Кетонал что лучше таблетки или уколы что лучше
Кетонал® (100 мг/2 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственные формы
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2 мл
Состав
2 мл раствора содержат
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800.00 мг, этанол – 200.00 мг, спирт бензиловый – 40.00 мг, натрия гидроксид – достаточное количество для доведения рН до 6.5-7.5, вода для инъекций – до 2.0 мл.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4 мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 15 минут – после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.
Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата.
Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг.
В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.
Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.
Около 80% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно (более 90%) в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.
Фармакодинамика
Кетонал, pаствор для инъекций, oбладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием за счет ингибирования синтеза простагландина в центральной нервной системе.
Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.
Показания к применению
— боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.
— серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит)
— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)
Способ применения и дозы
Для парентерального применения (внутримышечно, внутривенно).
Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: рекомендуемая доза – по 100 мг (1 ампулa) внутримышечно 1-2 раза в сутки.
При необходимости лечение может быть дополнено использованием пероральных, ректальных или наружных лекарственных форм Кетонала.
Внутривенная инфузия назначается только в условиях стационара.
100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут не более чем 48 часов подряд.
Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200мг.
Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетонала более 3-х дней.
У пациентов с нетяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.
У пожилых пациентов лечение следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.
Предупреждение
Нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе, так как образуется осадок. Флаконы для инфузии должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.
Побочные действия
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: «очень часто» – 10%, «часто» – от 1% до 10%, «нечасто» –от 0,1% до 1%, «редко» – от 0,01% до 0,1%, «очень редко» – 0,01%.
— диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор
— головная боль, головокружение, сонливость
— отечность, боль и чувство жжения в месте инъекции
— геморрагическая анемия, лейкопения
— депрессия, бессонница, нервозность, парестезия, перемена настроения
— шум в ушах, тиннитус
— стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина
— увеличение массы тела
— бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
— обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения
— нарушение функции печени
— острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром
— фотосенсибилизация, отек Квинке, алопеция, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому НПВП (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)
— тяжелая сердечная недостаточность
— заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)
— кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)
— склонность к кровотечениям
— выраженные нарушения функций печени или почек
— нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)
— бронхиальная астма, ринит
— последний триместр беременности и период лактации
— детский и подростковый возраст до 15 лет
— хроническая диспепсия в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
Внимание! Не смешивать Кетонал, pаствор для инъекций и трамадол в одном флаконе во избежание преципитации.
Кетопрофен не следует применять в сочетании с другими НПВП и салицилатами.
При сочетанном применении с кортикостероидами, препаратами для лечения депрессии повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения. Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.
Кетопрофен снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с НПВП.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), пентоксифиллин, пробенецид, циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с НПВП могут способствовать возникновению гиперкалиемии.
Кетопрофен усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).
Кетопрофен, как и другие НПВП уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.
НПВП могут снижать эффективность мифепристона. Прием НПВП нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
При одновременном применении циклоспорина с кетопрофеном повышается риск токсического поражения почек.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).
Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз НПВП (пероральные кортикостероиды), препаратов для лечения депрессии (из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).
Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.
Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.
У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.
В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.
Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.
Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.
Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.
С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста.
Длительные курсы терапии НПВП, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов.
Кетонал содержит этанол (96%). Он содержит 12,3% объёмного содержания этанола, то есть до 200 мг на дозу, что эквивалентно 5 мл пива или 2 мл вина на дозу и может оказать вредное воздействие на людей, страдающих от алкоголизма. Беременным женщинам и кормящим матерям, детям и лицам из групп повышенного риска, например, пациентам, страдающим от заболеваний печени или эпилепсии, следует обращать внимание на содержание этанола.
Препарат Кетонал раствор может назначаться при первом-втором триместре беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для матери и/или плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. В случае тяжелой интоксикации могут наблюдаться рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетение дыхания, гипотензия, судороги, респираторная депрессия, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью Н2-блокаторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл раствора в ампулу янтарного стекла с красной точкой для разлома и кольцом желтого цвета выше горлышка. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Владелец регистрационного удостоверения
Лек Фармасьютикалс д.д, Словения
Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,
8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану
Таблетки, уколы или капли: что выбрать?
Одни и те же препараты часто выпускают в разных формах и в них легко запутаться. Рассказываем, в чем между ними разница и почему «прокапаться» не всегда полезнее, чем принять лекарство.
Как действуют препараты
Основная задача фармакологии — создание удобных для приема лекарств с максимальной эффективностью и минимальными побочными действиями. Идеальный вариант — это лекарство, которое действует точечно и не влияет на остальной организм. Чтобы этого добиться, в разных случаях и нужны разные формы выпуска лекарственных средств.
Для определения правильной работы препарата в фармакологии есть два понятия: биодоступность и период полувыведения.
Биодоступность — количество вещества, которое достигло цели назначения. Этому процессу мешают защитные барьеры организма. От биодоступности зависит подбор дозы для лечения и способ введения.
Период полувыведения — это время через которое уровень лекарства снижается вдвое от первоначального и перестает активно влиять на организм. Именно от этого периода зависит сколько раз в сутки нужно принимать лекарство.
Почему формы разные
Изначально было только два способа доставить лекарство в организм: проглотить или приложить, другие варианты медикам прошлого были недоступны.
Но с развитием медицины стало ясно, что эти варианты не всегда работают. При проглатывании препарат должен пройти долгий путь. Прежде чем попасть в нужное место, таблетка проходит через агрессивную среду желудка. А после всасывания, с током крови вещества попадают в печень, где обезвреживаются токсины и лекарство может стать неактивным до того как достигнет органа-мишени.
Также некоторые препараты могут негативно сказаться на работе желудочно-кишечного тракта. Вызвать тошноту, рвоту или просто не сработать, если желудок или кишечник не в порядке и нарушено всасывание.
«Классический пример, когда мы меняли препарат у пациента, — рассказывает терапевт GMS Clinic Андрей Беседин, — при обострениях язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки или после операции на желудочно-кишечном тракте. В этом случае лучше выбирать внутримышечные или внутривенные введения»
Есть ситуации, когда необходимо вводить лекарства внутривенно. Чаще всего это связано со срочностью, но есть препараты, которые разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Например, некоторые антибиотики существуют только в виде инъекций и в этом случае без уколов не обойтись.
«Любая внутримышечная, подкожная, внутривенная инъекция — это маленькая операция, — поясняет Андрей Беседин, — во время которой мы нарушаем целостность организма, кожу, мышцы, в зависимости от того, что мы делаем. Поэтому если есть возможность, лучше использовать таблетки и капсулы».
Есть лекарства, которые оказывают серьезное действие на весь организм, если их принимать в виде таблеток или уколов. Для таких случаев изобрели местные формы. Так гормоны в кремах и назальном спрее полезны при кожных проявлениях и аллергическом насморке, но те же гормоны в больших дозах могут вызвать тяжелые последствия при длительном приеме таблеток или внутривенных инъекциях.
Для детей выпускают лекарства в виде жевательных таблеток, капель или таблеток уменьшенного размера, чтобы не превращать каждый прием лекарства в сражении или не вызывать ассоциацию лечение — боль. К сожалению, не всегда такое возможно, особенно в детских больницах.
«В медицине нет однозначных догматов, — говорит Андрей Беседин, — в каждой ситуации мы выбираем тип введения препарата индивидуально, в зависимости от того, каких целей мы хотим достигнуть с конкретным больным».
От чего зависит выбор
Врач определяет форму приема, опираясь не только на те препараты, которые доступны. Он обращает внимание на возраст, пол, финансовые возможности пациента и даже на его настрой и отношение к лечению. Особенного внимания требуют дети.
«Выбор формы препарата — это отчасти творческий процесс, — рассказывает терапевт клиники „120 на 80“ Екатерина Бокова, — здесь нет готовых решений. Но чаще всего ориентируемся на возраст. Если это совсем малыш, то мы выбираем жидкие или ректальные формы, чтобы исключить выплевывание и поперхивание. Так ребенок с большей гарантией получит свою дозу активного вещества. Иногда даже приходится делать выбор в пользу инъекционного препарата. В любом случае ребенку нельзя назначать „взрослые“ таблетки и делить их на части».
Пожелание пациента или родственников тоже имеет значение при выборе формы лекарства. Для пожилых людей важно, чтобы таблеток в день приходилось принимать меньше, иначе можно запутаться, особенно если лекарств много. В таких случаях помогают таблетницы или планировщики.
«К сожалению, обычно пожилые люди настаивают на назначении наиболее бюджетного препарата, — рассказывает Екатерина Бокова, — здесь, если есть возможность, мы идем навстречу».
Как выбрать подходящую форму
Даже лекарства с одинаковой формой приема могут отличаться друг от друга. Например, капсулы и таблетки.
«Капсулы дороже из-за разницы в технологиях, — объясняет Андрей Беседин. — Они скрывают неприятный запах и вкус лекарственных препаратов, в отличие от таблеток. Капсулы попадают в организм: желудок, кишечник и растворяясь, высвобождают порошок, который гораздо быстрее всасывается. Но есть фактор, который многие мои пациенты не любят. Таблетки часто можно разделить пополам или на четыре части и иногда в экстренной ситуации достаточно половины дозы. В случае с капсулой так не получится, поэтому выбор делается в пользу таблеток».
Есть пациенты, которые уверены в том, что инъекции и капельницы намного полезнее таблеток и специально настаивают на такой форме лечения. Считается, что в этом случае лекарство попадает сразу в кровь и точно подействует. Хотя такой способ введения сложнее, болезненнее и чаще всего разницы в результате нет, если одно и то же лекарство есть в форме таблеток или в ампулах.
«Например, пациенты просят при головной боли ввести внутримышечные или внутривенные обезболивающие препараты, — говорит Андрей Беседин. — Такой тип введения не имеет никаких преимуществ по сравнению с пероральными формами: порошками, капсулами, таблетками, если пациент может принимать лекарства через рот. Как правило, инъекции эффективны, если у человека есть большая потеря жидкости или он по каким-то причинам не может пить сам».
Внутривенные и внутримышечные способы доставки полезнее в экстренных случаях при болезнях желудка или кишечника или в ситуации, когда лекарство разрушается в пищеварительном тракте, например, гепарин или инсулин.
Кетонал (кетопрофен) в практике ревматолога и терапевта
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
ММА имени И.М. Сеченова
В клинической практике наиболее частой жалобой больных является боль в области суставов, связочно–сухожильного аппарата, позвоночника. По международной статистике заболевания суставов и позвоночника уверенно конкурируют по частоте с такими распространенными заболеваниями, как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца [1,2]. Болевой синдром чаще всего связан с воспалением синовиальной оболочки (синовитом). Воспалительные заболевания суставов представляют важную терапевтическую проблему не только вследствие широкой распространенности среди населения, но и в связи с хроническим в большинстве случаев течением. Хронический характер артритов при различных нозологических формах (ревматоидный артрит – РА, болезнь Бехтерева, псориатический артрит) диктует необходимость проведения длительной противовоспалительной терапии. Наличие вторичного синовита при артрозе – облигатный признак этого заболевания, развивающегося во второй половине жизни, то есть у людей, имеющих определенные факторы риска развития осложнений противовоспалительной терапии – возраст, сопутствующие заболевания и потребность в сопутствующей лекарственной терапии требует лечения с учетом развития возможных осложнений. Острые артриты, связанные с наличием кристаллов в синовиальной полости (подагра, псевдоподагра), бактериальной инфекцией, травмой, могут быть купированы за относительно короткий промежуток времени, но выраженность болевого синдрома при них требует назначения препаратов, обладающих выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью. В лечении всех этих состояний используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Начиная с 70–х годов прошлого столетия, на рынке появились НПВП, обладающие достаточным противовоспалительным эффектом и относительно хорошей переносимостью по сравнению с производными ацетилсалициловой кислоты или фенилбутазона (последние в настоящий момент уже не используются в связи с высокой токсичностью). Однако НПВП не свободны от развития побочных реакций, что связано с механизмом действия этих лекарственных средств. Как видно из рисунка 1, все классические НПВП примерно в равной степени связываются с циклооксигеназой (ЦОГ) 1 и 2 типа – ферментом, участвующим в распаде арахидоновой кислоты (деривата фофсфолипидов клеточных мембран, распадающихся при повреждении клетки в процессе воспаления) [3] (табл. 1). Открытие роли ЦОГ–1 и ЦОГ–2 является одним из важнейших в изучении возможностей лечения воспалительных процессов. Известно, что подавление активности ЦОГ–1 приводит к снижению выработки физиологически необходимых простагландинов (табл. 1), обеспечивающих нормальное функционирование слизистой желудочно–кишечного тракта (ЖКТ), микрососудов, интерстиция почек, клеток печени, агрегацию тромбоцитов. Влияние НПВП именно на ЦОГ–1 приводит к язвенно–эрозивному повреждению слизистой ЖКТ более чем у 30% пациентов, к развитию артериальной гипертензии и периферических отеков, интерстициальному нефриту, гепатопатии, дезагрегации тромбоцитов и повышенной кровоточивости [4]. Эндоскопическая техника позволила уточнить частоту повреждения слизистой ЖКТ, так как у 50–80% пациентов НПВП–индуцированные язвы протекают бессимптомно [5]. При этом было замечено, что большее количество побочных реакций развивается при использовании НПВП с выраженным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, а также с длительным периодом полураспада. Среди классических НПВП наиболее переносимыми являются ибупрофен и флурбипрофен – производные пропионовой кислоты. Препарат кетопрофен (Кетонал) также относится к группе производных пропионовой кислоты и обладает, как и иные пропионаты, коротким периодом полураспада – около 2 часов. Однако выраженный анальгетический эффект Кетонала заставлял предполагать у него и чрезвычайную степень подавления не только ЦОГ–2, но и ЦОГ–1. Это привело к тому, что Кетонал стали использовать для купирования острого болевого синдрома в хирургии [6,7], онкологии [8], гинекологии [9].
Рис. 1. Механизм действия НПВП
В ревматологической практике Кетонал стал широко использоваться только в последние годы. Кетонал выпускается в различных лекарственных формах – капсулы по 50 мг и таблетки по 100 мг (форте), ретардная форма по 150 мг, свечи по 100 мг, ампулы по 100 мг, 5% крем, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата. Суточная доза варьирует от 100 до 300 мг.
Препарат при использовании его в таблетированной форме отличает выраженный анальгетический эффект, который, по данным зарубежных и отечественных авторов, превышает анальгетическую способность таких хорошо известных НПВП, как диклофенак, ибупрофен, индометацин. Кроме того, многими исследователями отмечен высокий процент больных, «отвечающих» положительно на применение Кетонала (уменьшение болевого и воспалительного синдромов), который, по нашим данным, составляет 93% при назначении Кетонала в пероральнй форме (рис. 2). Для большинства НПВП процент больных–«ответчиков» составляет 70–80%.
Рис. 2. Частота развития положительного эффекта при назначении различных НПВП больным с хроническими воспалительными заболеваниями суставов
Стали известны некоторые особенности фармакодинамики и фармакокинетики Кетонала – быстрая абсорбция в ЖКТ, легкое проникновение в полость сустава и длительная задержка препарата в синовиальной жидкости, что в сочетании с коротким периодом полужизни (до 2–х часов), быстрой элиминацией препарата снижает риск развития серьезных побочных проявлений. Действительно, по данным мета–анализа исследований на большом контингенте больных (около 20000), Кетонал обладает низким риском развития ЖКТ осложнений (табл. 2) [10]. Такие же данные мы получили в своем клинико–эндоскопическом исследовании [11] (рис. 3). Несмотря на высокую эффективность частота язвообразования при многомесячном использовании Кетонала была низкой, не отличающейся от таковой при применении целекоксиба – селективного ингибитора ЦОГ–2.
Рис. 3. Частота язвообразования при лечении Кетоналом больных с активным ревматоидным артритом по сравнению с другими НПВП
В клинической практике из внутримышечных форм традиционно часто используется диклофенак (ампулы по 75 мг). Мы провели сравнительное исследование эффективности и переносимости ампулированной формы Кетонала для в/м инъекций с аналогичной формой диклофенака. В исследование были включены 30 больных с активным РА: 15 из них получали 200 мг Кетонала в/м и 15 – диклофенак 150 мг в/м ежедневно в течение 2–х недель. У 3–х больных доза Кетонала в процессе лечения была увеличена до 300 мг/сутки. Группы больных не различались по полу (1 и 2 мужчины соответственно), возрасту (41,54±16,23 и 44,09±12,79 лет), длительности РА (7,18±2,98 и 6,71±4,89 лет). В обеих группах были преимущественно больные с II (13 и 12 человек) степенью активности, III степень активности имела место у 2–х больных, получавших Кетонал, и у 3–х – диклофенак. Выраженность суставного синдрома также была одинаковой: число болезненных суставов (ЧБС) составляло 20,46±10,76 и 21,3±13,3; число воспаленных суставов (ЧВС) – 13,73±6,3 и 11,77±7,12 соответственно. Как видно из рисунков 4 и 5, Кетонал не только не уступает диклофенаку в подавлении воспаления и боли у больных с активным РА, но и превосходит его по выраженности купирования боли, уменьшению количества болезненных и припухших суставов. Суммарная оценка эффекта терапии представлена в таблице 3. По данным этого исследования частота развития выраженного эффекта при использовании в/м инъекций Кетонала достигалась в 60% случаев (очень хороший и хороший эффект), а при назначении в/м инъекций диклофенака в 33% случаев (хороший эффект).
Таким образом, препарат Кетонал зарекомендовал себя высокоактивным противовоспалительным средством, эффект которого, по крайней мере, не уступает диклофенаку при применении препаратов per os или в виде инъекций. При этом Кетонал демонстрирует и хорошую переносимость не только для лечения острых ситуаций, но и при длительном лечении воспалительных процессов. Полученные недавно сведения, что Кетонал не оказывает отрицательного влияния на хрящ [12], в сочетании с безопасностью применения этого эффективного лекарства позволяют рекомендовать его для применения и у лиц пожилого возраста для лечения вторичного синовита при артрозе, тем более, что Кетонал выпускается и в ретардных формах.
1. Е.Л. Насонов «Болевой синдром при патологии опорно–двигательного аппарата» Врач, №4, 2002, стр. 15–19.
2. Adams PF, GE Hendershot, and MA Marano. Current Estimates from the National Health Interview Survey, 1996. National Center for Health Statistics. Vital Health Stat 10(2000). 1999.
3. Роль ЦОГ–1 и ЦОГ–2
4. Побочные эффекты НПВП
5. Бессимптомность НПВП–язв
6. П.С. Ветшев, М.С. Ветшева Принципы анальгезии в раннем послеоперационном периоде. Хирургия, 2002, №12, 49–52
7. П.А. Кириенко, Б.Р. Гельфанд, Д.А. Леванович и др. Сравнительная оценка эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых для послеоперационного обезболивания. Consillium medicum, Хирургия №2, 2002
8. Г.А. Новиков, М.А. Вайсман, Б.М. Прохоров и др. Кетонал в лечении болевого синдрома у пациентов с распространенными формами злокачественных новообразований. Паллиативная медицина и реабилитация, №3, 2002, 48–51
9. Э.К. Айламазян, Д.А. Ниаури, Г.М. Зиятдинова Клинико–экономическое обоснование применения кетонала с целью обезболивания после эндоскопических вмешательств в гинекологии. Российский вестник акушера–гинеколога, №6, 2002, 51–53.
10. Veys B.M. «20 years experience with ketoprofen.» Scand.J.Rheum., 1993, Suppl.90: 1–44
11. Чичасова Н.В., Имаметдинова Г.Р., Каратеев А.Е. и др. Эффективность и безопасность кетопрофена (кетонала) при ревматоидном артрите (клинико–эндоскопическое исследование). Научно–практическая ревматология, 2001; 1: 47–52. Наше клинико–эндоскопическое исследование