Кетонал и кеторол чем отличаются
Сравнение Кетонала и Кеторола
Чтобы снять болевой синдром, врачи нередко назначают такие препараты, как Кетонал или Кеторол. Их используют как в инъекционной форме, так и в таблетированной. Но таблетки более просты в применении и отличаются большей эффективностью. Хотя оба лекарственных средства и назначают в основном для обезболивания, но это разные медикаменты.
Характеристика Кетонала
Это ненаркотический, негормональный препарат, отличающийся жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Он помогает купировать умеренную и сильную боль различного происхождения, например, при коликах, невралгии, миалгии, радикулите, остеоартрозе, спондилите, артрите и др.
Лекарственные формы Кетонала:
Основной активный компонент препарата – кетопрофен. Это вещество относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Отличительная особенность медикамента – оказание широкого спектра обезболивающего действия, распространяемое на периферические и центральные нервные волокна, которые отвечают за восприятие болевого импульса. Поэтому Кетонал нередко используют при болях в суставах, мышцах, связках. Препарат уменьшает воспалительные реакции, что позволяет купировать болевой синдром при заболеваниях суставов, снимает утреннюю скованность.
Таблетки, уколы, свечи и капсулы назначают для лечения дегенеративных или воспалительных заболеваний хрящей, связок, мышц, суставов и костей:
Кроме того, эти лекарственные формы назначают для купирования сильной или умеренной боли при следующих заболеваниях и состояниях:
Гель и мазь показаны в следующих случаях:
К противопоказаниям Кетонала относят:
Крем и гель запрещено наносить на раны на кожном покрове (мокнущий дерматит, экзема, открытая рана и т. д.).
Характеристика Кеторола
Это мощный анальгетик, обладающий достаточно слабым жаропонижающим и противовоспалительным действием. Чаще всего назначают его для избавления от умеренной или сильной боли, особенно связанной с травмами. Препарат помогает, если болит спина или человек страдает от мигрени, невралгии, радикулита. Лекарственные формы: таблетки, гель, раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Основной компонент – кеторолак.
Механизм действия медикамента основан на его способности блокировать работу циклооксигеназы – особого фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины. Это вещества, которые провоцируют развитие болевого синдрома, воспалительного процесса и повышение температуры тела. Кеторол хорошо разжижает кровь, поэтому его с осторожностью назначают людям, страдающим болезнями, связанными с кровотечениями (язва желудка, гемофилия и т. д.).
Показания к применению препарата:
Анальгезирующее действие лекарственного средства направлено на избавление от боли, но не устраняет ее причину и не вылечивает основное заболевание. Передозировка гелем невозможна, но если он случайно попадет в желудок, например, при слизывании с рук, губ и т. д., то нужно вызвать рвоту и принять какой-либо сорбент (активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб).
Раствором для инъекций и таблетками передозировка возможна. Проявляется она симптомами отравления: тошнотой, рвотой, болью в животе. Кроме того, могут наблюдаться и другие нежелательные эффекты организма:
Противопоказан Кеторол в следующих случаях:
Сравнение Кетонала и Кеторола
Чтобы понять, какое средство эффективнее, нужно их сравнить.
Сходство
Сходство медикаментов заключается в следующем:
Прием обоих препаратов осуществляют только после консультации с врачом, который изучит симптомы и жалобы больного.
В чем разница?
Отличаются Кетонал и Кеторол:
У Кеторола побочных эффектов в несколько раз больше, и они гораздо опаснее. Также и с противопоказаниями.
Что сильнее и эффективнее?
Более сильным средством является Кеторол. Он хорошо устраняет любую боль, а эффект после приема препарата наступает гораздо быстрее. Кетонал оказывает более выраженное противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Что дешевле?
Цены на препараты следующие: Кеторол – 220 руб., Кетонал – 410 руб.
Что лучше – Кетонал или Кеторол?
Выбирая, какой препарат назначить, врач изучает их характеристики: показания, противопоказания, развитие побочных реакций. В одних случаях хорошо справится Кетонал, в других – Кеторол.
При остеохондрозе
Только врач должен определить, какой препарат лучше использовать при остеохондрозе. Все зависит от того, на какой стадии болезни их применяют. Кетонал применяют при воспалительном процессе, который сопровождает шейный хондроз, а Кеторол эффективно устраняет болевые ощущения.
При боли
При появлении боли, в т. ч. головной и зубной, лучше обезболивает Кеторол, который является мощным анальгетиком. Кетонал таким эффектом не обладает.
При онкологии
Если человек испытывает при онкологическом заболевании сильную боль, то может помочь только Кеторол.
Для суставов
Воспалительные процессы, протекающие в суставах, хорошо устраняет Кетонал, а болевой синдром – Кеторол.
Отзывы пациентов
Елена, 33 года, Москва: «Недавно я травмировала колено. Несколько дней не обращала на него внимания, пока не появилась отечность. Стало тяжеловато ходить, поэтому поехала к врачу. Специалист назначил таблетки Кетонал. Через 2-3 дня отек спал, уменьшилась боль, а через 10 дней все прошло».
Дмитрий, 45 лет, Калининград: «Я давно страдаю хроническими головными болями. Спасаюсь только Кеторолом, который назначил врач. Чтобы добиться желаемого результата, 3 раза в год в течение месяца делаю по 4 укола в день. Никаких побочных эффектов никогда не возникало».
Отзывы врачей о Кетонале и Кетороле
Сергей, 40 лет, терапевт, Санкт-Петербург: «Кетонал нередко назначаю своим пациентам. Такой препарат оказывает хороший противовоспалительный эффект и неплохо обезболивает. У него много побочных реакций, но пациенты редко жалуются на их возникновение. Особенно эффективным считается инъекционная форма».
Марина, 50 лет, терапевт, Мурманск: «Кеторол является сильным обезболивающим средством. Часто назначаю его пациентам для купирования болевого синдрома. У него много противопоказаний и опасных побочных реакций, но больные практически не жалуются на препарат. Нередко рекомендую использовать инъекционную форму, однако и таблетки показывают хороший результат».
Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта
Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».
«Волшебные» пилюли
Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.
НПВП-гастропатия
В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.
Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.
Немного цифр
Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.
Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.
Как это работает?
Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:
Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.
Диагностика
Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.
Что же делать в таком случае?!
Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.
Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике
Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток
Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.
Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)
В данном случае они не эффективны.
Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно
Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.
Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)
Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.
Как выбрать лекарство
На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.
Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.
Про Helicobacter pylori
Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).
Резюме
Итак делаем выводы:
Кетонал уколы – эффективный препарат для снятия болевого синдрома
Популярным медикаментозным средством в комплексной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата являются кетонал уколы. Лекарство относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Раствор в ампулах используется для внутримышечного и внутривенного введения.
Состав и показания
Основным действующим веществом в препарате является кетопрофен. Кетонал ампулы содержат 2 мл раствора со 100 мг действующего вещества. Жидкость для инъекций может быть прозрачным или иметь слегка желтоватый оттенок.
Кетопрофен обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Он быстро абсорбируется из ЖКТ, что обуславливает быстрый результат.
Кетонал уколы показаны при лечении различных заболеваний с целью для симптоматического лечения болезненных процессов. Они наиболее эффективны для снятия болей, которые сопровождают болезни опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегеративного характера.
Кетонал уколы, инструкция по применению это подтверждает, улучшают состояние при ревматоидных и серонегативных артритах при обострении заболеваний, когда возникают сильные боли.
Для симптоматического лечения препарат назначают также:
При подагре. При развитии этого заболевания соли мочевой кислоты откладываются в суставах, что вызывает их видоизменение и сильные боли. Кетонал уколы показаны для купирования приступа подагры, который характеризуется отеком в области одного из суставов и давящей болью в нем.
При остеоартрозе. Как правило, причиной патологии является повреждение сустава или воспалительный процесс в нем. Кетонал уколы позволяют снять боль и сохранить подвижность сустава.
Кетонал уколы назначают для снятия посттравматического и послеоперационного болевого синдрома. Благодаря выраженным обезболивающим свойствам препарат улучшает состояние при онкозаболеваниях, альгодисминорее, воспалениях органов малого таза. Допускается его использование для снятия выраженной головной боли, спровоцированной разными причинами, а также при других патологических состояниях:
Противопоказания
Противопоказанием к кетонал уколам является повышенная чувствительность к активному действующему веществу или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также салицилатам.
Запрещено использовать кетонал уколы и во многих других случаях. Все они указаны в инструкции по применению препарата. Не назначают инъекции препаратом до достижения возраста 15 лет, в третьем триместре беременности и в период лактации.
Основные противопоказания препарата:
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Сердечная, печеночная и почечная недостаточность.
Нарушения свертываемости крови.
Отказаться от использования препарата следует при диагностировании болезни Крона и неспецифического язвенного колита, при подозрениях на желудочно-кишечные и другие кровотечения. Не назначают кетонал уколы, инструкция об этом предупреждает после проведения аортокоронарного шунтирования.
Применение при беременности
Согласно проведенным исследованиям кетапрофен может оказывать негативное влияние на общее течение беременности и спровоцировать самопроизвольный аборт. Кроме того при приеме препарата возникают риски развития внутриутробных патологий плода. При этом вероятность негативных последствий для матери и будущего ребенка повышается в зависимости от дозы и длительности приема средства.
Назначают кетанол уколы в I и II триместре исключительно в случаях, когда польза для женщины превышает возможные риски для плода. При этом показана минимальная эффективная доза, которая принимается коротким курсом.
Абсолютные противопоказания к приему препарата в третьем триместре объясняются тем, что кетанол уколы могут привести к возможному развитию слабости родовой деятельности матки и другим патологическим состояниям. Кроме того даже малые дозы лекарства в этот период беременности могут увеличить длительность кровотечений и оказать негативное влияние на плод, Использование кетанол уколов в период лактации относят по причине того, что исследования на предмет попадания в грудное молоко кетапрофена и его влияние на ребенка не проводились.
Побочные эффекты и передозировка
Кетонал уколы, инструкция по применению предупреждает об этом, могут вызывать серьезные негативные побочные реакции организма со стороны различных систем человеческого организма. Внимательно ознакомиться с предупреждениями производителя следует перед началом использования средства для симптоматического лечения.
Наиболее часто побочные эффекты проявляются бессонницей, депрессией, астенией. Сопровождаться расстройства нервной системы могут головными болями и повышенной слабостью. Также после приема лекарства часто возникают диспепсические расстройства.
Передозировка кетопрофена несет угрозу для здоровья. Повышенные дозы могут спровоцировать стильную рвоту и боли в животе. Препарат, использованный однократно в большом количестве может привести к угнетению дыхания, судорогам, потери сознания. Возникают риски развития нарушения функции почек. При подтверждении передозировки срочно нужно промыть желудок и принять абсорбенты. Дальше рекомендовано симптоматическое лечение.
Кетонал уколы, цена которых доступна, взаимодействуют со многими другими лекарственными препаратами. Поэтому для самолечения их категорически запрещено использовать. Дозировки назначаются доктором в зависимости от состояния пациента и в соответствии с рекомендациями инструкции по применению.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Когда назначают препарат Кеторол
Группа нестероидных противовоспалительных препаратов насчитывает множество наименований, среди которых и Кеторол. Он позволяет снять болевой синдром умеренной выраженности и уменьшить воспаление.
Форма выпуска Кеторола
Кеторол можно встретить в трех лекарственных формах. Таблетки для системного лечения болей. Чаще всего их используют при зубной боли. Гель для наружного применения подходит в качестве местного обезболивания при боли в суставах. Инъекции для внутримышечного введения назначают при ревматоидных артритах и болях в поясничном отделе при радикулитах.
Состав препарата Кеторол
В качестве активного вещества таблетированной формы выступает кеторолака трометамин, а основными вспомогательными элементами являются: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал.
Раствор в ампулах также основан на кеторолаке. А вот вспомогательные вещества здесь иные: натрия хлорид, этиловый спирт, пропиленгликоль и октоксинол. Около 1 мл приходится на очищенную воду для инъекций.
Гель для наружного применения снимает болевой синдром благодаря такому же основному веществу, что используется и в других лекарственных формах – кеторолаку. Дополнительными элементами в составе отмечаются: диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер, трометамин и вода.
Фармакологическая группа
Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которая насчитывает множество средств разного состава, отличающихся механизмами действия, но схожими фармакологическими эффектами. Основное отличие такой группы – отсутствие влияния на надпочечники, то есть это группа медикаментов не является гормональной.
Три основных направления, в которых действуют нестероидные противовоспалительные средства:
нормализация температуры тела.
Кеторол, являясь представителем НВПС, выполняет все три функции.
Когда назначают Кеторол
Три главных направления препарата формируют показания, которые становятся поводом для назначения Кеторола:
Кетопрофен при лечении острой и хронической боли: обзор литературных данных
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — основной класс анальгетиков, используемый в терапевтической практике. Выбор НПВП основывается на оценке безопасности конкретного препарата. В настоящем обзоре рассмотрены данные крупных исследований эф
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) is main class of analgesics, which used in internal medicine. NSAID’s choice is based on the safety assessment of a particular drug. This review deals with data in large studies have examined the efficacy and safety of ketoprofen.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — важнейший класс препаратов, используемых для купирования острой и контроля хронической боли в терапевтической практике. НПВП отличает сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего действия, что обеспечивает их преимущество в сравнении с парацетамолом и опиоидами [1–3].
В настоящее время в России зарегистрировано девятнадцать различных НПВП. Это «международные непатентованные наименования», т. е. химические субстанции, а конкретных коммерческих препаратов больше на целый порядок. К сожалению, ни один из современных НПВП не может считаться идеальным: если какой-либо препарат имеет преимущество по тому или иному параметру, скорее всего, у него найдутся и серьезные недостатки.
Основным различием между разными представителями группы НПВП является их безопасность. До последнего времени главной проблемой этих лекарств считалось развитие осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Все НПВП являются ингибиторами циклооксигеназы (ЦОГ) 2, однако, помимо этого действия, они могут подавлять близкий по структуре фермент ЦОГ-1. Работа последнего необходима для поддержания защитного потенциала слизистой оболочки ЖКТ, поэтому его блокада может приводить к развитию опасной патологии ЖКТ — т. н. НПВП-гастропатии и НПВП-энтеропатии [4].
Селективность в отношении ЦОГ-2, а следовательно, риск развития патологии ЖКТ, стала основой разделения НПВП на две группы: «традиционные», или неселективные (н-НПВП), и селективные (с-НПВП). с-НПВП, т. н. «коксибы», были созданы в конце 90-х годов прошлого века как более безопасная для ЖКТ альтернатива «традиционным» НПВП. Но, как оказалось, «коксибы» имеют серьезный недостаток: селективная блокада ЦОГ-2 способна нарушать баланс факторов, влияющих на свертывание крови, — синтез тромбоксана А2 и простациклина, что определяет протромботический эффект. У пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы (ССС) это чревато повышением риска тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда (ИМ) и ишемический инсульт [4].
Эта проблема возродила интерес практикующих врачей к «традиционным» НПВП, применение которых, как представлялось, ассоциируется с существенно меньшей опасностью кардиоваскулярных (КВ) осложнений.
Но далеко не все н-НПВП безопасны в отношении ССС. Так, риск КВ-осложнений при использовании наиболее популярного в России представителя «традиционных» НПВП диклофенака весьма высок. Этот факт показывает метаанализ 25 популяционных исследований, проведенных в 18 независимых популяциях и представляющих индивидуальный риск КВ-осложнений для разных НПВП. Критерием оценки была частота ИМ, развитие которого было отмечено у
100 000 пациентов. Минимальный риск ИМ был показан для напроксена (отношение шансов (ОШ) — 1,06) и целекоксиба (ОШ — 1,12); для диклофенака этот показатель составил 1,38 [5].
Существенно меньший риск КВ-осложнений демонстрирует другой популярный н-НПВП — кетопрофен. Этот препарат появился в Европе в 1971 г. и быстро завоевал репутацию эффективного и надежного анальгетика [6]. За сорок лет клинического применения он не утратил своего значения. P. Sarzi-Puttini и соавт. подчеркивают этот факт в обзоре с весьма характерным названием: «Боль и кетопрофен: его роль в клинической практике», который был опубликован в 2010 году. Они указывают на огромную базу доказательств его эффективности, широкий спектр показаний — по сути, все патологические процессы, сопровождающиеся ноцицептивной болью, и хорошую репутацию у врачей [7].
Интерес к кетопрофену можно оценить по росту его назначений в странах Европы. Так, M. Venegoni и соавт. показали, что на фоне небольшого, но явного снижения общих продаж «рецептурных» НПВП в Италии за период с 2006 по 2009 гг. популярность кетопрофена выросла почти в 2 раза (на 93%). Если в 2006 г. кетопрофен приобрели 263 897 жителей этой страны, то в 2009 г. — уже 508 699 [8].
Многие эксперты связывают высокий анальгетический потенциал кетопрофена с особенностями его молекулы. Липофильность и относительно небольшие размеры кетопрофена определяют его способность легко проникать в воспаленную ткань (например, в синовиальную полость при артрите), создавая высокую концентрацию [7, 9]. Большое значение придается диффузии кетопрофена через гематоэнцефалический барьер и его действию на центральные структуры болевой системы. Экспериментальные данные подтверждают равновесие концентрации несвязанной фракции кетопрофена в плазме крови и ликворе. При этом центральный эффект этого препарата связывается не только с блокадой ЦОГ-2, но и иными механизмами, в частности, с его влиянием на серотонинергическую антиноцицептивную систему [10].
Как было отмечено выше, опыт использования кетопрофена включает все заболевания и патологические состояния, при которых назначение НПВП представляется целесообразным. Работу с кетопрофеном облегчает наличие полного спектра лекарственных форм: раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения, стандартных таблеток, капсул контролируемого высвобождения, форм для местного применения, ректальных свечей.
Кетопрофен — весьма удачное средство для ургентного обезболивания. В 2009 г. были опубликованы данные метаанализа Cochrane, оценивающего результаты однократного приема кетопрофена в дозе 25–100 мг при острой послеоперационной боли. Материалом послужили данные 14 рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) (968 больных, получавших кетопрофен, 520 плацебо), а основным критерием оценки было снижение боли > 50% на срок от 4 до 6 часов. Исследователи использовали индекс NNT (number need to treat), показывающий число больных, которых необходимо пролечить для достижения значимого отличия от плацебо. Этот индекс составил 2,4–3,3, что показывает достаточно высокую эффективность препарата [11].
Недавно опубликованы данные масштабного исследования (n = 338), в котором изучалось действие однократного внутривенного введения парекоксиба 40 мг и кетопрофена 100 мг для купирования острой почечной колики. Кетопрофен, выступавший в роли препарата сравнения, нисколько не уступал представителю «коксибов»: снижение боли (по визуальной аналоговой шкале — ВАШ) через 30 мин после инъекции составило 35,2 ± 26,0 и 33,8 ± 24,6 мм [12].
Работа S. Karvonen и соавт. является примером успешного применения кетопрофена в хирургической практике. Здесь кетопрофен в дозе 300 мг/сут был использован у 60 больных, перенесших ортопедические операции. Контроль составили пациенты, получавшие плацебо или парацетамол 4 г/сутки. Критерием эффективности, кроме снижения выраженности боли, была оценка «опиоид-сберегающего» действия, которое определялось при сравнении необходимой для стойкой анальгезии дозы фентанила. Этот эффект был отмечен лишь в группе кетопрофена: средняя доза фентанила здесь оказалась на 22% меньше по сравнению с группой плацебо и на 28% меньше в сравнении с группой парацетамола [13].
Хорошие результаты были отмечены при использовании кетопрофена в стоматологии. J. Olson N. и соавт. провели исследование, в ходе которого 239 пациентам после удаления 3-го моляра был назначен кетопрофен в минимальной дозе (25 мг), ибупрофен 400 мг или парацетамол 1000 мг; «пассивным» контролем являлось плацебо. Главным методом оценки являлось сравнение числа пациентов, у которых спустя 6 часов после экстракции зуба боль полностью отсутствовала. Этот результат был достигнут почти у всех больных, получивших кетопрофен, — 99%, у 96% получивших ибупрофен и 88% — парацетамол (разница недостоверна). Все активные препараты превосходили плацебо, на фоне которого боль купировалась лишь у одной трети пациентов (33,6%). Как видно, даже минимальная доза кетопрофена дает столь же выраженное (и даже несколько большее) облегчение боли, как стандартные терапевтические дозы ибупрофена и парацетамола [14].
Удачной демонстрацией преимущества кетопрофена стала работа I. Jokhio и соавт., которые сравнили его с диклофенаком у 180 пациентов, испытывающих выраженные боли (среднее значение по ВАШ
70 мм) вследствие травмы или острой патологии мягких тканей ревматической природы. При этом была использована т. н. «ступенчатая» терапия: в первый день НПВП применяли в виде в/м инъекций, а затем перорально. Соответственно, половина пациентов получила две инъекции кетопрофена по 100 мг, а затем принимали этот препарат по 100 мг 2 раза в день. Вторая группа больных получила две инъекции диклофенака по 75 мг, а в дальнейшем принимали его по 50 мг 3 раза в день внутрь. Курс лечения составил 2 недели. К концу периода наблюдения кетопрофен демонстрировал лучшие результаты (рис. 1). При этом 72% больных, получавших кетопрофен, оценили его переносимость как «хорошую или отличную»; такую оценку диклофенаку дали лишь 50% пациентов [15].
Одним из последних доказательств высокой анальгетической эффективности кетопрофена стала работа итальянских ученых P. Sarzi-Puttini и соавт. — метаанализ 13 РКИ (n = 898), в которых сравнивалось действие кетопрофена 50–200 мг/сут с ибупрофеном 600–1800 мг/сут или диклофенаком 75–100 мг/сут у больных с разными ревматическими заболеваниями. Кетопрофен показал достоверное превосходство над препаратами сравнения в 9 из 13 РКИ. При этом вероятность достижения благоприятного эффекта при назначении кетопрофена была почти в 2 раза выше (ОШ 0,459: 0,33–0,58, p = 0,000) [16].
Кетопрофен показал себя действенным средством для купирования приступа мигрени. Согласно результатам исследования M. Dib и соавт., он не уступал золмитриптану — представителю группы триптанов, которые являются важнейшим патогенетическим средством для лечения этого заболевания. В этой работе 235 пациентов с мигренью однократно приняли кетопрофен 75 или 150 мг или золмитриптан. Во всех группах отмечался практически одинаковый результат: через 2 часа боль прекратилась у 62,6%, 61,6% и 66,8% пациентов соответственно [17].
Необходимо отметить, что кетопрофен обладает хорошим противовоспалительным потенциалом. Наилучшей моделью оценки противовоспалительного эффекта НПВП является купирование подагрического артрита, при котором выраженная боль определяется острой воспалительной реакцией. «Золотым стандартом» лечения этой патологии долгое время считался индометацин, обладающий выраженными противовоспалительными свойствами. Кетопрофен, как показали R. Altman и соавт., успешно прошел сравнение с этим препаратом. В ходе исследования 59 пациентов с острым подагрическим артритом в течение 7 дней принимали кетопрофен 100 мг 3 раза в день или индометацин 50 мг 3 раза в день. Кетопрофен обеспечил значимое облегчение боли в первый же день лечения у 92% больных; в контрольной группе их оказалось 91%. Через неделю лечения приступ был полностью купирован у 24% и 22% пациентов. Как видно, кетопрофен не уступал индометацину по эффективности. Но при этом он отчетливо превосходил его по безопасности — на фоне приема индометацина какие-либо побочные эффекты были отмечены у 20% больных, а в группе кетопрофена — лишь у 11% [18].
Помимо экстренного обезболивания, кетопрофен оказался эффективным средством для длительного контроля боли при хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Важным доказательством достоинств кетопрофена стало европейское проспективное открытое исследование, охватившее около 20 тыс. больных с различной ревматической патологией, в основном остеоартрозом (ОА). Через 1 месяц более 70% пациентов, принимавших кетопрофен в дозе 200 мг/сут, отметили хороший или превосходный результат; при этом ЖКТ-осложнения суммарно возникли у 13,5%, а язвы и кровотечения всего у 0,03% [19].
Работа M. Schattenkirchner и соавт. показала хорошую переносимость кетопрофена при длительном использовании. В их исследовании 823 больных ОА и ревматоидным артритом получали кетопрофен в течение года. На фоне лечения осложнения со стороны ЖКТ возникли у 28% пациентов (лишь у 1,7% серьезные), а со стороны ССС — у 3,2%, что относительно немного, учитывая преимущественно пожилой возраст пациентов и тяжелый коморбидный фон [20].
Удачные результаты были получены при использовании кетопрофена у больных анкилозирующим спондилоартритом (АС). При АС НПВП играют роль основного терапевтического агента, позволяющего контролировать развитие болезни. В исследовании M. Dougados и соавт. 246 больных АС в течение 6 недель принимали целекоксиб 200 мг, кетопрофен 200 мг или плацебо. Достоверной разницы по обезболивающему действию обоих НПВП не было, при этом они существенно превосходили плацебо. Особый интерес представляет влияние НПВП на такие симптомы, как ночная боль и утренняя скованность, которые в большей степени отражают противовоспалительный эффект. Действие кетопрофена и целекоксиба практически не различалось: уменьшение ночных болей составило в среднем 21 и 27 мм ВАШ (в группе плацебо увеличилось на 13 мм), утренняя скованность уменьшилась на 16 и 17 минут (в группе плацебо не изменилась). Таким образом, кетопрофен оказывает четкое противовоспалительное действие при АС. Интересно, что число ЖКТ-осложнений на фоне приема «коксиба» и кетопрофена не различалось: они возникли у 13% и 14% больных (8% на плацебо) [21]. Обсуждая безопасность кетопрофена, нельзя обойти вниманием тот факт, что ряд популяционных исследований демонстрируют для этого препарата существенный риск ЖКТ-осложнений. Так, J. Castellsague и соавт. провели метаанализ 28 эпидемиологических работ (1980–2011 гг.), в которых оценивалось развитие ЖКТ-осложнений при использовании разных НПВП. Наименьший риск был отмечен для целекоксиба — ОШ 1,45, ацеклофенака 1,4 и ибупрофена — 1,84. Существенно выше опасность была при использовании диклофенака — 3,34, мелоксикама — 3,47 и нимесулида — 3,83. Кетопрофен вошел в «тройку» препаратов с наибольшим риском — 3,92, как и напроксен — 4,1 и индометацин — 4,14 [22].
С другой стороны, одно из наиболее крупных популяционных исследований показало для кетопрофена относительно низкий риск ЖКТ-осложнений. Эта работа финских ученых A. Helin-Salmivaara и соавт., основанная на оценке причин 9191 случая ЖКТ-кровотечения, язв и перфорации, отмеченных с 2000 по 2004 гг. Контроль составили 41 780 лиц, соответствующих по полу и возрасту. Риск ЖКТ-осложнений при использовании кетопрофена оказался ниже, в сравнении с диклофенаком: ОШ 3,7 и 4,2 соответственно. Любопытно, что кетопрофен демонстрировал аналогичный или даже меньший риск развития патологии ЖКТ, чем более селективные НПВП (за исключением целекоксиба). Так, ОШ для мелоксикама, нимесулида и эторикоксиба составило 3,4, 4,0 и 4,4 соответственно [23].
Следует отметить, что в России накоплен большой собственный опыт применения кетопрофена. В частности, в нашей стране был проведен ряд клинических исследований, результаты которых показали не только хороший терапевтический потенциал этого препарата, но и низкую частоту осложнений [24, 25].
Среди них следует выделить работу Л. Б. Лазебника и соавт., в которой проводилось 3-месячное сравнение 4 НПВП: лорноксикама, нимесулида, целекоксиба и кетопрофена у 132 больных ОА. Авторы изучали риск осложнений со стороны ЖКТ, суточную динамику артериального давления (АД). Кетопрофен демонстрировал хорошую переносимость: число больных с эрозиями и язвами после использования лорноксикама составило 66% (!), нимесулида — 13,5%, кетопрофена — 13,0%, целекоксиба — 8,3%. Повышение АД свыше 130/90 мм рт. ст. было отмечено лишь у 2% больных, получавших кетопрофен. В отношении лорноксикама и нимесулида ситуация оказалась совсем иной — у пациентов, принимавших эти препараты, повышение АД было отмечено у 11% и 13% [26] (рис. 2). Эта работа показывает одно из наиболее ценных преимуществ кетопрофена — относительно низкий риск осложнений со стороны ССС.
Связь между приемом кетопрофена и КВ-катастрофами определялась в нескольких эпидемиологических исследованиях. Так, низкий риск ИМ при использовании кетопрофена был показан американскими учеными G. Singh и соавт. Проанализировав причины 15 343 эпизодов ИМ (61 372 человека составили соответствующий контроль), авторы сопоставили частоту этого осложнения у лиц, принимавших НПВП. Оказалось, что прием кетопрофена ассоциировался с наименьшим риском ИМ (ОШ 0,88), даже в сравнении с напроксеном (ОШ 1,08), который традиционно считается препаратом, наиболее безопасным в отношении ССС [27].
Близкие результаты были получены M. Solomon и соавт., сравнившими использование различных НПВП у 4425 больных, у которых развился ИМ, и 17 700 лиц без данного осложнения. Согласно полученным данным, разницы по приему кетопрофена в этих группах не было: его получали 53 больных, развивших ИМ (1,2%), и 190 лиц, составлявших контроль (1,1%). Таким образом, использование кетопрофена, по данным этого исследования, не повышало риск развития КВ-катастроф [28].
Низкий риск КВ-осложнений для кетопрофена показали и результаты популяционного исследования финских ученых A. Helin-Salmivaara и соавт. Их работа была основана на сопоставлении данных о приеме НПВП у 33 309 лиц, перенесших ИМ, и 138 949 здоровых людей. Оказалось, что прием кетопрофена фактически не увеличивал опасность развития КВ-катастроф (ОШ 1,11) [29].
В 2012 г. была опубликована масштабная работа ученых из Тайваня, изучавших КВ-риск при использовании различных НПВП в собственной популяции. Исследуемый материал был получен с использованием данных национальной системы здравоохранения, где имелась информация о 13,7 млн лиц, использовавших НПВП, из которых 8354 перенесли инфаркт миокарда. Пероральный кетопрофен демонстрировал минимальный уровень риска (ОШ 1,17). Он оказался более безопасным, чем подавляющее большинство других НПВП (рис. 3).
Следует отметить, что парентеральное использование НПВП (это был отдельный раздел анализа) ассоциировалось с более высоким риском КВ-осложнений. Так, для кетопрофена риск был повышен более чем вдвое: ОШ 2,34; близкое значение было получено для диклофенака: 1,88, и значительно более высокое — для кеторолака: 4,27 [30].
Таким образом, кетопрофен — универсальный анальгетик, который может с успехом использоваться как для купирования острой, так и длительного контроля хронической боли. Благоприятные фармакологические свойства определяют его преимущества в сравнении с другими НПВП при ургентном обезболивании, когда быстрота облегчения страданий имеет принципиальное значение. Наличие в арсенале врача разных лекарственных форм помогает при выборе стратегии обезболивающей терапии: для получения максимально быстрого эффекта в первые дни лечения может быть оправдано применение парентеральных форм кетопрофена, с последующим переходом на регулярный пероральный прием. Позитивным моментом является также наличие на фармакологическом рынке качественных и недорогих генериков кетопрофена, таких как Фламакс® (Сотекс), доступных большинству пациентов.
Конечно, кетопрофен не лишен недостатков; основной из них, типичный для всех «традиционных» НПВП, — возможность развития патологии ЖКТ. Однако тщательный учет факторов риска перед назначением НПВП и — если соответствующие факторы присутствуют — профилактическое использование гастропротекторов (ингибиторов протонной помпы) позволяют значительно снизить эту опасность. Но при этом кетопрофен показывает низкий риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Это несомненное преимущество, которое расширяет возможность применения данного препарата у лиц пожилого возраста, многие из которых имеют кардиоваскулярные факторы риска.
Литература
А. Е. Каратеев, доктор медицинских наук, профессор
ФГБУ НИИР им. В. А. Насоновой РАМН, Москва