Кетопрофен свечи для чего назначают

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: кетопрофен 100 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир (Витепсол Н-15) 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) 200 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом обладающим противовоспалительным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксигеназ I и II типа регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным так и периферическими механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Фармакокинетика:

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч.

Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования имеет эффект «первого прохождения» через печень.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходит медленнее но это имеет клиническое значение только для пациентов с нарушением функции почек.

Показания:

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения в том числе:

— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит псориатический артрит болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы) остеоартроз;

— болевой синдром: миалгия оссалгия невралгия тендинит артралгия бурсит радикулит аднексит отит головная и зубная боль при онкологических заболеваниях посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением;

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенный колит (обострение) болезнь Крона в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— активное заболевание печени;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Источник

Кетопрофен 100мг

Лекарственная форма

Состав на один суппозиторий:

Действующее вещество: кетопрофен – 100 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол Н-15) – 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) – 200 мг.

Описание

Суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы. На продольном срезе – однородные, допускается наличие воздушного стержня.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксиrеназ I и II типа, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическими механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Фармакокинетика

Абсорбция. Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТС мах) при ректальном введении – 1,4-4 ч. Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение. Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде rлюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Источник

Кетопрофен

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На один суппозиторий:

Действующее вещество: кетопрофен — 100 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол Н-15) — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) — 200 мг.

Описание

Суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы. На продольном срезе — однородные, допускается наличие воздушного стержня.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Подавляет активность циклооксигеназ I и II типа, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическими механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Фармакокинетика

Абсорбция. Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приёме внутрь.

Время достижения максимальной концентрации (ТС_мах) при ректальном введении — 1,4–4 ч. Биодоступность препарата составляет 90 %. Приём пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение. Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объём распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приёма.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приёме высоких доз печёночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.

У пациентов с печёночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счёт гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжёлой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

Показания

— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

— Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенный колит (обострение), болезнь Крона в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови; — подтвержденная гиперкалиемия;

— тяжёлая печёночная недостаточность;

— активное заболевание печени;

— тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кетопрофен:

Характеристики препарата

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник

Кетопрофен суппозитории : инструкция по применению

Инструкция

Суппозитории цилиндроконической формы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 суппозиторий содержит: активное вещество: кетопрофен 100 мг; вспомогательные вещества: миглиол 812 N, твердый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX: М01АЕ03.

Показания к применению

Кетопрофен является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Он используется для облегчения боли при ряде болевых синдромов и для лечения воспалительных, дегенеративных и метаболических ревматических заболеваний.

Показания к применению суппозиториев Кетопрофен.

боль вследствие костных метастазов у пациентов с опухолями

анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит

внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Противопоказания

Кетопрофен противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к кетопрофену или к любым из вспомогательных веществ, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, такими как бронхоспазм, приступы астмы, риниты, ангионевротический отек, крапивницы и другие реакции аллергического типа к кетопрофену или любым ингредиентам данного лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;

пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;

послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

пациентам с хронической диспепсией в анамнезе;

пациентам с острой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечным кровотечением, изъязвлением или перфорацией в анамнезе;

пациентам с желудочно-кишечным, цереброваскулярным или другим острым кровотечением;

пациентам с предрасположенностью к кровотечению;

пациентам с тяжелым заболеванием почек;

пациентам с тяжелым заболеванием печени;

III триместр беременности, период лактации;

детям младше 18 лет.

Передозировка

Случаи передозировки отмечались при приеме более 2,5 г кетопрофена.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проводят симптоматическую терапию. Воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт можно ослабить с помощью антагонистов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протоновой помпы и простагландинов. Специального антидота не существует.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Кетопрофен хорошо связывается с белками, поэтому одновременное применение других препаратов, связывающихся с белками, таких как антикоагулянты, сульфонамиды, гидантоины, может потребовать изменения дозировки во избежание повышенных уровней этих препаратов из-за конкуренции за связывающие белки плазмы.

Кетопрофен не следует применять одновременно с другими нестероидными противоревматическими препаратами и салицилатами, так как возрастает вероятность неблагоприятных реакций.

Кортикостероиды: Повышенный риск желудочно-кишечных изъязвлений или кровотечений.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Антигипертензивные средства: Кетопрофен уменьшает эффекты антигипертензивных средств.

Диуретики: Кетопрофен снижает эффекты диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Риск почечного повреждения выше у пациентов, получающих одновременно с нестероидными противоревматическими средствами диуретики или ингибиторы ангиотензиновой конвертазы.

Ряд препаратов обладают потенциальной способностью к развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус и триметоприм.

Кетопрофен повышает эффекты оральных противодиабетических и некоторых противоэпилептических препаратов (фенитоин).

Сердечные гликозиды: НПВП могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме.

Литий: Снижена элиминация лития. Когда начато лечение кетопрофеном у пациентов, получающих препараты лития, или при коррекции дозировки кетопрофена или отмене препарата у этих пациентов, следует контролировать концентрацию лития в плазме, а пациент должен наблюдать за возможными признаками и симптомами интоксикации литием.

Циклоспорин: Повышенный риск нефротоксичности.

Мифепристон: Эффект мифепристона может быть снижен при одновременном приеме нестероидных противоревматических средств. Нестероидные противоревматические средства не должны приниматься в течение 8-12 дней после использования мифепристона.

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Кетопрофена с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Пожилые люди представляют собой группу повышенного риска развития побочных эффектов НПВС, в особенности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.

Нарушение функции сердечно-сосудистой системы, почек и печени

На начальной стадии лечения должна контролироваться функция почек у пациентов с нарушением функции сердца, сердечной недостаточностью, печеночными расстройствами, циррозом и нефрозом, а также у пациентов на диуретической терапии, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если они являются пожилыми людьми. Прием Кетопрофена этим пациентам может привести к снижению почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландина, что может привести к почечным расстройствам.

Было также установлено, что НПВС обладают нефротоксичностью в различных формах и это может приводить к интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому и почечной недостаточности.

У пациентов с аномальной функцией печени, а также у пациентов перенесших болезнь печени, должны периодически проверяться уровни трансаминаз, особенно при длительной терапии. Были описаны редкие случаи желтухи и гепатита у пациентов, принимающих кетопрофен.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Требуется соответствующее наблюдение и консультация для пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку были описаны случаи задержки жидкости и отеков, связанные с приемом НПВС.

Пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ишемической болезни сердца, заболеванием периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения могут принимать кетопрофен только после тщательной оценки целесообразности его применения. Подобный анализ должен быть сделан перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска для сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа имеют большую вероятность проявления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС, чем остальная часть пациентов.

Прием препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазмы, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или нестероидные противовоспалительные препараты.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы для всех НПВС на любой стадии лечения, с и без предупреждающих симптомов или предшествующих желудочно-кишечных осложнений.

Некоторые данные эпидемиологических исследований указывают на то, что кетопрофен может увеличить риск серьезной желудочно-кишечной токсичности, характерной для других НПВС, особенно при больших дозах. Риск появления желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации увеличивается при увеличении доз НПВС для пациентов, перенесших язвенную болезнь, особенно отягощенную кровотечением или перфорацией, а также для пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьших доступных доз. Для них также следует рассматривать комплексное лечение с применением защитных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Подобное лечение необходимо и для пациентов, принимающие дополнительно небольшие дозы аспирина или другие лекарства, повышающие риск развития желудочно-кишечных осложнений.

НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов перенесших желудочно-кишечные заболевания (например, язвенный колит, болезнь Крона), так как эти осложнения могут усугубиться.

Пациенты, у которых наблюдалась желудочно-кишечная токсичность, прежде всего пожилые пациенты на начальных стадиях лечения, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно если это желудочно-кишечное кровотечение).

Пациентам, получающим препараты комплексной терапии, рекомендуется соблюдать осторожность, так как лекарственные средства, такие как котрикостероиды или антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (аспирин), увеличивают риск изъявлений или кровотечений.

Если желудочно-кишечное кровотечение или изъявление имеет место у пациентов, принимающих кетопрофен, лечение должно быть прекращено.

Системная красная волчанка и смешанное поражение соединительной ткани

Возможно увеличение риска заболевания серозным менингитом у пациентов с СКВ и смешанным поражением соединительной ткани.

Женская репродуктивная функция

Применение кетопрофена может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин с трудностями в наступлении беременности или обследующихся по поводу бесплодия должно быть принято решение об отмене кетопрофена.

Крайне редко описываются связанные с применением НПВС серьезные кожные реакции (некоторые из них летальные), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Наибольший риск развития этих реакций у пациентов имеется в начале курса лечения, в большинстве случаев возникновение реакции отмечается в течение первого месяца лечения. Кетопрофен должен быть отменен при первом проявлении кожной сыпи, повреждение слизистых оболочках или любых других признаков гиперчувствительности.

Как все нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты кетопрофен может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний.

Если появляются зрительные расстройства, такие как неясное зрение, лечение должно быть прекращено.

Применение в педиатрии

Кетопрофен противопоказан для применения в педиатрической практике.

Беременность и лактация

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых во время лечения появляется головокружение, сонливость или судороги следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым: 1 суппозиторий Кетопрофен вводят глубоко в прямую кишку 1-2 раза в день. Суппозитории Кетопрофен (100 мг) могут комбинироваться с оральными формами кетопрофена, например:

1 капсула Кетопрофена (50 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или

1 таблетка (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.

Нежелательные побочные эффекты могут быть свалены к минимуму путем использования в течение самого короткого времени, необходимого для контролирования симптомов.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг кетопрофена в день, следует тщательно проанализировать баланс между возможным риском и пользой, а более высокие дозы не рекомендуются.

Пожилые: У пожилых пациентов имеется повышенный риск тяжелых последствий неблагоприятных реакций. Если необходим прием НПВС, следует применять самую низкую дозу, а пациента следует наблюдать на предмет желудочно-кишечного кровотечения в течение 4 недель от начала лечения НПВС.

Дети: Дозировка не установлена.

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Не прекращайте прием КЕТОПРОФЕН без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Побочное действие

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Конвенция MedDRA по частоте

Очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100,

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

Суппозитории по 5 штук в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки № 5 вместе с инструкцией для пациента в картонной пачке.

Название и адрес изготовителя

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень, Республика Молдова, MD-4829.

Источник