1-рецепторным антагонистом или аг-рецепторным антагонистом.

С осторожностью следует применять пациентам пожилого возраста (назначают половинные дозы).

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Источник