Кеторолак уколы для чего назначают взрослым

Кеторолак (Ketorolac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторолак

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания активных веществ препарата Кеторолак

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Источник

Кеторолак : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кеторолак;

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Опадрай II.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности: травмы, зубная боль, боль в послеродовом и послеоперационном периодах, при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой, гиповолемия, дегидратация, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гиповолемия, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), почечная (креатинин плазмы выше 50 мг / л) и печеночная недостаточность, геморрагический инсульт, геморрагический диатез, высокий риск развития или рецидива кровотечения, нарушение кроветворения, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, роды, беременные во, период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Побочные реакции

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1%).

Со стороны системы гемостаза : кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1%).

Аллергические реакции : анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1%).

Передозировка

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие артериального протока) и женщинам в период кормления грудью.

Эффективность и безопасность препарата у детей до 16 лет не установлены. Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Особенности применения

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предварительной аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства.

С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг / л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающих нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови Кеторолак назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при продолжении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг / сут.

Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначают антацидные лекарственные средства, омепразол.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижения дозы.

Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca 2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках.

Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при применении низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффективность наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармакологические свойства

Источник

Кеторолак

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: кеторолака трометамол (кетородака трометамин) 30 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) 1 мг; этанол (спирт этиловый) (в пересчёте на безводный) 100 мг; пропиленгликоль 200 мг; натрия хлорид 4,35 мг; натрия гидроксид 1 М раствор до рH 6,9-7,9; вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Максимальная концентрация (C_max) после внутримышечного введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы — 99 %.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.

Объём распределения — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера — на 20 %.

Проникает в грудное молоко. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91 % почками, 6% — через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем около 5 ч. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путём гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поли поза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в том числе в анамнезе).

Крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе).

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.

Гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины).

Воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

Гипокоагуляция (в том числе гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мни), тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени.

Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования.

Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигензы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.

Беременность, период родов, период лактации.

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применении не установлены).

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

С осторожностью

Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H. pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериального протока).

Во время родов, в раннем послеродовом периоде применение препарата противопоказано, так как, ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорождённых.

Способ применения и дозы

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочное действие

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Российская Федерация

Источник

Кеторолак (для инъекций), 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Цены в аптеках на Кеторолак (для инъекций) 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

История стоимости Кеторолак (для инъекций) 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Инструкция на Кеторолак (для инъекций) 30 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 10 шт.

Состав

В 1 мл раствора для в/м введения содержится активное вещество: кеторолака трометамин 30 мг.

Описание

Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Кеторолак (для инъекций): Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Клиническая фармакология

НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Способ применения и дозы

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности (III триместр), в период родов, в период лактации. С осторожностью: беременность (I и II триместр).

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Кеторолак (для инъекций): Противопоказания

С осторожностью: бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр).

Кеторолак (для инъекций): Побочные действия

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Взаимодействие

Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник