Кеторолака трометамол что это такое
Кеторолака трометамол
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
онкологические и ревматические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия;
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, субстанция-порошок
Противопоказания
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.
Побочные действия
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), т.к. при совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (больные с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Применение при беременности и лактации
Взаимодействие
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (в т.ч. варфарин и гепарин).
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Совместное назначение с метотрексатом возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd Кеторолака трометамола, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
На фоне применения Кеторолака трометамола возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, СИОЗС мифепристоном.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака трометамола и повышают его концентрацию в плазме крови.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Кеторолак
Состав
Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин). Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.
В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола. Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.
Форма выпуска
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.
После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.
Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром:
Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.
Противопоказания
С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.
Побочные действия
Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)
Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.
Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.
Взаимодействие
Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.
Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.
Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.
Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.
Условия продажи
Условия хранения
Срок годности
Особые указания
Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.
Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.
При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.
Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.
Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды, омепразол.
Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.
Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.
Кеторолак
Кеторолак
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: кеторолака (кеторолака трометамин) – 30,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакологическое действие
Кеторолака трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), катализирующей образование простогландинов (Pg) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится 4-6 ч.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку или к другим компонентам препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалицило- вой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит,вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация. Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы- 2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин. Беременность, роды и период грудного вскармливания. Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл. По 1 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным, или без ножа ампульного и скарификатора ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).